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MS436 BET inhibiteur

Réf. CatalogueS7305

MS436 est un inhibiteur sélectif de la BET bromodomaine avec un Ki de <0,085 μM et 0,34 μM pour BRD4 (1) et BRD4 (2), respectivement.
MS436 BET inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.42

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Contrôle Qualité

Lot : S730501 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.38%
99.38

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 383.42 Formule

C18H17N5O3S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1395084-25-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1O)N)N=NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=CC=N3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (143.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
BRD4 (1)
<0.085 μM(Ki)
BRD4 (2)
0.34 μM(Ki)
In vitro

MS436 présente une faible affinité nanomolaire avec une préférence pour le premier bromodomaine par rapport au second. Ce composé inhibe efficacement l'activité de BRD4 dans la production d'oxyde nitrique et de l'interleukine-6, une cytokine pro-inflammatoire, dirigée par NF-κB dans les macrophages murins, sans inhibition significative de la viabilité cellulaire.

Essai kinase
Dosage de liaison par anisotropie de fluorescence
Les expériences de compétition sont réalisées avec une protéine BrD (0,25–1 µM) et la sonde fluorescente (80 nM), et une concentration croissante de ligand compétiteur non marqué dans un tampon PBS (pH 7,4) dans un volume total de 80 µL. Les mesures sont obtenues après une incubation d'une heure du ligand fluorescent et de la protéine à 25 °C avec un lecteur de microplaques Safire 2. Dans un dosage de liaison par compétition, la concentration du ligand fluorescent est ≤ 2Kd, et la concentration de protéine a été fixée de manière à ce que 50 à 80 % du ligand fluorescent soit lié. La constante de dissociation d'un ligand compétiteur est calculée avec la correction de l'équation de Cheng-Prussoff introduite par Nicolovska-Coleska et ses collègues. En supposant un modèle de liaison compétitive à un site, l'équation est utilisée pour calculer les Ki à partir des valeurs d'IC50 obtenues en ajustant les données à l'aide de Prism.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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