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Réf. CatalogueS2155
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Autre Carbohydrate Metabolism Inhibiteurs | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside |
| Poids moléculaire | 559.81 | Formule | C28H37N3O3S3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1234703-40-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1CCC(CC1)C2CC2(C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4CC4)C(=O)NC5=NC=C(S5)SCCN6CCCC6 | ||
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In vitro |
DMSO
: 112 mg/mL
(200.06 mM)
Ethanol : 35 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
glucokinase
42 nM(EC50)
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| In vitro |
LY2608204 active la glucokinase (GK) avec un EC50 de 42 nM à 10 mM de glucose de manière dépendante de la concentration à des concentrations de glucose plus faibles. Ce composé stimule également le glucose Metabolism dans les cellules d'insulinome de rat INS1-E avec un EC50 de 579 nM.
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| In vivo |
LY2608204 diminue le glucose plasmatique de manière dose-dépendante, à la fois à jeun et après les repas. Une diminution maximale de l'AUC du glucose par rapport au groupe témoin non traité est observée avec la dose élevée (30 mg/kg) et représente une diminution de 42%. L'interpolation des données montre qu'une diminution de 20% de l'AUC du glucose se produit à une concentration moyenne de 99 ng/mL (179 nM) dans le plasma, correspondant à une dose de 6,9 mg/kg. La perméabilité de la barrière hémato-encéphalique in vivo de ce composé entraîne un rapport cerveau/plasma moyen de 0,17 cinq minutes après la dose, avec un niveau cérébral total moyen de 0,539 nmol/g.
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01408095 | Withdrawn | Diabetes Mellitus Type 2 |
Eli Lilly and Company |
September 2011 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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