Name: MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7619
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S761901 DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.86%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.86

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	375.55	Formule	C₁₈H₂₅N₅S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1271738-59-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 19 mg/mL (50.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction 648 nM
In vitro	Dans les cellules HEK293, MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) accède à la cible protéique et inhibe efficacement l'interaction menin-MLL-AF9. Il bloque efficacement la transformation leucémique médiée par la protéine de fusion MLL en régulant à la baisse l'expression des gènes cibles nécessaires à l'activité oncogénique de la protéine de fusion MLL. Dans les lignées cellulaires de leucémie MLL humaine hébergeant différentes translocations MLL, ce composé bloque efficacement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.
Essai kinase	High Throughput Screening
Essai kinase	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) est criblé comme suit : FITC-MBM1 à 15 nM et menin à 150 nM dans le tampon FP sont mélangés et incubés pendant 1h dans l'obscurité à température ambiante. Pour le criblage ponctuel, 0,2 μL de chaque composé (concentration finale 20 μM, 1% DMSO) sont ajoutés à 20 μL de l'aliquote du mélange protéine-peptide et incubés sur des plaques à 384 puits dans l'obscurité à température ambiante pendant 1h. Lors du criblage de confirmation, les plaques de dilution en série avec ce composé dans le DMSO sont préparées et utilisées pour titrer le complexe menin-FITC-MBM1. Le changement de polarisation de fluorescence est surveillé à 525 nm après excitations à 495 nm à l'aide du lecteur de microplaques PHERAstar (BMG) et appliqué pour déterminer les valeurs d'IC50 avec le programme Origin 7.0.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05322395	Recruiting	Acute Coronary Syndrome\|Troponin\|Chest Pain\|Point-of-care Systems	Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust\|northwest coast academic science network\|Quidel Corporation\|Siemens Corporation Corporate Technology\|Abbott Diagnostics Division	December 10 2021	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Histone Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 375.55