Name: Lonidamine (AF 1890)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2610
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.90%

99.90

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Produits vedettes	Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	321.16	Formule	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	50264-69-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (7.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	hexokinase
In vitro	Lonidamine réduit la consommation d'oxygène dans les cellules normales et néoplasiques, tandis qu'elle augmente la glycolyse aérobie des cellules normales mais inhibe celle des cellules tumorales. Ce composé induit la perméabilisation des protéoliposomes ANT dans un système acellulaire, mais n'a aucun effet sur les liposomes sans protéines. Il s'ajoute aux bicouches lipidiques planaires synthétiques contenant ANT, suscitant des activités de canaux ANT avec des niveaux de conductance clairement distincts. Il provoque une perturbation du potentiel transmembranaire mitochondrial qui précède les signes d'apoptose nucléaire et de cytolyse. Ce produit chimique entraîne la dissipation du potentiel transmembranaire interne mitochondrial et la libération de facteurs apoptogènes capables d'induire une apoptose nucléaire in vitro. Ce composé (50 mg/mL) induit l'apoptose dans les cellules résistantes (lignée cellulaire de cancer du sein humain MCF-7 ADR(r) et lignée cellulaire de glioblastome multiforme LB9), comme le démontrent les pics sub-G1 dans les histogrammes de contenu d'ADN, la condensation de la chromatine nucléaire et la fragmentation de l'ADN internucléosomique. Il a un effet plus fort sur la prolifération et le Metabolism des cellules de glioblastome in vitro que l'un ou l'autre agent utilisé seul.
In vivo	Lonidamine (160 mg/kg) en combinaison est significativement plus efficace pour réduire la croissance tumorale du glioblastome que l'un ou l'autre médicament seul chez la souris, ce ralentissement de la croissance tumorale est maintenu aussi longtemps que le traitement est administré.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02758860	Completed	Colonic Diverticula	University of Roma La Sapienza	June 2016	--
NCT00182078	Completed	Posttraumatic Stress Disorder\|Depression	Massachusetts General Hospital	November 2002	Phase 4

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Could you please test an in vivo formulation for this compound? Can it be administrated via i.p. injection?

Réponse :
The suggested IP formula of S2610 is 5%DMSO+30%PEG300+5%Tween-80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lonidamine (AF 1890) Hexokinase Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 321.16