Home Cell Cycle CDK inhibiteur NU2058

pour la recherche uniquement

NU2058 CDK inhibiteur

Réf. CatalogueS5316

Le NU2058 (O(6)-cyclohexylméthylguanine) est un inhibiteur de CDK2 avec une valeur IC50 de 17 μM dans un essai enzymatique isolé. Ce composé potentialise également le melphalan (DMF 2,3) et le monohydroxymelphalan (1,7), mais pas le témozolomide ou les rayonnements ionisants.
NU2058 CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 247.30

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S531601 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.32%
99.32

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 247.30 Formule

C12H17N5O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 161058-83-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes O(6)-Cyclohexylmethylguanine Smiles C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (198.13 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CDK2
(Cell-free assay)
17 μM
CDK1
(Cell-free assay)
26 μM
In vitro
Le NU2058 modifie le transport du cisplatine, provoquant davantage d'adduits Pt-ADN, ainsi que la sensibilisation des cellules aux dommages à l'ADN induits par le cisplatine et le melphalan. Cependant, les effets de ce composé sont indépendants de l'inhibition de CDK2. Dans les cellules LNCaP et leur dérivé résistant au Casodex, LNCaP-cdxR, l'inhibition de la croissance par ce produit chimique s'accompagne d'une augmentation concentration-dépendante des niveaux de p27, d'une activité CDK2 réduite et d'une phosphorylation de pRb, d'une diminution de l'expression des gènes précoces et d'un arrêt de la phase G1 Cell Cycle dans les deux lignées cellulaires. Il induit une réduction du Cell Cycle en phase S et inhibe la phosphorylation de pRb. Il induit un arrêt en G1 et augmente l'expression de la protéine p27 dans les cellules LNCaP, ne montrant aucun effet significatif sur les niveaux de p21.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.