c-Kit Inhibiteurs | c-Kit Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S8757 | Ripretinib | Ripretinib est un inhibiteur de contrôle de poche de commutation biodisponible par voie orale des formes sauvage et mutées des antigènes associés aux tumeurs (TAA) récepteur du facteur de cellules mastocytaires/souches (SCFR) Kit (c-Kit) et PDGFR-alpha, avec des valeurs d'IC50 de 4 nM, 8 nM, 18 nM, 5 nM et 14 nM pour WT Kit (c-Kit), V654A Kit (c-Kit), T670I Kit (c-Kit), D816H Kit (c-Kit) et D816V Kit (c-Kit), respectivement. |
|
|
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 est un puissant inhibiteur de Kit (c-Kit), KDR et CSF-1R avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement ; ce composé est également puissant contre Flt-1, c-Raf et Lck et a une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. Phase 1. |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petite molécule ciblant plusieurs RTK impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
|
|
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 est un inhibiteur de contrôle de poche de commutation biodisponible par voie orale des formes sauvages et mutées de Kit (c-Kit) et PDGFR avec une activité antinéoplasique potentielle. Il inhibe également plusieurs autres kinases, y compris VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta et CSF1R, inhibant ainsi davantage la croissance des cellules tumorales. |
|
|
| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-imidazol-1-yl phényl)sulfonamide) est un inhibiteur perméable aux cellules de la signalisation du facteur de cellules souches (SCF)/c-Kit. Ce composé inhibe la phosphorylation de c-Kit induite par le SCF et la phosphorylation en aval d'ERK. |
|
|
| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la tyrosine kinase qui présente une puissante inhibition de la mutation c-KIT (D816V). Le BLU-263 phosphate a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur la mastocytose systémique (SM). | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205 (IDRX-42) est un inhibiteur oral sélectif de KIT avec une large activité contre les mutations des exons 11, 13 et 17 de KIT. Il présente une activité antitumorale significative et dose-dépendante dans le modèle de xénogreffe de GIST. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Le Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit avec une IC50 de 200 nM pour le c-Kit recombinant humain, il inhibe également PDGFRα/β avec des IC50 de 540/800 nM, Lyn avec une IC50 de 510 nM pour LynB, et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK. | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229 est un puissant inhibiteur pan-Kit (c-Kit) mutant, avec une puissante inhibition de la croissance à des concentrations nanomolaires à un chiffre contre un panel diversifié de lignées cellulaires Ba/F3 dépendantes de Kit (c-Kit) mutant (GI50=1-50 nM), avec une bonne marge par rapport aux effets induits par KDR. Il inhibe également les PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V). | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib (CGT9486 ; PLX 9486) est un puissant inhibiteur de c-kit et c-kit D816V avec une valeur IC50 <1 μM. Ce composé est également un inhibiteur de la tyrosine kinase. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
|
|
| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Le mésylate d'Imatinib est un sel de mésylate d'Imatinib biodisponible par voie orale, qui est un inhibiteur multi-cibles de v-Abl, c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM et 0,1 μM dans des essais sans cellules ou basés sur des cellules, respectivement. Le mésylate d'Imatinib (STI571) induit l'autophagie. |
|
|
| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib est un inhibiteur multi-cibles de RTK ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM, et inhibe également c-Kit. Sunitinib est aussi un inhibiteur dose-dépendant de l'activité d'autophosphorylation de IRE1α. Sunitinib induit l'autophagy et l'apoptose. |
|
|
| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) est un nouvel inhibiteur puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec une IC50 de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM, respectivement. |
|
|
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib est un inhibiteur multi-cibles pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Regorafenib induit l'Autophagy. |
|
|
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate est un inhibiteur de RTK multi-ciblé, ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM dans des tests sans cellules, et inhibe également c-Kit. Le Sunitinib Malate inhibe efficacement l'autophosphorylation de l'Ire1α. Le Sunitinib Malate augmente à la fois l'apoptose dépendante du récepteur de mort et l'apoptose mitochondriale. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib est un inhibiteur ATP-compétitif de HGFR et VEGFR, principalement pour Met (c-Met) et KDR avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM dans des essais sans cellules. Moins puissant contre Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β et Tie-2, et peu d'activité envers FGFR1 et EGFR. Phase 2. |
|
|
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'activation de la Cathepsin B et l'Autophagy. |
|
|
| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) est un inhibiteur très puissant de VEGFR(KDR) avec une IC50 <1 nM, il inhibe également Flt1/4 avec une IC50 de 5 nM/≤3 nM, et montre une activité similaire contre c-Kit et PDGFRβ. Il est 36, 110 fois et >1000 fois plus sélectif pour VEGFR que PDGFR-α, CSF-1R et Flt3 dans les cellules HUVEC. Ce composé induit une accumulation de vacuoles autophagiques et est en Phase 3. |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl est un nouvel inhibiteur multi-cibles de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms avec une IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Pazopanib induit la mort cellulaire autophagique de Type II. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) est un inhibiteur de RTK multi-cibles, ciblant principalement les RTKs de classe III (FLT3/c-Kit) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM/2 nM. Il est également puissant contre les RTKs de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4), présentant des valeurs d'IC50 de 8 à 13 nM, tout en montrant une puissance plus faible envers InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R et HER2 dans des essais sans cellules. Phase 4. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Le monohydrate de Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) est un nouvel inhibiteur oral de multikinases avec des valeurs d'IC50 de 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM pour VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF et B-RAF(V600E) respectivement. |
|
|
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR pour VEGFR1/2/3 avec une CI50 de 30 nM/6,5 nM/15 nM, et il inhibe également PDGFR et c-Kit, une faible activité étant observée contre FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR et IGF-1R. Phase 3. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate est un inhibiteur synthétique, disponible par voie orale, de la tyrosine kinase, qui inhibe le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1-3), le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1-4), le récepteur alpha du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRα), le récepteur du facteur de cellules souches (Kit (c-Kit)), et le récepteur réarrangé pendant la transfection (RET (c-RET)). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate est le lactate de Dovitinib, un inhibiteur de RTK multi-cibles, principalement pour la classe III (FLT3/c-Kit) avec un IC50 de 1 nM/2 nM, également puissant pour les RTK de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4) avec un IC50 de 8-13 nM, moins puissant pour InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 et HER2. Phase 4. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) est un inhibiteur puissant de la voie de signalisation VEGF avec des valeurs IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM et 530 nM pour VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit et c-Src, respectivement. Apatinib induit à la fois l'Autophagy et l'Apoptosis. |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride est un inhibiteur multi-cible pour VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM, respectivement. |
|
|
| S1363 | Ki8751 | Ki8751 est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR2 avec une IC50 de 0,9 nM, >40 fois plus sélectif pour VEGFR2 que c-Kit, PDGFRα et FGFR-2, peu d'activité sur EGFR, HGFR et InsR. |
|
|
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 est un inhibiteur du PDGFR avec un IC50 de 0,3-0,5 μM, sans activité sur l'EGFR. La Tyrphostine AG1296 inhibe le FGFR et le c-Kit avec un IC50 de 12,3 μM et 1,8 μM respectivement dans les cellules Swiss 3T3. La Tyrphostine AG1296 induit une apoptose dramatique dans les cellules A375R. |
|
|
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Le Motesanib Diphosphate (AMG-706) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de VEGFR1/2/3 avec des IC50 de 2 nM/3 nM/6 nM, respectivement. Il présente une activité similaire contre Kit (c-Kit) et est environ 10 fois plus sélectif pour VEGFR que PDGFR et Ret. Ce composé est en phase 3. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) est un inhibiteur très puissant de BRAF(V600E/WT) et de c-Raf avec un Kd de 14 nM/36 nM et 39 nM, respectivement. Il montre également une activité puissante contre Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ et VEGFR2, mais a une affinité insignifiante pour MEK-1, MEK-2, ERK-1 et ERK-2. Ce composé est actuellement en essais cliniques de phase 1/2. |
|
|
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) est un puissant inhibiteur de VEGFR2/3, c-Kit et PDGFRα avec des IC50 de 6 nM/4 nM, 1 nM et 15 nM, respectivement. Phase 2. |
|
|
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) est un inhibiteur de petite molécule des récepteurs tyrosine kinases (RTK) de VEGFR-2, c-Kit, et des FLT3 de type sauvage et mutant. Ce composé réduit la prolifération cellulaire et induit l'apoptose. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), une N,N'-diphénylurée, est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Flt3 avec un Ki de 0,12 μM. Outre FLT3, AST487 inhibe également RET,KDR,c-KIT et c-ABL kinase avec des valeurs d'IC50 inférieures à 1 μM. |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de la Protein Tyrosine Kinase avec une IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM et 9 nM pour VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 et c-Kit, respectivement. |
|
|
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) est un inhibiteur multiple de la tyrosine kinase des récepteurs avec des IC50 de 50 nM, 2 nM, 4 nM et 15 nM pour VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ et Kit (c-Kit). Ce composé présente une puissante activité anti-angiogénique et antitumorale. |
|
|
| S7688 | Ki20227 | Ki20227 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Fms (CSF1R) avec des IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM et 217 nM pour le c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (KDR/VEGFR-2), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRβ), respectivement. |
|
|
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) est un double inhibiteur de c-FMS (CSF-IR) et c-Kit extrait du brevet WO2014145025A2, composé exemple 10, avec des IC50 de <0,01 μM et 0,1-1 μM, respectivement. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe sélectivement plusieurs cibles kinases aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), et vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibant ainsi la prolifération rapide des cellules tumorales, renforçant l'immunité antitumorale et inhibant l'angiogenèse tumorale, pour obtenir une efficacité antitumorale. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | Le CS-2660 (JNJ-38158471) est un inhibiteur de VEGFR-2 bien toléré, disponible par voie orale, hautement sélectif avec une IC50 de 40 nM. Ce composé inhibe également les tyrosine kinases étroitement apparentées telles que RET (c-RET) et Kit (c-Kit) avec une IC50 de 180 nM et 500 nM, tandis qu'il n'a pas d'activité significative (>1 microM) contre VEGFR-1 et VEGFR-3. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) est un nouvel inhibiteur de Bcr-Abl avec des valeurs d'IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM pour c-Abl, PDGFRβ et c-Kit, respectivement. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.