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AZ6102 PPAR inhibiteur

Name: AZ6102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7767
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS7767

AZ6102 est un inhibiteur puissant de TNKS1/2 qui présente une sélectivité 100 fois supérieure contre d'autres enzymes de la famille PARP et montre une IC50 de 5 nM pour l'inhibition de la voie Wnt dans les cellules DLD-1.

AZ6102 PPAR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 428.53

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	428.53	Formule	C₂₅H₂₈N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1645286-75-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AZ-6102			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS1 TNKS2
In vitro	AZ6102 inhibe TNKS1 et TNKS2 dans les essais enzymatiques et les essais rapporteurs TCF4 (<5nM). Ce composé inhibe la prolifération de Colo320DM (GI50 ~40nM), mais n'a pas d'activité antiproliférative dans la lignée cellulaire mutante β-caténine HCT-116, ou la lignée cellulaire mutante BRCA MDA-MB-436. Dans Colo320DM, il stabilise la protéine axin2 et module les gènes cibles Wnt d'une manière dépendante de la dose et du temps, à la fois in vitro et in vivo.
In vivo	Des souris nues reçoivent 25 mg/kg d'AZ-6102. Ce composé a une demi-vie de 4 heures et une CL de 24 mL/min.kg. Une analyse plus approfondie chez la souris et le rat montre qu'il a une biodisponibilité modérée de 12 % et 18 %, respectivement. L'analyse par Western blot de TNKS1, TNSK2 et Axin2 de cellules DLD-1 traitées montre que ce produit chimique a une stabilisation qualitativement plus forte et plus durable de TNSK1, TNSK2 et Axin2 que XAV-939 à des concentrations plus faibles (à 24, 48 et 72h). Il a une bonne pharmacocinétique chez les espèces précliniques avec un faible efflux Caco2 (pour éviter de possibles mécanismes de résistance tumorale). De plus, il peut être formulé en une solution intraveineuse cliniquement pertinente à 20 mg/mL en utilisant du SBECD comme excipient à pH 4. Les résultats de ce composé utilisé comme composé sonde i.v. pour explorer les effets in vivo de l'inhibition de TNKS1 et TNSK2 sur les xénogreffes tumorales et les tissus normaux sont à venir.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):