Name: MI-463
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7816
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S781601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.83%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.83

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	484.54	Formule	C₂₄H₂₃F₃N₆S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1628317-18-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2)C#N)CN3CCC(CC3)NC4=C5C=C(SC5=NC=N4)CC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (198.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.85mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.68mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 15.3 nM
In vitro	MI-463 démontre une activité profonde sur la cible dans les cellules de leucémie MLL. Ce composé entraîne une inhibition substantielle de la croissance, avec des valeurs de concentration inhibitrice de croissance à moitié maximale (GI50) de 0,23 μM, mesurées après 7 jours de traitement dans les cellules de leucémie MLL. Il est efficace pour induire la différenciation des cellules de leucémie MLL. Le traitement avec des concentrations sub-micromolaires de ce produit chimique entraîne également une expression nettement réduite de Hoxa9 et Meis1, cibles en aval des protéines de fusion MLL considérablement régulées à la hausse dans les leucémies MLL.
In vivo	MI-463 montre un bénéfice de survie substantiel dans les modèles murins de leucémie MLL. Il possède des propriétés pharmacologiques très favorables, y compris la stabilité métabolique et le profil PK chez la souris. Ce composé atteint des niveaux élevés dans le sang périphérique après une seule dose intraveineuse ou orale, tout en montrant une biodisponibilité orale élevée (environ 45%). Dans un modèle de xénogreffe murin utilisant des cellules de leucémie MLL humaines MV4;11 implantées chez des souris nues BALB/c, ce produit chimique induit une forte inhibition de la croissance tumorale avec une administration intrapéritonéale (i.p.) une fois par jour. Il n'altère pas l'hématopoïèse normale in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25817203/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-463 Histone Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 484.54