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Senexin A CDK inhibiteur

Name: Senexin A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8520
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8520

Senexin A est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 et de son plus proche parent, CDK19, avec des valeurs de Kd de 0,83 μM et 0,31 μM pour la liaison au site ATP de CDK8 et CDK19, respectivement.

Senexin A CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 274.32

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Contrôle Qualité

Lot : S852001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	274.32	Formule	C₁₇H₁₄N₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1366002-50-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (196.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.700mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.675mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK19 (Cell-free assay) 0.31 μM(Kd) CDK8 (Cell-free assay) 0.83 μM(Kd)
In vitro	Il est démontré que p21 active la transcription dépendante de NF-κB, et Senexin A inhibe l'activité stimulée par p21 du promoteur consensus dépendant de NF-κB. Ce composé n'a aucun effet sur l'induction de p21 par l'IPTG, sur la croissance cellulaire avec ou sans p21, ou sur le phénotype sénescent induit par p21. Il n'affecte pas l'inhibition de l'expression génique par p21 et n'interfère pas avec l'inhibition médiatisée par p21 de grands ensembles de gènes appartenant aux catégories d'ontologie génique (GO) de la mitose et de la réplication de l'ADN. Ce produit chimique n'inhibe que la transcription induite par p21, mais pas les autres effets biologiques de p21. Il inhibe la liaison au site ATP de CDK8 et CDK19 avec un Kd50 de 0,83 μM et 0,31 μM, respectivement, et l'activité kinase de CDK8 avec un IC50 de 0,28 μM. Il inhibe la transcription dépendante de la β-caténine dans les cellules de carcinome colorectal HCT116. Il n'inhibe pas ROCK et ne partageait pas la forte activité anti-cellules endothéliales de la cortistatine A.
In vivo	L'inhibiteur de CDK8/19 Senexin A inverse les activités paracrines pro-tumorales induites par la chimiothérapie in vivo et n'inhibe pas la croissance des cellules rapportrices et n'a montré aucune toxicité détectable dans une étude sur des souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869755/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	GLUT1 / GLUT3 / HK1 / HIF1A / CDK8		29117556

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):