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Brequinar Sodium Dehydrogenase inhibiteur

Name: Brequinar Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3565
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS3565

Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) est un inhibiteur puissant et sélectif de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) avec une IC50 d'environ 20 nM et déclenche la différenciation dans les cellules ER-HoxA9, U937 et THP1 avec une ED50 d'environ 1 μM.

Brequinar Sodium Dehydrogenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 397.35

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.78%

99.78

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	397.35	Formule	C₂₃H₁₄F₂NNaO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	96201-88-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390			Smiles	CC1=C(C(=O)O[Na])C2=CC(=CC=C2N=C1C3=CC=C(C=C3)C4=C(F)C=CC=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (198.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.950mg/ml (2.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DHODH (Cell-free assay) 20 nM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27641501/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05945251	Recruiting	Functional Abdominal Pain Syndrome	Karolinska Institutet\|Child and Adolescent Psychiatry Stockholm	November 1 2023	--
NCT04294420	Completed	Functional Gastrointestinal Disorders	Karolinska Institutet	May 1 2020	Not Applicable
NCT03252743	Completed	Functional Gastrointestinal Disorders\|Irritable Bowel Syndrome\|Dyspepsia\|Functional Abdominal Pain	Karolinska Institutet	September 1 2017	Not Applicable
NCT02873078	Completed	Functional Abdominal Pain Disorders	Karolinska Institutet	August 2016	Not Applicable
NCT02475096	Completed	Functional Gastrointestinal Disorders	Karolinska Institutet	July 2015	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):