Name: G1T38
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8568
Rating: 5 (2 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.52%

99.52

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	474.60	Formule	C₂₆H₃₄N₈O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1628256-23-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Lerociclib			Smiles	CC(C)N1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 1 mg/mL (2.1 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK4 (Cell-free assay) 1 nM CDK6 (Cell-free assay) 2 nM CDK9 (Cell-free assay) 28 nM
In vitro	G1T38 est très puissant et sélectif pour CDK4/cyclin D1 et CDK6/cyclin D3 par rapport à CDK1, CDK2, CDK5 et CDK7 et leurs partenaires de liaison respectifs. In vitro, ce composé diminue la phosphorylation de RB1, provoque un arrêt précis de G1 et inhibe la prolifération cellulaire dans une variété de lignées cellulaires tumorales dépendantes de CDK4/6, y compris les cellules du sein, du mélanome, de la leucémie et du lymphome, avec des concentrations EC50 aussi basses que 23 nM.
In vivo	In vivo, le traitement par G1T38 entraîne une efficacité tumorale équivalente ou améliorée par rapport au premier inhibiteur de CDK4/6 de sa catégorie, le palbociclib, dans un modèle de xénogreffe de cancer du sein ER+. De plus, ce composé s'accumule dans les tumeurs xénogreffées de souris mais pas dans le plasma, ce qui entraîne une inhibition moindre des progéniteurs myéloïdes de souris qu'après un traitement par palbociclib. Chez les grands mammifères, cette différence de pharmacocinétique permet une administration continue de ce produit chimique pendant 28 jours chez des chiens beagle sans produire de neutropénie sévère.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pRB(Ser807/811) / RB		28418845

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03455829	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Lung Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer	G1 Therapeutics Inc.	March 29 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02983071	Active not recruiting	Carcinoma Ductal Breast\|Breast Cancer\|Breast Neoplasm	G1 Therapeutics Inc.	January 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02821624	Completed	Healthy Volunteers	G1 Therapeutics Inc.	May 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G1T38 CDK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 474.60