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GSK0660 PPAR antagoniste

Name: GSK0660
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5817
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS5817

Le GSK0660 est un puissant antagoniste du PPARβ/δ avec un pIC50 de 6,8 (essai de liaison IC50 = 155 nM ; essai antagoniste IC50 = 300 nM) et est presque inactif sur le PPARα et le PPARγ avec des IC50 supérieurs à environ 10 μM.

GSK0660 PPAR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 418.49

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Contrôle Qualité

Lot : S581701 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.75%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.75

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	418.49	Formule	C₁₉H₁₈N₂O₅S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1014691-61-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2=CC=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=C(SC=C3)C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PPAR-β/δ (binding assay) 155 nM
In vitro	Le GSK0660 inhibe la prolifération et la différenciation des HRMEC (cellules endothéliales microvasculaires rétiniennes humaines).
In vivo	Le GSK0660 est rapidement éliminé et ne s'accumule pas dans le sang in vivo. Ce composé est efficace contre la NV rétinienne lorsqu'il est administré par injection IVIT ou IP. L'injection intravitréenne présente l'avantage de produire des niveaux élevés de médicament aux sites actifs de la maladie néovasculaire, mais des effets secondaires délétères sont associés à cette voie d'administration du médicament, notamment l'endophtalmie, la cataractogenèse et le glaucome. L'administration systémique pourrait éviter ces effets secondaires, mais elle est entravée par la nécessité d'une administration répétée pour obtenir des concentrations cibles de médicament actif dans les tissus malades. Elle expose également inutilement les organes et tissus sains au médicament actif.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975020/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3687964/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):