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Réf. CatalogueS8877
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre Ferroptosis Inhibiteurs | Liproxstatin-1 RSL3 Erastin Ferrostatin-1 (Fer-1) FIN56 UAMC-3203 iFSP1 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 |
| Lignées cellulaires | Type d'essai | Concentration | Temps d'incubation | Formulation | Description de l'activité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BJeLR | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM. | 26231156 | ||
| CCF-STTG1 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM. | 26231156 | ||
| HT1080 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM. | 26231156 | ||
| DRD | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay | 26231156 | ||
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 655.14 | Formule | C35H35ClN6O5 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1801530-11-9 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | PUN30119 | Smiles | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(152.63 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
system xc–
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|---|---|
| In vitro |
Imidazole Ketone Erastin (IKE) est un analogue de l'erastine avec une puissance nanomolaire, une stabilité métabolique élevée et une solubilité dans l'eau intermédiaire. Son traitement réduit puissamment le nombre de cellules de DLBCL. |
Références |
| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30799221 |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01555008 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Renal Impairment |
Lexicon Pharmaceuticals |
March 2012 | Phase 1 |
| NCT04545450 | Completed | Transgenderism|Hypogonadism |
Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia |
November 4 2008 | Phase 3 |