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UNC3866 Histone Methyltransferase antagoniste

Name: UNC3866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8359
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8359

UNC3866 est un puissant antagoniste de la fonction de lecture de la méthyllysine (Kme) des familles de chromodomaines Polycomb CBX et CDY. Ce composé se lie le plus puissamment aux chromodomaines de CBX4 et CBX7, avec un K(d) d'environ 100 nM pour chacun, et est 6 à 18 fois plus sélectif par rapport à sept autres chromodomaines CBX et CDY.

UNC3866 Histone Methyltransferase antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 795.02

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 98.49%

98.49

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	795.02	Formule	C₄₃H₆₆N₆O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1872382-47-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN(CC)CCCCC(C(=O)NC(CO)C(=O)OC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (125.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PRC1 chromodomains CBX4 chromodomains 94 nM(Kd) CBX7 chromodomains 97 nM(Kd)
In vitro	UNC3866 est un puissant antagoniste de l'interaction CBX7-H3 (IC50 = 66 ± 1,2 nM). L'affinité de ce composé pour CBX2, -4, -6 et -8 est également étonnamment bien corrélée avec le pourcentage d'identité de séquence de chaque chromodomaine par rapport à celui de CBX7. Il est équipotent pour CBX4, qui est le plus similaire à CBX7, tandis qu'il est 18, 6 et 12 fois plus sélectif pour CBX4/7 par rapport à CBX2, -6 et -8, respectivement. De plus, ce produit chimique est 65 fois plus sélectif pour CBX4/7 par rapport à CDY1 et 9 fois plus sélectif pour CBX4/7 par rapport à CDYL1b et CDYL2. Ce composé antagonise les chromodomaines PRC1 dans les cellules. Bien que sa perméabilité soit faible, il est suffisamment perméable aux cellules et stable pour évaluer sa capacité à engager et antagoniser les fonctions de ses cibles de chromodomaines dans les cellules. Il inhibe la prolifération des cellules PC3 .
In vivo	UNC3866 est l'espèce prédominante dans le plasma à tous les points temporels testés par rapport à UNC4007 et montre une biodisponibilité de 25 % et une clairance modérée. Bien que ces résultats PK soient prometteurs pour un composé peptidique, l'utilisation de ce composé in vivo peut être limitée en raison des niveaux de circulation élevés requis pour l'engagement de la cible intracellulaire en raison de sa faible perméabilité cellulaire. L'utilité potentielle de ce produit chimique à des doses plus élevées pour les expériences in vivo est actuellement à l'étude.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26807715/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):