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UNC0646 Histone Methyltransferase inhibiteur

Name: UNC0646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7020
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS7020

UNC0646 est un inhibiteur sélectif de l'histone lysine méthyltransférase (HMTase) pour G9a et GLP avec des IC50 de 6 nM et 15 nM, respectivement, avec une excellente puissance dans une variété de lignées cellulaires et une excellente séparation de la puissance fonctionnelle versus la toxicité cellulaire.

UNC0646 Histone Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 621.9

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S702001 Ethanol]50 mg/mL]false]DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.82%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.82

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	621.9	Formule	C₃₆H₅₉N₇O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1320288-17-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (53.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 6 nM GLP (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	UNC0646 est un nouvel inhibiteur de G9a avec une excellente puissance dans une variété de lignées cellulaires et une excellente séparation de la puissance fonctionnelle versus la toxicité cellulaire. Ce composé a une haute puissance in vitro contre G9a et une lipophilie améliorée, est très puissant (IC50 < 0,06 µM) pour réduire les niveaux de H3K9me2 dans les cellules MDA-MB-231 et a une faible toxicité cellulaire.
In vivo	En raison de son insolubilité dans l'eau, l'efficacité in vivo de UNC0646 n'est pas satisfaisante. Les nanodiamants (NDs) sont utilisés comme plateforme de délivrance de médicaments pour améliorer la délivrance in vivo de cet inhibiteur à petite molécule. Les ND-this compound complexes peuvent être rapidement synthétisés par adsorption physique, tout en possédant des propriétés de délivrance de médicaments favorables et sont capables d'améliorer la dispersibilité de ce produit chimique dans l'eau, le rendant ainsi adapté à l'administration intraveineuse. Le profil de libération de ce composé de NDUNC0646 est démontré comme étant sensible au pH. De plus, ND-this chemical maintient la fonctionnalité biologique de cet inhibiteur, avec une efficacité plus élevée dans la réduction de la méthylation H3K9 ainsi que des effets suppressifs d'invasion améliorés. Le plus important est qu'une efficacité in vivo accrue est démontrée en utilisant un modèle de souris orthotopique de carcinome hépatocellulaire (CHC), ce qui ouvre la voie à la traduction de cet inhibiteur à petite molécule vers le traitement du CHC.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):