pour la recherche uniquement

CW069 Microtubule Associated inhibiteur

Name: CW069
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7336
Rating: 5 (8 reviews)

Réf. CatalogueS7336

CW069 est un inhibiteur allostérique et sélectif de la protéine motrice des microtubules HSET avec une IC50 de 75 μM, présentant une sélectivité significative par rapport à KSP.

CW069 Microtubule Associated inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 500.33

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S733601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.02%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.02

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Microtubule Associated Inhibiteurs	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	500.33	Formule	C₂₃H₂₁IN₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1594094-64-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Allosteric, HSET-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	HSET 75 μM
In vitro	CW069 augmente le nombre de fuseaux multipolaires dans les cellules N1E-115 avec des centrosomes surnuméraires sans altérer la morphologie des fuseaux bipolaires dans les cellules fibroblastiques dermiques humaines normales. Ce composé inhibe la croissance des cellules cancéreuses N1E-115 avec une IC50 de 10 μM, mais pas dans les cellules NHDF ou les cellules primaires de moelle osseuse humaine.
Essai kinase	Essai enzymatique ATPase In Vitro
Essai kinase	Le protocole est optimisé pour une utilisation avec HSET et KSP en pleine longueur, N-terminal, marqués 6His, et a mesuré l'activité stimulée par MT des protéines. L'inhibition de l'activité Gsp synthétase de HSET/KSP est observée spectrophotométriquement en couplant l'hydrolyse de l'ATP à l'oxydation du NADH via les réactions de la pyruvate kinase/lactate déshydrogénase. L'essai est initié en ajoutant de la Gsp synthétase/amidase purifiée (12,8 nM) à un mélange d'essai contenant les composants suivants (concentration finale) : 6 nM de protéine, 0,07 mg/ml de MT (University Biologicals), 1,56 mM de glutathion, 10 mM de spermidine, 2 mM d'ATP, 2,7 mM de MgCl₂, 1 mM de phospho(énol)-pyruvate, 0,2 mM de NADH, 50 μg/ml de lactate déshydrogénase, 100 μg/ml de pyruvate kinase, et diverses concentrations de ce composé, le tout dans 50 mM de Na PIPES (pH 6,8) à 37 °C. L'essai de détection ADP-Glo (Promega) est réalisé comme décrit dans les instructions du fabricant. Toutes les additions de composés ont été réalisées à l'aide d'un multidrop BioMek Nxp. Les plaques ont été lues à l'aide d'un lecteur de microplaques Pherastar.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24210220/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):