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Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) inhibiteur de HMGB1

Réf. CatalogueS2302

La glycyrrhizine (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) est un inhibiteur direct de HMGB1 (high mobility group box 1) qui inhibe l'expression de molécules inflammatoires dépendantes de HMGB1 et le stress oxydatif ; elle module P38 et P-JNK mais pas la signalisation p-ERK ; elle inhibe également la 11 beta-hydroxystéroïde déshydrogénase et la monoamine oxydase (MAO).
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Dehydrogenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 822.93

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.73%
99.73

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
HEK293 Function assay Inhibition of human microsomal 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.001μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of mouse microsomal 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.008μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of human microsomal 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.01μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of mouse liver microsome 11betaHSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.015μM. 19574056
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0007μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0186μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0295μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0004μM. 22360639
HEK293 Function assay Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.003μM. 22360639
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.006μM. 22360639
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.001μM. 22440625
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.008μM. 22440625
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.01μM. 22440625
MDCK Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against MDCK cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, EC50=15.2μM. 25801933
MDCK Antiviral assay Antiviral activity against influenza A virus (A/California/07/09(H1N1)) pdm09 infected in MDCK cells assessed as decrease in virus titer by hemagglutination assay in presence of 1% suspension of chicken erythrocytes, CD50=47.5μM. 25801933
MDCK Antiviral assay 15 mins Antiviral activity against Influenza A virus A/WSN/33(H1N1) infected in dog MDCK cells preincubated with virus for 15 mins followed by cells addition measured at 36 hrs post infection, IC50=39.6μM. 26841168
Raji Antiviral assay Antiviral activity against EBV infected in human Raji cells assessed as reduction in viral genome copy numbers by qRT-PCR analysis, EC50=30μM. 30731401
Vero E6 Antiviral assay 96 hrs Antiviral activity against DENV2 16681 infected in African green monkey Vero E6 cells assessed as inhibitory rate of NS4B positive cells measured after 96 hrs incubation by DAPI staining based immunofluorescence method, IC50=8.1μM. 31519375
Vero E6 Antiviral assay 10 uM 96 hrs Antiviral activity against DENV2 16681 infected in African green monkey Vero E6 cells assessed as reduction in virus induced cytopathic effect at 10 uM measured after 96 hrs by reverse phase contrast microscopy 31519375
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 40 uM 2 hrs Anti-inflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production at 40 uM preincubated for 2 hrs followed by LPS addition measured after 20 hrs by Griess assay relative to control ChEMBL
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 10 to 40 uM 2 hrs Anti-inflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced IL-6 production at 10 to 40 uM preincubated for 2 hrs followed by LPS addition measured after 20 hrs by ELISA ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 822.93 Formule

C42H62O16

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1405-86-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase
HMGB1
MAO
(Cell-free)
0.16 μM
In vitro

La glycyrrhizine inhibe la monoamine oxydase (MAO) avec une valeur IC50 de 0,16 μM.

In vivo

La glycyrrhizine augmente les niveaux de monoamines comme l'épinéphrine et la dopamine dans le cerveau des souris.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1913999/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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