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Levobetaxolol HCl Adrenergic Receptor antagoniste

Name: Levobetaxolol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4085
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4085

Levobetaxolol (AL 1577A, chlorhydrate de (S)-Betaxolol) présente une affinité plus élevée pour les récepteurs humains β1 et β2 clonés avec des valeurs de K_i de 0,76 nM et 32,6 nM, respectivement.

Levobetaxolol HCl Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 343.89

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Contrôle Qualité

Lot : S408501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false Pureté : 99.53%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.53

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	343.89	Formule	C₁₈H₂₉NO₃.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	116209-55-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (200.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 69 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	An estimated 89-fold more β1-selective vs. β2.
Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenergic receptor 0.76 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 32.6 nM(Ki)
In vitro	Le Levobetaxolol antagonise puissamment les activités fonctionnelles des récepteurs β1 et β2 humains clonés, ainsi que des récepteurs β1 auriculaires de cobaye, β2 trachéaux et β3 coliques de rat avec des IC50 respectives de 33,2 nM, 2970 nM et 709 nM. Le Levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) est plus puissant que le dextrobetaxolol (Ki = 2,97 μM) pour inhiber la production d'AMPc induite par l'isoprotérénol dans les cellules épithéliales ciliaires non pigmentées humaines. Il a été démontré que le Levobetaxolol (appliqué localement) atteint l'arrière de l'œil en quantités suffisantes pour protéger les cellules ganglionnaires rétiniennes de divers types d'agressions. Le Levobetaxolol déplace la [³H]-nitrendipine pour le récepteur du canal calcique voltage-dépendant de type L avec une IC50 de 29,5 μM dans le cortex de rat. Le Levobetaxolol réduit l'afflux de 45Ca²⁺ stimulé par le NMDA de 47,3 %. Le Levobetaxolol (appliqué localement) réduit l'amplitude de l'onde b causée par l'ischémie/reperfusion.
In vivo	Le Levobetaxolol (150 mg/œil) est plus puissant que le dextrobetaxolol, réduisant la pression intraoculaire de 25,9 % chez les singes cynomolgus hypertendus oculaires conscients. Le Levobetaxolol (20 mg/kg) protège significativement la fonction rétinienne et entraîne un épaississement significatif de l'EPR et de la couche nucléaire externe dans un modèle de rétinopathie induite par la lumière chez le rat. Le Levobetaxolol (20 mg/kg) entraîne une régulation positive de 10 fois du bFGF et une régulation positive de 2 fois des niveaux d'ARNm de CNTF, des facteurs trophiques qui ont montré qu'ils inhibent la dégénérescence rétinienne chez un certain nombre d'espèces.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572462/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15036567/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076088/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):