FLT3 Inhibiteurs | FLT3 Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 présente une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec une IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélective pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissante pour RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec une IC50 de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), une N,N'-diphénylurée, est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Flt3 avec un Ki de 0,12 μM. Outre FLT3, AST487 inhibe également RET,KDR,c-KIT et c-ABL kinase avec des valeurs d'IC50 inférieures à 1 μM. |
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| S8023 | TCS 359 | Le TCS 359 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec un IC50 de 42 nM. |
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| E2387 | FLT3-IN-2 | FLT3-IN-2 est un inhibiteur de FLT3 avec une IC50 de < 1 μM. |
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| S8899 | FF-10101 | FF-10101 est un nouvel inhibiteur irréversible de FLT3 avec une IC50 de 0,20 nM et 0,16 nM pour FLT3 (WT) et FLT3(D835Y), respectivement. |
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| S7545 | G-749 | G-749 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 0,4 nM, 0,6 nM et 1 nM pour FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) et Mer, respectivement, montrant une puissance inférieure contre d'autres tyrosines kinases. |
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| S1099 | SKLB4771 (FLT3-IN-1) | SKLB4771 (FLT3-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine-protéine kinase de type récepteur humain FLT3 avec un IC50 de 10 nM. |
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| S7533 | AMG 925 | AMG 925 est un double inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de FLT3/CDK4 avec des IC50 de 1 nM et 3 nM, respectivement. |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid est l'acide tartrique de ENMD-2076, avec une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélectif pour Aurora A que Aurora B et moins puissant envers VEGFR2/KDR et VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 et PDGFRα. Phase 2. |
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| E1437 | PHI-101 | PHI-101 est un inhibiteur oralement actif et puissant de troisième génération de FLT3 qui surmonte la résistance aux mutations multirésistantes. Il a un potentiel de recherche dans la leucémie myéloïde aiguë (LMA) récidivante ou réfractaire. | ||
| S0550 | 5'-Fluoroindirubinoxime | Le 5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO, composé 13), un dérivé d'indirubine, est un puissant inhibiteur de FLT3, avec une IC50 de 15 nM. | ||
| S9275 | Isoguanosine | L'Isoguanosine (Crotonoside) inhibe FLT3 et HDAC3/6 pour le traitement de la LAM. Ce composé est un isomère actif naturel de la guanosine que l'on trouve dans les graines de Croton tiglium. | ||
| S7640New | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) est un dérivé de l'indolocarbazole K252 et un analogue de la staurosporine. C'est un inhibiteur oralement actif des récepteurs des protéines tyrosines kinases (RPTKs), qui inhibe FLT3 et Trk, avec une IC50 de 3 nM et < 25 nM, respectivement. Il inhibe également JAK2 avec une IC50 de 0,9 nM. | ||
| S5986 | FLT3-IN-3 | Le FLT3-IN-3 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec des valeurs d'IC50 de 13 nM et 8 nM pour FLT3 WT et FLT3 D835Y, respectivement. Ce composé supprime efficacement la prolifération des lignées cellulaires MV4-11 et MOLM-13 positives pour FLT3-ITD à de faibles concentrations nanomolaires. | ||
| S9892 | HM43239 |
HM43239 est un nouvel inhibiteur puissant de petite molécule de FLT3 qui inhibe sélectivement non seulement le type sauvage de FLT3, les mutants ITD ou les mutations TKD, mais aussi les doubles mutations FLT3 ITD/TKD. Les CI50 de ce composé contre les kinases FLT3 WT, FLT3 ITD et FLT3 D835Y sont de 1,1 nM, 1,8 nM et 1,0 nM, respectivement. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220) est un inhibiteur de FLT3 de deuxième génération pour Flt3(ITD/WT) avec un IC50 de 1,1 nM/4,2 nM dans les cellules MV4-11 et RS4;11, respectivement, 10 fois plus sélectif pour Flt3 que KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET et CSF-1R. Quizartinib (AC220) induit l'apoptose des cellules tumorales. Phase 3. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Le Tozasertib (VX-680) est un inhibiteur pan-Aurora, principalement contre Aurora A avec un Kiapp de 0,6 nM dans un essai acellulaire, moins puissant envers Aurora B/Aurora C et 100 fois plus sélectif pour Aurora A que 55 autres kinases. Les seules exceptions sont la tyrosine kinase-3 liée à Fms (FLT-3) et la tyrosine kinase BCR-ABL, qui sont inhibées par ce composé avec un Ki de 30 nM pour les deux. Il induit l'apoptose et l'autophagie, et est en phase 2. |
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| S2194 | R406 | R406 (bésylate de R406) est un puissant inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans des tests sans cellules, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, 5 fois moins puissant sur Flt3. R406 induit l'apoptose. Phase 1. |
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| S7083 | Ceritinib | Ceritinib est un puissant inhibiteur de ALK avec une IC50 de 0,2 nM dans les essais sans cellules. Ce composé inhibe également IGF-1R, InsR, STK22D et FLT3 avec des IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM et 60 nM, respectivement. Phase 3. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) est un puissant inhibiteur de Syk avec un IC50 de 41 nM dans un essai acellulaire, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, et est 5 fois moins puissant sur Flt3. Ce composé déclenche l'apoptose. Phase 1. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Le Fedratinib (SAR302503, TG101348) est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec un IC50 de 3 nM dans les essais sans cellules, 35 et 334 fois plus sélectif pour JAK2 que pour JAK1 et JAK3. Le Fedratinib inhibe également la FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) et la RET (c-RET) avec des IC50 de 15 nM et 48 nM, respectivement. Le Fedratinib a une activité antinéoplasique potentielle. Le Fedratinib inhibe la prolifération et induit l'apoptose. Phase 2. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib est un inhibiteur ATP-compétitif de HGFR et VEGFR, principalement pour Met (c-Met) et KDR avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM dans des essais sans cellules. Moins puissant contre Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β et Tie-2, et peu d'activité envers FGFR1 et EGFR. Phase 2. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que pour Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| S8229 | Brigatinib | Le Brigatinib est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK (IC50, 0,6 nM) et de ROS1 (IC50, 0,9 nM). Il inhibe également IGF-1R, FLT3 et les variants mutants de FLT3 (D835Y) et d'EGFR avec une puissance inférieure. |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base est un nouvel inhibiteur compétitif de l'ATP de Pim1 avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules, 50 et 10 fois plus sélectif que Pim2 et Pim3, également puissant contre Flt3 et Haspin. SGI-1776 induit l'apoptose et l'autophagy. |
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| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) est un puissant inhibiteur de PKC avec des IC50 de 7,9 nM, 2,3 nM et 6,2 nM pour la PKC (cerveau de rat), la PKCα et la PKCβ1, respectivement. C'est également un puissant inhibiteur de JAK2 et de Flt3. |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) est un nouvel inhibiteur puissant et ATP-compétitif de VEGFR/PDGFR pour KDR, CSF-1R, Flt-1/3 et PDGFRβ avec une IC50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM et 66 nM respectivement, principalement efficace dans les cellules cancéreuses dépendantes de kinases mutantes (c'est-à-dire FLT3). Ce composé induit l'Autophagy et l'Apoptosis, et est en phase 3. |
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| S8057 | Pacritinib | Pacritinib est un inhibiteur puissant et sélectif de la Janus Kinase 2 (JAK2) et de la Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) avec des IC50s de 23 et 22 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Phase 3. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de c-Kit, PDGFRα et Flt3 avec des IC50 de 10 nM, 40 nM et 81 nM, respectivement. Il supprime c-MET et c-RET, et est également actif comme inhibiteur de la protéine de réparation de l'ADN Rad51 avec une activité antinéoplasique. Phase 2. |
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| S2692 | TG101209 | TG101209 est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec une IC50 de 6 nM, moins puissant pour FLT3 et RET (c-RET) avec une IC50 de 25 nM et 17 nM dans des essais acellulaires, ~30 fois plus sélectif pour JAK2 que JAK3, sensible aux mutations JAK2V617F et MPLW515L/K. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur lent de type II, compétitif de l'ATP, de la Met (c-Met) tyrosine kinase avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et une t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM, respectivement. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl est un puissant inhibiteur double MER/FLT3 biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement, soit une sélectivité d'environ 20 fois supérieure à Axl et Tyro3. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la spleen tyrosine kinase (SYK) avec une valeur d'IC50 de 3,2 nM. Il est sélectif contre la plupart des autres kinases, mais puissant envers SYK et FLT3. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) est un inhibiteur de petite molécule des récepteurs tyrosine kinases (RTK) de VEGFR-2, c-Kit, et des FLT3 de type sauvage et mutant. Ce composé réduit la prolifération cellulaire et induit l'apoptose. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de la Protein Tyrosine Kinase avec une IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM et 9 nM pour VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 et c-Kit, respectivement. |
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| S9779 | Emavusertib (CA-4948) | Emavusertib (CA-4948) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1/Tyrosine Kinase 3 de type FMS (IRAK4/FLT3) avec une activité antitumorale. |
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| S7002 | Zotiraciclib | Le Zotiraciclib (SB1317; TG02) est un nouvel inhibiteur de petite molécule puissant de CDK/JAK2/FLT3, qui s'est avéré puissant pour CDK (IC50 contre les CDK 1, 2 et 9 = 9, 5 et 3 nM, respectivement), FLT3 (IC50 = 19 nM) et JAK2 (IC50 = 19 nM). | ||
| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) est un double inhibiteur puissant, de type I, actif par voie orale, de PIM et FLT3-ITD, qui présente des valeurs de Kd de 2 nM pour PIM1, 2 nM pour PIM2 et 3 nM pour PIM3, respectivement. Ce Pim/flt3 kinase inhibitor démontre son large potentiel thérapeutique dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë. | ||
| S6839 | MRX-2843 | Le MRX-2843 (UNC2371) est un double inhibiteur oralement actif des tyrosine kinases MERTK et FLT3 avec une CI50 de 1,3 nM et 0,64 nM, respectivement. | ||
| E4720New | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) est un double inhibiteur puissant et sélectif de JAK2 et FLT3, avec des IC50 de 0,8, 1,4 et 15 nM contre JAK2, JAK2V617F et FLT3, respectivement, dans des tests kinases in vitro. Il inhibe également la prolifération cellulaire et induit l'arrêt du cycle cellulaire en G2/M et l'apoptose dans les cellules T CD8+, les cellules CTLL2 et les cellules RAW 264.7 de patients atteints d'histiocytose lymphocytaire hémophagocytaire (HLH). | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase-1 des progéniteurs hématopoïétiques (HPK1, une Serine/threonin kinase Ste20 apparentée), de Lck et de Flt3 avec des IC50 de <0,05 μM, <0,5 μM et <0,05 μM, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501 est un inhibiteur puissant de la Fms-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3) et de la cyclin-dependent kinase (CDK), avec des IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 et 0,28 nM pour CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 et FLT3, respectivement. |
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