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Voglibose Carbohydrate Metabolism inhibiteur

Name: Voglibose
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4101
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4101

Voglibose (AO 128) est un dérivé N-substitué de la valiolamine, possédant une excellente activité inhibitrice contre les α-glucosidases et son action contre l'hyperglycémie et divers troubles causés par l'hyperglycémie.

Voglibose Carbohydrate Metabolism inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 267.28

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S410101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]74 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 100%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Carbohydrate Metabolism Inhibiteurs	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	267.28	Formule	C₁₀H₂₁NO₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	83480-29-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AO 128			Smiles	C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (276.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.7mg/ml (13.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.375mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	α-glucosidases
In vitro	Voglibose peut inhiber les α-glucosidases intestinales, qui sont responsables de la digestion des disaccharides tels que le maltose et le saccharose, y compris la maltase et la sucrase. Les valeurs de K_i de ce composé pour la sucrase et la maltase sont environ 10⁶ et 10⁵ fois plus petites que les valeurs de K_m pour le saccharose et le maltose.
In vivo	Voglibose (0,2 mg/kg) inhibe complètement la réponse à l'insuline au saccharose chez les rats. Ce composé (0,2 mg/kg) réduit l'augmentation de la glycémie induite par les Carbohydrate chez les rats. Il (0,2 mg/kg) réduit l'augmentation de la glycémie induite par les Carbohydrate sans provoquer d'hypoglycémie soutenue chez les rats diabétiques normaux et les rats diabétiques induits par la streptozotocine néonatale. Ce traitement chimique (0,001 %) augmente la sécrétion de GLP-1 (ce composé seul, 1,6 fois; Alogliptin plus Voglibose, 1,5 fois), tandis qu'il diminue le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose plasmatique (GIP) (ce composé seul, 30 %; Alogliptin plus Voglibose, 29 %) chez les souris db/db prédiabétiques après 3 semaines. Il (0,001 %) diminue l'activité plasmatique de la DPP-4 de 15 % chez les souris db/db prédiabétiques. Ce composé (0,001 %) augmente l'insuline plasmatique de 1,8 fois et diminue le glucagon plasmatique de 8 % chez les souris db/db prédiabétiques. Il (0,001 % et 0,005 %) stimule la sécrétion de GLP-1 chez les souris ob/ob, comme en témoigne l'augmentation de 1,3 à 1,5 fois des niveaux plasmatiques de GLP-1 amidé actif et inactif. Ce produit chimique (0,001 % et 0,005 %) diminue l'activité plasmatique de la DPP-4 de manière inattendue de 40 % à 51 % chez les souris ob/ob, résultant d'une réduction des concentrations plasmatiques de DPP-4. Il (0,001 % et 0,005 %) augmente la teneur en GLP-1 de 1,5 à 1,6 fois et de 1,4 à 1,6 fois dans l'intestin grêle et le côlon, respectivement, chez les souris ob/ob.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16457643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145209/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20151999/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19208898/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01055652	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca\|Bristol-Myers Squibb	January 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):