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Eupatilin PPAR agoniste

Name: Eupatilin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3846
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS3846

Eupatilin (NSC 122413), un flavonoïde majeur des plantes Artemisia, possède divers effets biologiques bénéfiques, notamment des activités anti-inflammatoires, anti-tumorales, anticancéreuses, antiallergiques et antioxydantes. Ce composé, un flavonoïde lipophile isolé des espèces d'Artemisia, est un agoniste de PPARα et possède des activités anti-apoptotiques, anti-oxydantes et anti-inflammatoires.

Eupatilin PPAR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 344.32

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.45%

99.45

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin GSK0660

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	344.32	Formule	C₁₈H₁₆O₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	22368-21-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 122413			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)OC)O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (197.49 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.450mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Il a été rapporté que l'Eupatilin induit l'apoptose dans les cellules AGS de cancer gastrique humain et déclenche également la différenciation de ces cellules. Le traitement des cellules AGS avec ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G1 avec l'induction concomitante de p21^cip1, un inhibiteur du cycle cellulaire. Il induit également de manière marquée le facteur de trèfle 1 (TFF1). Ce composé induit de manière spectaculaire la redistribution des protéines de jonction serrée telles que l'occludine et ZO-1, et de la F-actine dans la région jonctionnelle entre les cellules. Il induit également la phosphorylation de la kinase 2 régulée par le signal extracellulaire et de la kinase p38. Ce produit chimique est connu pour inhiber la croissance des cellules MCF-10A-ras en inhibant l'expression de régulateurs du cycle cellulaire tels que la cycline D1, la cycline B1, Cdk2 et Cdc2.
In vivo	Le traitement par l'eupatilin diminue significativement l'alanine aminotransférase sérique et l'aspartate aminotransférase sérique ainsi que les modifications histologiques du foie. Ce composé prévient également l'épuisement hépatique du glutathion et augmente les niveaux de malondialdéhyde induits par la lésion d'ischémie-reperfusion (IRI). Il améliore l'IRI hépatique aiguë en réduisant l'inflammation et l'apoptose. L'administration orale de cette substance chimique (10 mg/kg) dans un paradigme thérapeutique réduit significativement l'infarctus cérébral et améliore les fonctions neurologiques chez les souris soumises à tMCAO. Son administration réduit le nombre de cellules immunopositives Iba1 dans le cerveau ischémique et induit leurs changements morphologiques d'amiboïde à ramifiée dans le noyau ischémique, ce qui s'accompagne d'une prolifération microgliale réduite dans le cerveau ischémique. Cet agent supprime les activités de signalisation NF-κB dans le cerveau ischémique en réduisant la phosphorylation d'IKKα/β, la phosphorylation d'IκBα et la dégradation d'IκBα.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27320593/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178289/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):