Name: (E/Z)-TG003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7320
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S732001 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.67%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.67

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
human STO cells	Function assay				Modulation of Clk/sty pre-mRNA splicing in human STO cells assessed as concentration required to increase in mature Clk2 mRNA level by RT-PCR analysis, EC50=6.6 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	249.33	Formule	C₁₃H₁₅NO₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	300801-52-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1C2=C(C=CC(=C2)OC)SC1=CC(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mCLK4 (Cell-free assay) 15 nM mCLK1 (Cell-free assay) 20 nM mCLK2 (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	TG003 inhibe l'épissage dépendant de SF2/ASF de la β-globine humaine in vitro par suppression de la phosphorylation médiatisée par Clk1/Sty. TG003 inhibe l'activité de la kinase Clk1/Sty dans les cellules mammifères, tandis qu'il n'a pas d'effet toxique sur la croissance des cellules HeLa et COS-7 à une concentration de 10 μM. TG003 bloque la production d'ARN d'IL-1β par les plaquettes en inhibant l'épissage de l'ARN hétéronucléaire d'IL-1β. Pendant la différenciation des adipocytes 3T3-L1, TG003 bloque également l'épissage alternatif de PKCβII et l'expression de PPARγ1 et PPARγ2.
Essai kinase	Dosage de la kinase in vitro
Essai kinase	L'activité kinase des Clks et SRPKs est mesurée dans un mélange réactionnel contenant 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl₂, 8 mM dithiothréitol, 4 mM EGTA, 1 à 20 μM ATP, 1 μCi de [γ-³²P]ATP, 1 μg de peptide synthétique du domaine RS de SF2/ASF (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) et 0,1 à 1 μg de kinases purifiées dans un volume final de 40 μL. L'activité de la protéine kinase dépendante de l'AMPc est mesurée dans un mélange réactionnel contenant 80 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl₂, 8 mM dithiothréitol, 4 mM EGTA, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-³²P]ATP, 5 μg d'histone H1 et 1 μg de sous-unité catalytique de la protéine kinase dépendante de l'AMPc de rat purifiée. L'activité de la protéine kinase C est mesurée dans un mélange réactionnel contenant 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 80 μg/mL de phosphatidylsérine, 8 μg/mL de dioléine, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-³²P]ATP, 5 μg d'histone H1 et 2 μL de protéine kinase C de rat partiellement purifiée. La concentration finale de Me₂SO est ajustée à 1 % quelle que soit la concentration de l'inhibiteur. Le mélange réactionnel est incubé à 30 ou 25 °C pour les protéines recombinantes de mammifères ou de Xenopus, respectivement, pendant 10 min, et une demi-portion est déposée sur une membrane de phosphocellulose P81. Les conditions de l'essai kinase, y compris la période d'incubation et la concentration des kinases et des substrats, sont optimisées pour maintenir la linéarité pendant l'incubation. La membrane est lavée avec une solution d'acide phosphorique à 5 % (domaine RS de SF2/ASF) ou une solution trichloroacétique à 5 % (histone H1) pendant au moins 15 min. La radioactivité est mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. La radioactivité nette est déduite en soustrayant le bruit de fond du mélange réactionnel sans kinase, et les données sont exprimées en pourcentage par rapport à l'échantillon témoin contenant le solvant.
In vivo	Le TG003 (10 μM) corrige les défauts embryonnaires induits par une activité excessive de Clk chez Xenopus.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15010457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21430222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23308182/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	CLK1 / SRPK1		27397683
Immunofluorescence	tubulin / emerin		27015110

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(E/Z)-TG003 CDK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 249.33