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UNC0631 Histone Methyltransferase inhibiteur

Name: UNC0631
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7610
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS7610

UNC 0631 est un puissant inhibiteur de la Histone Methyltransferase G9a avec une CI50 de 4 nM. Il réduit potentiellement les niveaux de H3K9me2 dans les cellules MDA-MB-231 avec une CI50 de 25 nM.

UNC0631 Histone Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 635.93

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.02%

99.02

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	635.93	Formule	C₃₇H₆₁N₇O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1320288-19-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	Dans les cellules MCF7, 22RV1 et IMR90, UNC0631 réduit puissamment les niveaux de H3K9me2 et montre une excellente séparation de la puissance fonctionnelle par rapport à la toxicité cellulaire. Ce composé peut donc être utilisé comme un outil pour la communauté de recherche biomédicale afin d'étudier davantage la biologie de G9a et son rôle dans le remodelage de la chromatine.
Essai kinase	Tests couplés à la SAHH
Essai kinase	Ce test utilise la SAHH pour hydrolyser le produit de méthyltransférase SAH en homocystéine et adénosine en présence d'adénosine désaminase qui convertit l'adénosine en inosine. La concentration d'homocystéine est ensuite déterminée par conjugaison de sa partie sulfhydryle libre à un fluorophore sensible au thiol, ThioGlo. Pour les déterminations de CI50, les mélanges de test sont préparés dans un tampon phosphate de potassium 25 mM pH 7,5, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl₂, 0,01 % Triton X-100 avec 5 μM SAHH, 0,3 U/mL d'adénosine désaminase, 25 μM SAM et 15 μM ThioGlo. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 et SUV39H2 sont testés respectivement à 25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 500 nM et 100 nM. Ce composé est ajouté à des concentrations allant de 4 nM à 16 μM. Après 2 min d'incubation, les réactions sont initiées par l'ajout des peptides histones : 10 μM H3(1–25) pour G9a, 20 μM H3(1–25) pour GLP, 100 μM H3(1–25) pour SETD7, 500 μM H4(1–24) pour SETD8, 10 μM H4(1–24) pour PRMT3 et 200 μM H3K9Me1 (1–15) pour SUV39H2. La réaction de méthylation est suivie en surveillant l'augmentation de la fluorescence à l'aide d'un lecteur de plaques Biotek Synergy2 avec un filtre d'excitation de 360/40 nm et un filtre d'émission de 528/20 nm pendant 20 min dans un format de plaque à 384 puits. Les valeurs d'activité sont corrigées en soustrayant le bruit de fond causé par le peptide ou la protéine. Les valeurs de CI50 sont calculées à l'aide de Sigmaplot. Les écarts types sont calculés à partir de deux expériences indépendantes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):