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Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis inhibiteur

Name: Oncrasin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0780
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS0780

Oncrasin-1 (Onc-1) est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II avec une activité antitumorale qui tue diverses cellules cancéreuses du poumon humain présentant des mutations K-Ras. Ce composé entraîne une agrégation anormale de la protéine kinase C iota (PKCι) dans le noyau des cellules sensibles, mais pas dans les cellules résistantes.

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 269.73

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S078001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.8%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.8

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	269.73	Formule	C₁₆H₁₂ClNO	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	75629-57-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2CC3=CC=C(C=C3)Cl)C=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (200.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	K-ras RNA polymerase II PKCι
In vitro	Oncrasin-1 (NSC-743380) est un composé cytotoxique sélectif avec un effet significatif sur les cellules cancéreuses du poumon portant des mutations génétiques KRAS spécifiques. Ce composé inhibe la prolifération des cellules tumorales en induisant un arrêt du cycle cellulaire et en favorisant l'apoptose. Des études ont montré que cette substance chimique a une faible toxicité pour les cellules normales, ce qui indique une bonne sélectivité. Des études mécanistiques supplémentaires suggèrent que ce composé pourrait agir en régulant les molécules effectrices en aval de la voie de signalisation RAS. Des expériences ont prouvé que l'activité antitumorale de cette substance chimique est positivement corrélée à sa concentration et à la durée du traitement. De plus, ce composé a montré une bonne tolérance et un effet inhibiteur sur la croissance tumorale dans des modèles animaux. Par conséquent, cette substance chimique est un candidat-médicament potentiel prometteur pour le traitement du cancer du poumon muté KRAS.
In vivo	Oncrasin-1 (NSC-743380) est une petite molécule antitumorale sélective qui agit en induisant l'apoptose des cellules cancéreuses. Ce composé a été découvert initialement lors d'un criblage ciblant les cellules de cancer du poumon mutées KRAS et inhibe efficacement la prolifération de diverses lignées cellulaires cancéreuses. Des études ont montré que le mécanisme d'action de cette substance chimique implique l'inhibition de l'ARN polymérase I, ce qui entraîne un stress nucléolaire et un arrêt du cycle cellulaire. Des expériences supplémentaires ont confirmé que cette molécule a peu d'effets sur les cellules normales, montrant une bonne fenêtre thérapeutique. Actuellement, cette petite molécule est devenue un outil important pour la recherche sur les thérapies ciblées contre le cancer.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):