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RRx-001 Dehydrogenase inhibiteur

Name: RRx-001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8405
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS8405

RRx-001 est un nouveau modulateur épigénétique doté d'une activité radiosensibilisatrice potentielle. Il inhibe la glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD) dans les cellules tumorales humaines, se lie à l'hémoglobine et entraîne des réactions redox médiées par les globules rouges en hypoxie. Ce composé déclenche l'apoptose et présente une activité anticancéreuse. Il est également un régulateur négatif de la voie de point de contrôle CD47-SIRPα.

RRx-001 Dehydrogenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 268.02

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Microanalyse

Pourquoi la microanalyse ?
Fiche technique
SDS

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	268.02	Formule	C₅H₆BrN₃O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	925206-65-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C(CN1C(=O)CBr)([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (201.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (4.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	G6PD Nrf2-ARE
In vitro	RRx-001 exerce son effet anti-prolifératif, au moins partiellement, par interférence avec la glucose 6 phosphate déshydrogénase (G6PD), une enzyme clé de la voie des pentoses phosphates, responsable du maintien de niveaux adéquats du principal réducteur cellulaire, le NADPH. Ce composé affecte l'activité de la glucose et de l'enzyme G6PD dans trois lignées cellulaires cancéreuses différentes, à savoir Hep G2, CACO-2 et HT-29. Il a induit une inhibition de la G6PD et une augmentation de la consommation de glucose de manière concentration-dépendante. Ce produit chimique induit p53 et PARP-1 via la génération de ROS/RNS. Il exerce une activité anticancéreuse, au moins en partie, en interférant avec 3 besoins métaboliques cruciaux des cellules à prolifération rapide : la bioénergétique, la biosynthèse macromoléculaire et la manipulation de l'homéostasie redox cytosolique cellulaire. Cet agent médiatise la translocation nucléaire de Nrf2 et l'activation de l'expression de ses enzymes en aval HO-1 et NQO1 dans les cellules tumorales. Outre les altérations épigénétiques, il agit via des mécanismes pléiotropes, y compris la signalisation redox et la dérégulation induite par le redox de nombreuses voies de signalisation différentes telles que Nrf2, p53, le clivage de PARP, HIF1 alpha et l'activité G6PD. Il déclenche également l'activité de p53 et p21 en réponse aux cassures de l'ADN double brin et dérégule l'énergétique et le métabolisme des cellules cancéreuses. Ce composé est un puissant activateur de la voie de signalisation Nrf2-ARE via la génération de ROS/RNS.
In vivo	RRx-001 est prometteur pour la redistribution à court terme du flux sanguin dans les tumeurs avec une vascularisation riche en péricytes et en α-SMA. Cette monothérapie est bien tolérée, sans toxicités limitant la dose. Elle facilite non seulement la translocation nucléaire de Nrf2, mais régule également à la hausse l'expression endogène de Nrf2 dans les tumeurs SCC VII chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27232511/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27175220/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26280276/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02096341	Terminated	Malignant Solid Tumor\|Lymphomas	EpicentRx Inc.	April 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):