Name: GW0742
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8020
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S802001 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]44 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
CV-1 cells	Function assay	24 h	Agonist activity at mouse PPAR-alpha expressed in african green monkey CV-1 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
HEK293 cells	Function assay		Transactivation of PPARdelta (unknown origin) expressed in HEK293 cells co-transfected with PDK4-PPRE by luciferase reporter gene assay
C2C12 cells	Function assay	4 days	Agonist activity at PPARdelta in mouse C2C12 cells assessed as upregulation of TFAM gene expression after 4 days by real time PCR analysis
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	471.49	Formule	C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	317318-84-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Both GW0742 and L-165041 activate PPARβ, but not PPARγ or PPARα in platelets.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1 nM(EC50)
In vitro	GW0742 montre une activité contre hPPARα, hPPARγ et hPPARδ avec une EC50 de 1,1 μM, 2 μM et 1 nM, respectivement, dans un essai de transactivation basé sur des cellules. Ce composé (0,2 μM et 1 μM) augmente significativement l'activité rapporteur de PPARβ/δ dans les kératinocytes N/TERT-1. Il (1 μM) entraîne une inhibition significative du nombre moyen de kératinocytes N/TERT-1. La substance chimique (1 μM) entraîne une augmentation du nombre de cellules en phase G1 et une diminution du nombre de cellules en phase S. Il (1 μM) provoque une augmentation significative de l'ARNm codant ADRP, un gène cible connu de PPARβ/δ, dans les kératinocytes N/TERT-1 ainsi que dans les kératinocytes primaires de souris. Cet agent (1 μM) entraîne une phosphorylation significativement réduite du rétinoblastome (Rb) et un niveau significativement plus faible de p42/44 ERK dans les cellules N/TERT-1. Il (1 μM) conduit à une augmentation de l'ARNm codant un certain nombre de marqueurs connus de différenciation terminale, y compris TG-I, SPR1A, K10 et l'involucrine. Ce composé à 100 μM produit une réduction significative de la mort cellulaire neuronale induite par une faible concentration de KCl dans les neurones granulaires du cervelet. Il à 100 μM induit une augmentation prononcée de la mort cellulaire, mesurée par la libération de LDH après 48 h d'incubation. La substance chimique à 100 μM produit une augmentation prononcée de l'expression de c-Jun à 6 heures dans les cultures de neurones granulaires du cervelet. Il à 100 μM augmente la transactivation médiatisée par PPARα dépendante de la présence de 1,5 % de BSA dans les cellules MCF-7.
In vivo	GW0742 (10 mg/kg) favorise le transport inverse du cholestérol chez les souris C57BL6/J. Ce composé (10 mg/kg) augmente l'excrétion fécale du cholestérol dérivé du HDL malgré l'absence d'effet sur le catabolisme du cholestérol HDL chez les souris C57BL6/J. Il diminue l'expression de l'ARNm de NPC1L1 dans l'intestin grêle des souris. Ce produit chimique (30 mg/kg), avant l'induction de l'inflammation pulmonaire médiatisée par le LPS, entraîne une diminution significative du recrutement des leucocytes dans l'espace pulmonaire chez les souris BALB/c mâles. Il (30 mg/kg) diminue significativement les niveaux de protéines et d'ARNm des cytokines pro-inflammatoires IL-6, IL-1beta et TNFalpha dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire des souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254750/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15211590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20169010/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18622687/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW0742 PPAR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 471.49