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GSK2837808A LDHA Inhibitor

Name: GSK2837808A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8590
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8590

Le GSK2837808A est un inhibiteur sélectif de la LDHA (lactate dehydrogenase A) avec une IC50 de 2,6 nM pour la hLDHA et de 43 nM pour la hLDHB, respectivement.

GSK2837808A Dehydrogenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 649.62

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S859001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.11%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.11

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	649.62	Formule	C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1445879-21-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=NC(=NC=C1C2=CC3=NC=C(C(=C3C=C2)NC4=CC(=CC(=C4)C(=O)O)OC5=CC(=CC(=C5)F)F)S(=O)(=O)NC6CC6)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (153.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hLDHA (Cell-free assay) 2.6 nM hLDHB (Cell-free assay) 43 nM
In vitro	GSK 2837808A inhibe rapidement et profondément les taux de production de lactate dans de multiples lignées cellulaires cancéreuses, y compris les carcinomes hépatocellulaires et mammaires. Ce composé augmente les taux de consommation d'oxygène dans les cellules de carcinome hépatocellulaire à des doses allant jusqu'à 3 µM, tandis que des concentrations plus élevées inhibent directement la fonction mitochondriale. Il potentialise l'activité de la PKM2 de manière dose-dépendante, inhibe la prolifération des cellules Snu398 et induit l'apoptose dans les cellules Snu398.
In vivo	GSK 2837808A inhibe rapidement et profondément les taux de production de lactate dans de multiples lignées cellulaires cancéreuses, y compris les carcinomes hépatocellulaires et mammaires. Ce composé augmente les taux de consommation d'oxygène dans les cellules de carcinome hépatocellulaire à des doses allant jusqu'à 3 µM, tandis que des concentrations plus élevées inhibent directement la fonction mitochondriale. Il potentialise l'activité de la PKM2 de manière dose-dépendante, inhibe la prolifération des cellules Snu398 et induit l'apoptose dans les cellules Snu398.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):