INH1 Microtubule Associated inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S749301 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.65%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.65

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Microtubule Associated Inhibiteurs	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	308.40	Formule	C₁₈H₁₆N₂OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	313553-47-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IBT 13131			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (197.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (12.16mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Hec1
In vitro	INH1 réduit l'association de Hec1 avec le kinétochore et diminue le niveau global de protéine Nek2 dans les cellules. Ce composé inhibe efficacement la prolifération des lignées de cancer du sein humain avec un GI50 de 10-21 μM. De plus, il exerce également une activité cytotoxique en partie en altérant la voie Hec1/Nek2 pour la régulation du point de contrôle du fuseau.
Essai kinase	Tests de liaison
Essai kinase	Des tests de résonance plasmonique de surface (SPR) sont effectués à 22,5 °C dans un tampon HBSD [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1 % DMSO (pH 7,5)] sur Biacore 3000. Le 6×His-Hec1 et le GST-Nek2 sont purifiés. Une puce de capteur NTA ou une puce CM5 modifiée par le glutathion sont utilisées pour capturer respectivement le His-Hec1 et le GST-Nek2. Le niveau de capture est d'environ 140 à 180 unités de résonance (RU) à un débit de 5 μL/min. Pour le test de liaison, les puces sont séquentiellement traitées avec ce composé (1 ou 20 μmol/L), puis avec des protéines (50 μg/mL). Les RU retenues sont enregistrées et traitées (expériences en triple).
In vivo	INH1 (100 mg/kg i.p.) inhibe la croissance tumorale mammaire chez des souris porteuses de xénogreffes de cancer du sein humain MDA-MB-468.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922912/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 308.40