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NSC 319726 (ZMC1) p53 activateur

Name: NSC 319726 (ZMC1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7149
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS7149

NSC 319726 (ZMC1) est un réactivateur de la mutation p53(R175), il inhibe la croissance des cellules exprimant la p53 mutante, avec une IC50 de 8 nM pour la mutation p53(R175), et ne montre aucune inhibition pour les cellules p53 de type sauvage.

NSC 319726 (ZMC1) p53 activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 234.32

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S714901 DMSO]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre p53 Inhibiteurs	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	234.32	Formule	C₁₁H₁₄N₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	71555-25-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 19 mg/mL (81.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.950mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.230mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	An allele-specific p53 mutant reactivator.
Targets/IC₅₀/Ki	p53 (R175) 8 nM
In vitro	Le NSC319726 est un réactivateur de la mutation p53(R175), il inhibe la croissance des cellules exprimant la p53 mutante, avec une IC50 de 8 nM pour la mutation p53(R175), et ne montre aucune inhibition pour les cellules p53 de type sauvage, il présente une sélectivité de 10 à 100 fois supérieure aux autres mutations p53 hotspots. Le NSC319276 induit une Apoptosis dépendante de la mutation p53(R175). Le traitement au NSC319726 induit un changement conformationnel de type WT dans la protéine mutante p53(R175) qui restaure la transcription p53 spécifique à la séquence. L'activité du NSC319726 dépend des propriétés chélatantes des ions zinc du composé ainsi que des changements redox.
Essai kinase	MTS
Essai kinase	5 000 cellules de TOV112D (5 000 cellules/puits, dans 100 ml de culture) sont cultivées dans une plaque à 96 puits pour atteindre 50 % à 60 % de confluence le deuxième jour, lorsqu'elles sont traitées avec des dilutions en série des composés. La croissance est mesurée par le réactif MTS et l'instrument de lecture de plaques Victor après une incubation de 3 jours.
In vivo	Le NSC319726 (5 mg/kg, 7 jours) présente une toxicité plus élevée pour les souris p53(R172H/R172H), avec seulement 30 % de survie, par rapport à 100 % de survie pour les souris p53^+/+ et p53^-/-. Le NSC319726 inhibe la croissance des xénogreffes TOV112D-p53(R175H), mais pas des xénogreffes H460 (p53^+/+) et MDAMB468-p53(R273W).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):