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Imidazole Ketone Erastin (IKE) Inducteur de la ferroptose

Réf. CatalogueS8877

L'Imidazole Ketone Erastin (IKE) est un inhibiteur puissant, sélectif et métaboliquement stable du system xc– et un inducteur de la Ferroptosis.
Imidazole Ketone Erastin (IKE) Ferroptosis inducteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 655.14

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.51%
99.51

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
BJeLR Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM. 26231156
CCF-STTG1 Function assay 2 hrs Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM. 26231156
HT1080 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM. 26231156
DRD Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay 26231156
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 655.14 Formule

C35H35ClN6O5

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1801530-11-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes PUN30119 Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (152.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
system xc–
In vitro

Imidazole Ketone Erastin (IKE) est un analogue de l'erastine avec une puissance nanomolaire, une stabilité métabolique élevée et une solubilité dans l'eau intermédiaire. Son traitement réduit puissamment le nombre de cellules de DLBCL.

Références

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S8877-viability1
30799221

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT01555008 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Renal Impairment
Lexicon Pharmaceuticals
March 2012 Phase 1
NCT04545450 Completed
Transgenderism|Hypogonadism
Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia
November 4 2008 Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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