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Patupilone (Epothilone B) Microtubule Associated inhibiteur

Name: Patupilone (Epothilone B)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1364
Rating: 5 (17 reviews)

Réf. CatalogueS1364

Patupilone (EPO906, Epothilone B) est un agent stabilisant les microtubules avec un EC_0.01 de 1,8 μM, actuellement en phase 2.

Patupilone (Epothilone B) Microtubule Associated inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 507.68

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Microtubule Associated Inhibiteurs	Nocodazole MMAF Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
human LC-2-ad cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LC-2-ad cell growth in a cell viability assay, IC50=3.77e-06 μM
human A431 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A431 cell growth in a cell viability assay, IC50=9.86e-06 μM
human SW1710 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW1710 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.14e-05 μM
human Daoy cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay， IC50=2.73e-05 μM
human BFTC-905 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human BFTC-905 cell growth in a cell viability assay, IC50=4.99e-05 μM
human A375 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=5e-05 μM
human RKO cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=6.47e-05 μM
human KYSE-510 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KYSE-510 cell growth in a cell viability assay, IC50=7.38e-05 μM
human HLE cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HLE cell growth in a cell viability assay, IC50=8.26e-05 μM
human MCF7 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MCF7 cell growth in a cell viability assay, IC50=8.66e-05 μM
human 786-0 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human 786-0 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11 nM
human TE-8 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human TE-8 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.111 nM
ovarian carcinoma 1A9 cell	Growth inhibition assay		Inhibitory concentration against ovarian carcinoma 1A9 cell growth
human PANC-03-27 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human PANC-03-27 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.132 μM
human VMRC-RCZ cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human VMRC-RCZ cell growth in a cell viability assay, IC50=0.136 μM
human IGROV-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human IGROV-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.156 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.165 μM
human SIG-M5 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SIG-M5 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.169 μM
human NCI-H650 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17 μM
human PSN1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human PSN1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.173 μM
human PA-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human PA-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.174 μM
KB-8511 cells	Growth inhibition assay	72 h	Concentration required to inhibit the growth of human epidermoid carcinoma cells KB-8511 by 50 percent (72 hr exposure), IC50=0.18 μM
KB-31 cells	Growth inhibition assay	72 h	Concentration required to inhibit the growth of human epidermoid carcinoma cells KB-31 by 50 percent (72 hr exposure)
human BHY cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human BHY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.195 nM
human BB30-HNC cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human BB30-HNC cell growth in a cell viability assay, IC50=0.201 μM
human HOS cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=0.215 μM
human 639-V cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human 639-V cell growth in a cell viability assay, IC50=0.218 μM
human ES1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ES1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.221 μM
human TE-15 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human TE-15 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.225 μM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.277 μM
human CAL-12T cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human CAL-12T cell growth in a cell viability assay, IC50=0.239 μM
human T84 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human T84 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.24 μM
human KYSE-450 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KYSE-450 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.267 μM
human LCLC-103H cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LCLC-103H cell growth in a cell viability assay, IC50=0.31 nM
human NCI-H810 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H810 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.322 μM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.328 μM
human NCI-H460 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H460 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.333 μM
human HGC-27 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HGC-27 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.338 μM
human HSC-2 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HSC-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.363 nM
human IA-LM cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human IA-LM cell growth in a cell viability assay, IC50=0.393 μM
human HMV-II cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HMV-II cell growth in a cell viability assay, IC50=0.394 μM
human COLO-679 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human COLO-679 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.394 μM
human NCI-H2122 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H2122 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.41 μM
human CAL-39 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human CAL-39 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.411 μM
human SW954 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW954 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.436 μM
human LCLC-97TM1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LCLC-97TM1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.444 μM
human KYSE-270 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KYSE-270 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.445 μM
human NB13 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NB13 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.447 μM
human SK-LMS-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-LMS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.646 μM
human SW620 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW620 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.648 μM
human HCT-15 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HCT-15 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.717 μM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.721 μM
human ST486 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ST486 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.721 μM
human A427 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.828 μM
human HT-1080 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HT-1080 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.842 μM
human NCI-H2009 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H2009 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.862 μM
human SK-LU-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-LU-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.866 μM
human SCC-4 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SCC-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.877 μM
human NCI-H1299 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H1299 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.88 μM
human NH-12 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NH-12 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.891 μM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.892 μM
human Bel7402	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human Bel7402 after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50=0.9 μM
human A388 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A388 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.94 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.999 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	507.68	Formule	C₂₇H₄₁NO₆S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	152044-54-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	EPO906			Smiles	CC1CCCC2(C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 102 mg/mL (200.91 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 102 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin (Cell-free assay) 1.8 μM(EC0.01)
In vitro	Patupilone (Epothilone B) montre une meilleure activité que l'épothilone A, avec un EC_0.01 de 1,8 μM. Il inhibe puissamment la prolifération cellulaire dans les cellules HCT116, avec une IC50 de 0,8 nM. Ce composé induit un arrêt mitotique et présente une cytotoxicité dans les cellules KB3-1, KBV-1, Hela et Hs578T, avec une IC50 de 3 nM à 92 nM. Il entre en compétition avec le Taxol pour la liaison aux microtubules, avec une IC50 de 3,3 μM. Dans les cellules MCF-7 surexprimant la GFP-α-tubuline, il (3,5 nM) bloque efficacement la dynamique des microtubules. Parallèlement, il induit un arrêt mitotique avec une IC50 de 3,5 nM. Dans les cellules de myélome multiple (MM), y compris RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5 et MR20, il supprime directement la prolifération avec une IC50 de 1 nM à 10 nM. De même, il (10 nM) induit également un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Une étude récente révèle que, dans les cellules ovariennes cancéreuses Hey, il (5 nM-100 nM) améliore l'antigène d'adhésion des cellules épithéliales de surface (EpCAM), sans affecter la transcription ou le niveau cellulaire total d'EpCAM.
Essai kinase	Test de polymérisation de la tubuline
Essai kinase	Les protéines de microtubule (MTP) de cerveau de veau sont purifiées, ce qui comprend environ 15% à 20% de protéines associées aux microtubules. Le tampon (tampon MES) utilisé pour les études Epothilone B-microtubule contient 0,1 M d'acide 2-morpholinoéthanesulfonique (MES), 1 mM d'EGTA et 0,5 mM de MgCl₂ à pH 6,6. Les échantillons pour la microscopie électronique sont placés sur des grilles recouvertes de carbone-Parlodion (300 mesh) et colorés négativement avec 2% d'acétate d'uranyle. L'assemblage des microtubules en présence ou en l'absence de Patupilone (Epothilone B) est surveillé spectrophotométriquement à l'aide d'un spectrophotomètre équipé d'un circulateur de liquide à régulation thermostatique. La température est maintenue à 35 °C et les changements de turbidité (représentatifs de la masse polymère) sont surveillés à 350 nm. La concentration efficace (EC_0.01), définie comme la concentration interpolée capable d'induire une pente initiale de 0,01 DO/min, est calculée à l'aide de la formule EC_0.01 = concentration/pente et exprimée comme la moyenne avec l'écart type obtenu à partir de trois concentrations différentes.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffe de souris de cellules RPMI 8226, le Patupilone (Epothilone B) (2,5 mg/kg-4 mg/kg) prolonge la survie et supprime la croissance tumorale. De même, ce composé à la même dose inhibe également la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de souris de cellules de cancer de la prostate, y compris DU145 et PC3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367426/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20674962/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948135/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00496600	Completed	Refractory Malignancy	University of Medicine and Dentistry of New Jersey\|Novartis Pharmaceuticals\|National Cancer Institute (NCI)\|Rutgers The State University of New Jersey	July 2007	Phase 1
NCT00442741	Withdrawn	Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 2007	Phase 1
NCT00468260	Terminated	Advanced Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 2007	Phase 1
NCT00448396	Completed	Advanced Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2007	Phase 1
NCT00426140	Completed	Advanced Malignancies\|Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2006	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):