Histamine Receptor Inhibiteurs | Histamine Receptor Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S4262	Ebastine	Ebastine (LAS-W 090, RP64305) est un puissant antagoniste du H1-histamine receptor, utilisé pour les troubles allergiques.	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Zool Res, 2022, 43(3):457-468
S2078	Famotidine	Famotidine (MK208) est un antagoniste du récepteur H2 de l'Histamine avec une IC50 de 0,6 mM, couramment utilisé pour traiter les brûlures d'estomac, le RGO, les ulcères et d'autres troubles digestifs.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1866	Diphenhydramine HCl	Diphenhydramine HCl est un antagoniste de première génération du récepteur H1 de l'histamine, utilisé dans diverses affections allergiques telles que la rhinite, l'urticaire et la conjonctivite.	Int J Pharm, 2019, 560:294-305 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S4012	Desloratadine	Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) est un puissant antagoniste du récepteur humain histamine H1 avec une IC50 de 51 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1449178 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3208	Fexofenadine HCl	La Fexofenadine (MDL 16455A) inhibe le récepteur de l'histamine H1 avec un IC50 de 246 nM.	Bone Res, 2025, 13(1):86 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4026	Hydroxyzine 2HCl	Hydroxyzine est un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, il inhibe la liaison de la [³H]pyrilamine/[³H]desloratadine au récepteur histamine H1 humain avec une IC50 de 10 nM/19 nM.	Biomolecules, 2025, 15(4)562 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5662	Ranitidine	La Ranitidine(AH-19065) est un antagoniste du H2 Histamine Receptor qui agit en bloquant l'histamine et en diminuant ainsi la quantité d'acide libérée par les cellules de l'estomac.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4293	Promethazine HCl	Promethazine HCl est un puissant antagoniste du récepteur histamine H₁, utilisé comme sédatif et médicament antiallergique.	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734 Chem Biol Interact, 2019, 315:108888 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382	Mianserin HCl	Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, chlorhydrate de Mianserin) est un puissant antagoniste du récepteur H1 histamine receptor et des récepteurs sérotoninergiques 5-HT serotonin receptors, utilisé pour le traitement de la dépression.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801	Ranitidine Hydrochloride	Ranitidine (AH19065) est un antagoniste du récepteur H2 de l'histamine, utilisé pour traiter les ulcères de l'estomac ou de l'intestin.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813	Ciproxifan Maleate	Ciproxifan (FUB 359) est un antagoniste très puissant et sélectif du récepteur H3 de l'histamine avec un IC50 de 9,2 nM, avec une faible affinité apparente pour d'autres sous-types de récepteurs.	Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6 Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986	Meclizine 2HCl	Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) est un antagoniste du Histamine H1 receptor utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports. Il possède des propriétés antihistaminiques, antimuscariniques et anti-phosphorylation oxydative, et est également un ligand agoniste pour mCAR (récepteur d'androstane constitutif) et un agoniste inverse pour hCAR.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Front Pharmacol, 2017, 8:693
S4008	Pemirolast potassium	Pemirolast potassium (BMY26517) est un Histamine H1 antagoniste et un stabilisateur de mastocytes qui agit comme un agent antiallergique.	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3968	Histamine	Histamine, un composé organique azoté, est impliquée dans les réponses immunitaires locales régulant la fonction physiologique dans l'intestin et agissant comme neurotransmetteur pour le cerveau, la moelle épinière et l'utérus. C'est un puissant agoniste des H1 et H2 receptor. Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ulcères gastriques et intestinaux.	Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738 Life Sci, 2019, 227:74-81
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512) est un antagoniste du Histamine H1-receptor avec une IC50 de 4,7 nM. Ce composé est également un puissant inhibiteur des ether à-go-go 1 (Eag1) et Eag-related gene (Erg) potassium channels. Il a des effets antinéoplasiques et antiprurigineux.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S4696	CarbinoxaMine Maleate	Le Carbinoxamine Maleate est un agent bloquant le Histamine-H1 Receptor avec des propriétés antihistaminiques et anticholinergiques.	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816	Chlorpheniramine Maleate	Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) est un antagoniste du récepteur Histamine H1 avec une IC50 de 12 nM.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2107	Mizolastine	Mizolastine (SL 850324) est un antagoniste du Histamine H1-receptor avec une IC50 de 47 nM, utilisé dans le traitement du rhume des foins (rhinite allergique saisonnière), de l'urticaire et d'autres réactions allergiques.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S2065	Lafutidine	Lafutidine (FRG-8813), un nouvel antagoniste du Histamine H(2)-receptor, inhibe la sécrétion d'acide gastrique.	Front Immunol, 2024, 15:1417398
S2585	Brompheniramine hydrogen maleate	Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate) est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024	Ketotifen Fumarate	Ketotifen Fumarate (HC 20511 fumarate) est un sel d'acide fumarique de kétotifène qui est un antihistaminique H1 et un stabilisateur de mastocytes.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186	Azatadine dimaleate	Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) est un inhibiteur histaminique et cholinergique avec une IC50 de 6,5 nM et 10 nM, respectivement.	Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S4849	Levocetirizine Dihydrochloride	Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) est l'énantiomère R actif de la cétirizine et représente un nouvel antagoniste des histamine H1 de deuxième génération.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4118	Histamine 2HCl	Histamine(Ceplene) est un composé azoté organique, agissant sur les cellules cibles du cerveau des mammifères via la stimulation de Histamine 1/2.Histamine 2HCl peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ulcères gastriques et intestinaux.	Front Pharmacol, 2017, 8:667
E4827	Diphenhydramine	Diphenhydramine est un antihistaminique et un sédatif de première génération qui agit comme un antagoniste du H1 receptor et est utilisé pour traiter les réactions allergiques aiguës. Il est approuvé par la FDA comme adjuvant à l'épinéphrine et aux corticostéroïdes et présente des effets anticholinergiques et antiémétiques.	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
S5940	Bepotastine	Bepotastine est un antagoniste sélectif non sédatif du Histamine 1 (H1) receptor indiqué dans la rhinite allergique, l'urticaire et le prurit associé aux maladies cutanées.	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5196	Promethazine	La Promethazine est un puissant antagoniste du Histamine H1 receptor. Ce composé est un médicament utilisé dans la gestion et le traitement des affections allergiques, des nausées et vomissements, du mal des transports et de la sédation. Il présente des propriétés antiparasitaires.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S5649	Hydroxyzine pamoate	L'Hydroxyzine Pamoate est la forme sel de pamoate de l'hydroxyzine, un antagoniste synthétique du récepteur H1 de l'histamine de type pipérazine, possédant des propriétés anti-allergiques, antispasmodiques, sédatives, anti-émétiques et anxiolytiques.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4240	Doxylamine Succinate	Doxylamine Succinate inhibe compétitivement l'histamine au niveau des récepteurs H1 avec des effets sédatifs et anticholinergiques substantiels.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4382	Pyrilamine Maleate	Pyrilamine Maleate (Mepyramine) est un agoniste inverse du récepteur H1 de l'histamine, il se lie à une forme couplée aux protéines G du récepteur et favorise un état inactif du récepteur H1 couplé aux protéines G qui interfère avec la signalisation médiée par Gq/11.	J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S4253	Epinastine HCl	Epinastine (WAL-801CL) est un antihistaminique et un stabilisateur des mastocytes utilisé dans les collyres pour traiter la conjonctivite allergique.
S3146	Tripelennamine HCl	Tripelennamine (Pyribenzamine) est un antagoniste H1 largement utilisé, inhibant la glucuronidation du PhIP avec une IC50 de 30 μM.
S2494	Olopatadine HCl	Olopatadine HCl (ALO4943A, KW4679) est un bloqueur d'histamine et un stabilisateur de mastocytes avec une IC50 de 559 μM pour la libération d'histamine.
S4140	Buclizine HCl	Buclizine HCl (UCB-4445) est un antihistaminique et un anticholinergique de la famille des dérivés de la pipérazine.
S3052	Rupatadine Fumarate	La Rupatadine est un inhibiteur du PAFR et du Histamine (H1) receptor avec un K_i de 550 nM et 102 nM, respectivement.
E6012	Cetirizine	Cetirizine est un antagoniste sélectif de deuxième génération, non sédatif, des H1 Histamine Receptor. Il possède des propriétés anti-inflammatoires et anti-allergiques et est utilisé pour traiter la rhinite perannuelle et l'urticaire.
E4938	Diphenylpyraline	Diphenylpyraline (Allergen, Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpipéridine), également connue sous le nom de 4-Diphenylmethoxy-1-methylpipéridine, est un antihistaminique de première génération qui agit comme un antagoniste du histamine H1 receptor. Il procure des effets antiallergiques thérapeutiques et a le potentiel de traiter la dépendance à la cocaïne.
E1796	Dimethindene maleate	Dimethindene maleate est un antagoniste sélectif de histamine H1 et présente des effets antihistaminiques. Il supprime les courants K+ induits par le cromakalim/sensibles au glibenclamide de manière concentration-dépendante et réversible.
E4955	Pitolisant	Pitolisant (BF2.649, Tiprolisant) est un antagoniste puissant et sélectif du histamine H3 receptor non-imidazole, avec une valeur Ki de 0,16 nM et une EC50 de 1,5 nM en tant qu'agoniste inverse. Il améliore l'activité des neurones histaminergiques, favorisant la vigilance et la fonction cognitive. Il est utile dans la recherche sur l'éveil, les déficits de mémoire et les troubles cognitifs.
S4117	Histamine Phosphate	Histamine (diphosphate d'Histamine) agit directement sur les vaisseaux sanguins pour dilater les artères et les capillaires, médiatisé par les récepteurs H1 et H2. Histamine Phosphate peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ulcères gastriques et intestinaux.
S5864	Levocetirizine	La Levocetirizine (LCZ, (R)-Cétirizine), l'énantiomère R de la cétirizine, est un antagoniste du histamine H(1) receptor.
E7255	Rupatadine	Rupatadine (UR-12592) est un double antagoniste puissant, actif par voie orale et à longue durée d'action du facteur d'activation plaquettaire (PAF) et de l'histamine (H1) avec des Ki de 0,55 μM et 0,1 μM, respectivement. Il présente un effet anti-fibrose et peut être utilisé dans la recherche sur les traitements de la fibrose pulmonaire, des affections allergiques et inflammatoires impliquant à la fois le facteur d'activation plaquettaire (PAF) et l'histamine.
S4131	Levodropropizine	Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) possède des propriétés antiallergiques et inhibe le histamine receptor, ce composé réduit la toux en interférant avec l'activation stimulée des terminaisons nerveuses sensorielles périphériques et par la modulation des neuropeptides impliqués dans le réflexe tussigène.
E0164	Antazoline Phosphate	Antazoline Phosphate est le sel de phosphate d'antazoline. L'antazoline est un agent antihistaminique de première génération et agit comme un antagoniste du Histamine H1 receptor.
E7049	Fexofenadine	Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate) est un antagoniste de deuxième génération non anticholinergique et non sédatif du Histamine (H1) receptor. Il peut être utilisé en recherche pour traiter les troubles allergiques en supprimant l'éosinophilie et l'anaphylaxie systémique, en particulier dans la rhinite allergique et l'urticaire chronique.
S5670	Chloropyramine hydrochloride	Le Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine) est un antagoniste du Histamine Receptor H1 et possède des effets anticholinergiques, antispasmodiques et antiallergiques.
S5659	Emedastine	Emedastine est un antagoniste puissant, à haute affinité et sélectif du récepteur H1 de l'histamine, avec un Ki de 1,3 ±0,1 nM pour les récepteurs H1, tandis qu'il est considérablement plus faible au niveau des récepteurs H2 (K1 = 49 067 ± 11 113 nM) et H3 (Ki = 12 430 ± 1 282 nM).
S4139	Cyclizine 2HCl	Cyclizine 2HCl est un dérivé de la pipérazine avec une activité antagoniste du récepteur Histamine H1.
E7890	Ketotifen	Ketotifen est un antagoniste du récepteur de l'histamine 1 (H1) et un agent stabilisateur des mastocytes qui diminue l'hypersensibilité viscérale et améliore les symptômes intestinaux chez les patients atteints du syndrome de l'intestin irritable. Il inhibe également le SARS-CoV-2 avec une EC50 de 48,9 μM
S4625	Alcaftadine	Alcaftadine (Lastacaft, R89674) est un ligand de haute affinité pour le H1 receptor, avec un pKi (8.5) comparable à celui d'autres antihistaminiques H1. Ce composé est également un antagoniste des H2 and H4 receptors sans affinité pour le récepteur H3.
S6612	Betazole Dihydrochloride	Le Betazole Dihydrochloride (Amétazole, 2-(3-Pyrazolyl)éthanamine) est un agoniste des Histamine Receptor H2 utilisé cliniquement pour tester la fonction sécrétoire gastrique.
S5498	Betahistine mesylate	Betahistine mesylate est la forme sel de mésylate de bétahistine, un analogue de l'histamine et un agoniste du H3 receptor qui sert de vasodilatateur.
S6569	VUF10460	VUF10460 est un agoniste du récepteur H4 de l'histamine.
S4045	Pheniramine Maleate	Pheniramine Maleate est un antihistaminique aux propriétés anticholinergiques utilisé pour traiter les affections allergiques telles que le rhume des foins ou l'urticaire.
S5479	Cloperastine hydrochloride	La Cloperastine (HT-11) est un médicament ayant un effet antitussif central et est également dotée d'une activité antihistaminique.
S1880	Roxatidine Acetate HCl	Roxatidine Acetate HCl (HOE 760) est un antagoniste spécifique et compétitif du Histamine H2-receptor, avec une IC50 de 3,2 μM, qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique et la formation d'ulcères.
S5718	Acrivastine	Acrivastine (BW825C) est un médicament antihistaminique qui soulage les symptômes d'allergies.
E3778	Magnoliae Flos Extract	Magnoliae Flos Extract est isolé de Flos Magnoliae, une herbe médicinale orientale couramment utilisée pour le soulagement symptomatique de la rhinite allergique, de la sinusite et des maux de tête, en inhibant la libération d'histamine des mastocytes et la sécrétion de cytokines des cellules T.
E7924^New	GSK189254A	GSK189254A (GSK189254 base libre) est un antagoniste du Histamine H3 receptor avec des valeurs de pKi de 9,59-9,90 pour le H3 humain et de 8,51-9,17 pour le H3 de rat.
S4672	Dimenhydrinate	Dimenhydrinate est un médicament en vente libre utilisé pour prévenir les nausées, les vomissements et les vertiges causés par le mal des transports.
S6835	3-deazaadenosine	La 3-Deazaadenosine est un inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase, avec un Ki de 3,9 µM, et possède une activité anti-inflammatoire, anti-proliférative et anti-VIH.
S5447	Triprolidine Hydrochloride	Triprolidine Hydrochloride est la forme sel chlorhydrate de la Triprolidine, qui est l'antagoniste de première génération de l'histamine H1 utilisé dans la rhinite allergique.
S5619	Betahistine	Betahistine est un médicament antivertigineux qui agit principalement comme agoniste des récepteurs Histamine H1.
S5647	Emedastine Difumarate	Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) est la forme sel difumarate de l'émédastine, un antagoniste sélectif de deuxième génération du histamine H1 receptor avec une activité anti-allergique.
S8598	S 38093	S 38093 est un antagoniste/agoniste inverse de l'histamine H3 avec une affinité modérée pour les récepteurs H3 de rat, de souris et humains (Ki = 8,8, 1,44 et 1,2 μM, respectivement) et aucune affinité pour les autres récepteurs histaminergiques.
S5926	Pitolisant hydrochloride	Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) agit comme un antagoniste compétitif à haute affinité (Ki=0,16 nM) et comme un agoniste inverse (EC50=1,5 nM) au niveau du sous-type de récepteur H3 de l'histamine humaine.
E6055^New	Epinastine	Epinastine (WAL801) est un agent antiallergique puissant et non sédatif et un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine. Il inhibe les actions des leucotriènes, du facteur d'activation plaquettaire (PAF) et de la bradykinine. Il stabilise également les mastocytes et réduit la libération d'IL-8 par les éosinophiles, aidant ainsi à contrôler l'inflammation allergique.
S3721	Bilastine	Bilastine est un nouvel antihistaminique H1 receptor, bien toléré, non sédatif, avec un début d'action rapide et une durée d'action prolongée.
S3120	Doxepin HCl	La Doxepin est un antidépresseur tricyclique formulé comme un mélange de stéréoisomères E-(trans) et Z-(cis). Il inhibe l'activité de la CYP2D6 in vivo.
S6435	Mequitazine	Mequitazine (LM-209) est un antagoniste de l'histamine H1 qui entre en compétition avec l'histamine pour les sites récepteurs H1 normaux sur les cellules effectrices du tractus gastro-intestinal, des vaisseaux sanguins et des voies respiratoires.
S6469	Thonzylamine	Thonzylamine (Neohetramine) est un médicament antihistaminique et anticholinergique.
E4921	Azelastine	Azelastine (Azelastina; Astelin) est un puissant antihistaminique et antiallergique, un antagoniste du Histamine H1 receptor. Il est également efficace dans le traitement de la rhinite allergique, de l'asthme bronchique et du SARS-CoV-2 et a montré un potentiel dans l'amélioration de la calcification aortique, l'augmentation de l'expression de l'apoA et la réduction des niveaux d'apoB.
S3176	Betahistine 2HCl	Betahistine (PT-9) est un inhibiteur du récepteur de l'Histamine H3 avec une IC50 de 1,9 μM.
S0897	Cyclizine	Cyclizine est un antagoniste de première génération de la pipérazine du récepteur H1 de l'histamine.
E4905	Cyclizine hydrochloride	Le Cyclizine hydrochloride est un antagoniste du H1 Histamine Receptor utilisé pour le traitement et la prévention des vertiges et du mal des transports. Il présente également des propriétés antihistaminiques.
S2308	Hesperetin	L'hespérétine est un bioflavonoïde et, plus spécifiquement, une flavanone.	J Transl Med, 2024, 22(1):208 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl est un inhibiteur du Serotonin Transporter (SERT) et du Norepinephrine Transporter (NET) avec un Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Ce composé inhibe également le Histamine Receptor H1, le Histamine Receptor H4, le 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. C'est un antidépresseur tricyclique (ATC).	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) est un antidépresseur tricyclique (ATC) doté de propriétés analgésiques, largement utilisé pour traiter la dépression et les douleurs neuropathiques. Ce composé est un inhibiteur à la fois du serotonin transporter (SERT) et du norepinephrine transporter (NET) avec des Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Il inhibe également le histamine receptor H1, le histamine receptor H4, 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec des Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. Ce produit est un solide cireux.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S1245	Latrepirdine 2HCl	La Latrepirdine est un antagoniste neuroactif et actif par voie orale de multiples cibles médicamenteuses, y compris les histamine receptors, les GluR et les 5-HT receptors, utilisé comme antihistaminique.
S9459	Mecamylamine Hydrochloride	Le Mecamylamine hydrochloride est un antagoniste oralement actif, non sélectif et non compétitif des nAChR(nicotinic acetylcholine receptors). C'est aussi un bloqueur ganglionnaire qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique. Il peut être utilisé dans la recherche sur les troubles neuropsychiatriques, l'hypertension et les antidépresseurs.
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline agit comme un antagoniste sélectif du farnesoid X receptor (FXR). Mebhydrolin améliore l'équilibre glycémique chez des modèles de souris in vivo en inhibant la néoglucogenèse hépatique via la voie FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 et en améliorant la synthèse du glycogène. Il agit également comme un antagoniste spécifique du histamine H1 receptor. Il présente un potentiel pour son utilisation dans le traitement du diabète sucré de type 2 (T2DM).
S5656	Diphenylpyraline hydrochloride	Diphenylpyraline hydrochloride est la forme chlorhydrate de la diphénylpyraline, un antihistaminique utilisé dans le traitement de la rhinite allergique, du rhume des foins et des affections cutanées allergiques.
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene maleate, un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de la sérotonine. Pimethixene maleate inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec des pKi de 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 et 9,38, respectivement.
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Le Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril) est classé comme un antihistaminique utilisé pour traiter les allergies.
S4353	Terfenadine	Terfenadine est un antihistaminique, généralement métabolisé complètement en fexofénadine, sa forme active, dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Ce composé est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM. Cette substance chimique, un antagoniste du Histamine Receptor H1, agit comme un puissant inducteur d'apoptose dans les cellules de mélanome via la modulation de l'homéostasie du Ca2+. Il induit une apoptose dépendante des ROS, active simultanément Caspase-4, -2, -9.
E4930	Asenapine	Asenapine (Org 5222, HSDB8061) est un antagoniste de récepteurs multi-cibles. Il agit comme un antagoniste des récepteurs de la sérotonine avec des valeurs de pKi de 8,4-10,5, des adrénocepteurs avec des valeurs de pKi de 8,9-9,5, des dopamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,9-9,4 et des histamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,2-9,0.
E4862	Pimethixene	Pimethixene (Calmixen, Pimetixene) est un antagoniste très puissant et non sélectif du récepteur 5-HT_2B, avec un pKi de 10,44. Il fonctionne également comme un antihistaminique et un agent anticholinergique, et est un antagoniste multi-cible très puissant avec des effets antagonistes sur plusieurs récepteurs.