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MI-136 Histone Methyltransferase inhibiteur

Name: MI-136
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7815
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS7815

MI-136 peut inhiber spécifiquement l'interaction menin-MLL. Il inhibe l'expression des gènes cibles du récepteur aux androgènes (AR) induite par la DHT.

MI-136 Histone Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 470.51

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S781501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.91%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.91

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	470.51	Formule	C₂₃H₂₁F₃N₆S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1628316-74-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)CC(F)(F)F)CC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction
In vitro	MI-136, une variante d'un inhibiteur précédemment décrit qui peut spécifiquement inhiber l'interaction menin-MLL. Les lignées cellulaires positives pour l'AR telles que VCaP, LNCaP et 22RV1 sont sensibles à ce composé. Le traitement avec ce produit chimique inhibe également l'expression des gènes qui sont liés à ASH2L après stimulation de l'AR. Le traitement avec ce composé induit l'apoptose des cellules VCaP, comme en témoigne le clivage de PARP (cPARP) et bloque la prolifération cellulaire induite par la DHT dans les lignées cellulaires dépendantes de l'AR (LNCaP et VCaP). L'effet de cet inhibiteur sur la prolifération cellulaire est similaire à celui du MDV-3100, un anti-androgène de deuxième génération approuvé par la FDA pour les patients atteints de cancer de la prostate réfractaire.
In vivo	Le traitement de souris porteuses de tumeurs VCaP avec MI-136 (40 mg/kg) entraîne une réduction modeste mais significative du volume tumoral sans effet sur le poids corporel de la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25822367/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):