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LY2857785 CDK inhibiteur

Name: LY2857785
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7511
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS7511

LY2857785 est un inhibiteur de kinase ATP réversible et compétitif de type I contre CDK9 (IC50=0.011 μM) et ce composé inhibe également d'autres kinases de transcription CDK8 (IC50=0.016 μM) et CDK7 (IC50=0.246 μM).

LY2857785 CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 448.60

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S751101 Ethanol]42 mg/mL]false]DMSO]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.97

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	448.60	Formule	C₂₆H₃₆N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1619903-54-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 42 mg/mL

DMSO : 23 mg/mL (51.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 0.011 μM CDK8 (Cell-free assay) 0.016 μM CDK7 (Cell-free assay) 0.246 μM
In vitro	LY2857785 montre une bonne sélectivité contre un panel de 114 protéines kinases, avec seulement 5 autres protéines kinases inhibées avec une puissance (IC50) inférieure à 0.1 μmol/L, et un total de 14 kinases inférieur à 1 μmol/L. Au niveau cellulaire, ce composé inhibe CTD P-Ser2 et CTD P-Ser5 dans les cellules U2OS à des IC50 de 0.089 et 0.042 μM. Bien qu'il inhibe les activités enzymatiques de CDK4, CDK6 et CDK2, il n'induit pas d'arrêt du G1-S Cell Cycle. Il a également une activité contre CDK1 (inhibition de l'histone H1 P-T153 IC50 0.241 μmol/L). Cependant, ce produit chimique n'induit qu'une augmentation modérée du contenu en ADN G2–M, de 35% à 55%, avec un EC50 de 0.135 μmol/L. Il inhibe la prolifération des cellules tumorales hématologiques et solides et induit l'apoptose in vitro.
In vivo	LY2857785 inhibe la phosphorylation de RNAP II CTD Ser2 in vivo. Il démontre une puissante efficacité de croissance antitumorale dans des modèles tumoraux précliniques et augmente la survie des animaux. Aucune perte de poids significative n'est observée dans l'étude sur les souris nues, tandis qu'une mortalité animale est observée dans ces études dans les groupes à forte dose de ce composé.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688048/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):