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Eupatilin PPAR Agoniste

Name: Eupatilin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3846
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. Catalogue: S3846

Eupatilin (NSC 122413), un flavonoïde majeur des plantes Artemisia, possède divers effets biologiques bénéfiques, notamment des activités anti-inflammatoires, anti-tumorales, anticancéreuses, antiallergiques et antioxydantes. Ce composé, un flavonoïde lipophile isolé des espèces d'Artemisia, est un agoniste de PPARα et possède des activités anti-apoptotiques, anti-oxydantes et anti-inflammatoires.

Eupatilin PPAR Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 344.32

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.45%

99.45

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	344.32	Formule	C₁₈H₁₆O₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	22368-21-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 122413			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)OC)O)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (197.49 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.450mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Eupatilin has been reported to induce apoptosis in human gastric cancer AGS cells, also triggers differentiation of these cells. Treatment of AGS cells with this compound induces cell cycle arrest at the G1 phase with the concomitant induction of p21^cip1, a cell cycle inhibitor. It also markedly induces trefoil factor1(TFF1). This compound dramatically induces redistribution of tight junction proteins such as occludin and ZO-1, and F-actin at the junctional region between cells. It also induces phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 2 and p38 kinase. This chemical is known to inhibit the growth of MCF-10A-ras cells by inhibiting the expression of cell cycle regulators such as cyclinD1, cyclinB1, Cdk2, and Cdc2.
In vivo	Treatment with eupatilin significantly decreases serum alanine aminotransferase and serum aspartate aminotransferase as well as liver histologic changes. This compound also preventes hepatic glutathione depletion and increases malondialdehyde levels induced by Ischemia-reperfusion injury (IRI). It improves the acute hepatic IRI by reducing inflammation and apoptosis. Oral administration of this chemical (10 mg/kg) in a therapeutic paradigm significantly reduces brain infarction and improves neurological functions in tMCAO-challenged mice. Its administration reduces the number of Iba1-immunopositive cells across ischemic brain and induces their morphological changes from amoeboid into ramified in the ischemic core, which is accompanied with reduced microglial proliferation in ischemic brain. This agent suppresses NF-κB signaling activities in ischemic brain by reducing IKKα/β phosphorylation, IκBα phosphorylation, and IκBα degradation.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27320593/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178289/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2021-05-13)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04885751	UNKNOWN	Rheumatoid Arthritis; Osteoarthritis; Ankylosing Spondylitis; Other Musculoskeletal Disorder; Gastric Ulcer; Enteritis; NSAID-Associated Gastropathy; NSAID (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug) Induced Enteropathy	Seoul National University Boramae Hospital	2021-06-01	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):