BTK Inhibiteurs | BTK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8116 | Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196) est un inhibiteur sélectif de deuxième génération de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 3 nM, qui empêche l'activation de la voie de signalisation du récepteur antigénique des lymphocytes B (BCR). Ce composé a une spécificité cible améliorée avec une sélectivité de 323, 94, 19 et 9 fois supérieure aux autres membres de la famille des kinases TEC (ITK, TXK, BMX et TEC, respectivement) et aucune activité contre l'EGFR. |
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| S7173 | Spebrutinib (AVL-292) | Spebrutinib (AVL-292) est un inhibiteur de BTK covalent, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 de <0,5 nM, montrant une sélectivité d'au moins 1400 fois supérieure aux autres kinases testées. Il est en phase 1. |
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| S8166 | tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride | Le chlorhydrate de Tirabrutinib (ONO-4059, GS-4059) est un inhibiteur de BTK très puissant et sélectif avec une IC50 de 2,2 nM. |
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| S7051 | CGI1746 | CGI1746 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif à petite molécule de la Btk avec une IC50 de 1,9 nM. |
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| S7734 | LFM-A13 | LFM-A13 est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 2,5 μM, et une sélectivité >100 fois supérieure aux autres kinases protéiques, y compris JAK1, JAK2, HCK, EGFR et IRK. |
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| S7257 | CNX-774 | Le CNX-774 est un inhibiteur de BTK irréversible, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 <1 nM. |
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| S8777 | Evobrutinib | Evobrutinib est un inhibiteur de BTK hautement sélectif avec une CI50 de 37,9 nM. Il a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S8832 | Branebrutinib (BMS-986195) | Branebrutinib (BMS-986195) est un puissant inhibiteur de BTK, avec des valeurs d'IC50 de 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM et 5 nM pour BTK, TEC, BMX et TXK, respectivement. |
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| S8348 | BMS-935177 | Le BMS-935177 est un inhibiteur puissant et réversible de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) avec une valeur IC50 de 2,8 nM et démontre une bonne sélectivité de la kinase. Il est plus puissant contre la BTK que les autres kinases, y compris les autres kinases de la famille Tec (TEC, BMX, ITK et TXK) sur lesquelles ce composé est sélectif de 5 à 67 fois. |
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| S8421 | Fenebrutinib (GDC-0853) | Le Fenebrutinib (GDC-0853) est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) puissant, sélectif et non covalent, avec une valeur de Ki de 0,91 nM pour la Btk. Ce composé présente une sélectivité >100 fois supérieure à 3 cibles secondaires (Bmx : 153 fois, Fgr : 168 fois, Src : 131 fois). |
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| S8791 | Zanubrutinib (BGB-3111) | Zanubrutinib est un inhibiteur puissant, spécifique et irréversible de la BTK qui a montré une activité inhibitrice hors cible plus faible sur d'autres kinases, y compris ITK, JAK3 et EGFR. |
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| S9825 | Pirtobrutinib (LOXO-305) |
LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) est un inhibiteur de BTK hautement sélectif, non covalent, de nouvelle génération, avec une IC50 de 5,69 nM dans les cellules HEK BTK WT. Ce composé montre une sélectivité plus de 300 fois supérieure pour BTK par rapport à 98 % des 370 autres kinases. |
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| E2838 | M7583 | M7583 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale, compétitif de l'ATP et hautement sélectif et irréversible de BTK, avec une IC50 de 1,5 nM et un Ki de 11,9 nM, respectivement. |
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| S8381 | BMS-986142 | BMS-986142 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif, réversible, de petite molécule de BTK avec une IC50 de 0,5 nM. Dans un panel de 384 kinases, seules cinq kinases ont été inhibées par ce composé avec moins de 100 fois la sélectivité pour BTK (TEC, ITK, BLK, TXK et BMX). |
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| S8711 | Nemtabrutinib (ARQ 531) | Un inhibiteur de tyrosine kinase compétitif de l'ATP, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) est conçu pour cibler BTK avec une IC50 de 0,85 nM. Il possède également un profil de sélectivité de kinase distinct avec une forte activité inhibitrice contre plusieurs facteurs oncogènes clés des familles de kinases TEC, Trk et Src. |
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| S7080 | RN486 | RN486 est un inhibiteur puissant et sélectif de BTK avec une IC50 de 4 nM. | ||
| S8679 | BTK inhibitor 1 (Compound 27) | Le BTK inhibitor 1 (composé 27) est un inhibiteur de BTK avec une IC50 de 0,11 nM pour Btk et inhibe l'activation des lymphocytes B dans le hWB avec une IC50 de 2 nM. | ||
| E1381 | NX-2127 | NX-2127 est un inhibiteur unique et puissant de BTK qui empêche ses fonctions en catalysant l'ubiquitylation et la dégradation protéasomale de BTK plutôt que par liaison directe. Ce composé stimule l'activation des lymphocytes T et augmente la production d'IL-2 dans les lymphocytes T humains primaires. | ||
| S7877 | ONO-4059 analogue | ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) est un analogue de l'ONO-4059, qui est un inhibiteur oral de BTK très puissant et sélectif avec une IC50 de 23,9 nM. Phase 1. | ||
| E2843 | Poseltinib | Poseltinib (HM71224, LY3337641) montre une inhibition hautement sélective de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec un IC50 de 1,95 nM, où la sélectivité envers les autres BMX, TEC et TXK est respectivement de 0,3, 2,3 et 2,4 fois. | ||
| E1848 | BGB-8035 | BGB-8035 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la Bruton's tyrosine kinase (BTK) avec des valeurs d'IC50 de 1,1 nM pour BTK, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale et anti-arthritique et montre un potentiel pour son utilisation dans la recherche sur les hémopathies malignes à cellules B et les maladies auto-immunes. | ||
| E1582 | Edralbrutinib | Edralbrutinib (TG-1701) est un inhibiteur irréversible, hautement spécifique et puissant de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Le TG-1701 montre une efficacité similaire mais une plus grande sélectivité par rapport à l'ibrutinib, premier inhibiteur de BTK de sa catégorie, avec une valeur de Kd de 3 nmol/L, à la fois dans des modèles in vitro et in vivo de lymphome non hodgkinien à cellules B (LNH-B). | ||
| E1611 | Atuzabrutinib | Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) est un inhibiteur sélectif et réversible de la tyrosine kinase de Bruton (Btk). Il peut prévenir efficacement le recrutement des neutrophiles via l'inhibition de la signalisation de l'antigène-1 des macrophages. | ||
| S6966 | MT-802 | MT-802 est un PROTAC puissant qui induit le knockdown de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Ce composé recrute la BTK vers le complexe ubiquitine ligase E3 de la céréblon pour déclencher l'ubiquitination et la dégradation de la BTK via le protéasome. Il a un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoïde chronique (LLC) mutante C481S. | ||
| E1355 | JNJ-64264681 | JNJ-64264681 est un inhibiteur covalent irréversible, actif par voie orale, de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), doté d'une puissante activité sanguine totale et d'une sélectivité kinomique exceptionnelle. Il présente une efficacité potentielle dans le traitement des hémopathies malignes à cellules B et des maladies auto-immunes. | ||
| S9717 | Vecabrutinib | Le Vecabrutinib (SNS-062) est un puissant inhibiteur non covalent de BTK et ITK, avec des valeurs de Kd de 0,3 nM et 2,2 nM, respectivement. Le Vecabrutinib présente une IC50 de 24 nM pour l'ITK. | ||
| E4643 | BIIB129 | BIIB129 est un inhibiteur covalent unique, pénétrant le cerveau, de la Bruton’s tyrosine kinase (BTK), avec une sélectivité kinomique élevée. Il présente une efficacité dans le ciblage de la prolifération des lymphocytes B dans le système nerveux central (SNC), ce qui en fait une thérapie immunomodulatrice prometteuse pour la sclérose en plaques (SEP). | ||
| S9660 | Remibrutinib | Remibrutinib est un inhibiteur covalent puissant et hautement sélectif de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 1,3 nM, 2,5 nM et 18 nM pour BTK, l'IL8 induite par FcγR et le CD69 induit par anti-IgM/IL4, respectivement. Ce composé présente une sélectivité kinase exquise grâce à sa liaison à une conformation inactive de BTK et a le potentiel pour le traitement des maladies auto-immunes. | ||
| S8571 | BTK IN-1 | BTK IN-1 (analogue de SNS062) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), avec une IC50 de <100 nM. | ||
| E0041 | Tolebrutinib | Tolebrutinib est un inhibiteur oral, pénétrant le SNC, irréversible de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec des CI50 de 0,4 nM et 0,7 nM dans les cellules B de Ramos et dans les cellules microgliales HMC, respectivement. | ||
| S6725 | PCI 29732 | Le PCI 29732 est un inhibiteur sélectif et irréversible de Btk avec une IC50 de 0,5 nM. | ||
| E2201 | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, un dérivé réversible d'Ibrutinib, est un puissant inhibiteur de BTK avec des IC50 de 51,0 et 30,7 nM pour WT BTK et C481S BTK, respectivement. | ||
| S9600 | Orelabrutinib | Orelabrutinib est un inhibiteur puissant, oralement actif et irréversible de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle. | ||
| E1625 | Elsubrutinib | Elsubrutinib (ABBV-105) est un inhibiteur covalent, irréversible, puissant et hautement sélectif de la Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), avec une IC50 de 0,18 μM pour le domaine catalytique de BTK. Il inhibe spécifiquement les fonctions cellulaires dépendantes de BTK, y compris la signalisation médiée par le BCR et le FcγR. Il présente également une efficacité significative dans des modèles mécanistiques précliniques de production d'anticorps, ainsi que dans des modèles de polyarthrite rhumatoïde et de lupus. | ||
| S8542 | Btk inhibitor 2 | Btk inhibitor 2 est un inhibiteur de la BTK. | ||
| S9944 | PRN1008 | Le PRN1008 (Rilzabrutinib) est un inhibiteur covalent réversible, sélectif et actif par voie orale de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), avec une CI50 de 1,3 nM. | ||
| S2680 | Ibrutinib (PCI-32765) | Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Brutons tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant envers Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant envers EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I. |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) est un nouvel inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de troisième génération spécifique des mutations du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). C'est aussi un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton. |
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| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR à base de pyrrolopyrimidine, sélectif des mutations, avec une valeur IC50 de 0,18 nM contre les doubles mutations EGFR L858R/T790M, soit une puissance près de 43 fois supérieure à celle de l'EGFR de type sauvage (valeur IC50, 7,68 nM). Il présente une activité antitumorale comparable et une toxicité tolérée. |
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| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) est un inhibiteur sélectif, irréversible et oralement actif de troisième génération de l'EGFR. Il affiche des valeurs de CI50 de 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM et contre l'EGFR L858R, l'EGFR T790M et l'EGFR de type sauvage. Ce composé agit également comme un inhibiteur de la BTK qui induit l'apoptose de la BTK dans le lymphome à cellules du manteau. |
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