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Gemfibrozil PPAR activateur

Name: Gemfibrozil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1729
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS1729

Gemfibrozil (CI-719) est un activateur du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), utilisé pour le traitement de l'hypercholestérolémie et de l'hypertriglycéridémie.

Gemfibrozil PPAR activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 250.33

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	250.33	Formule	C₁₅H₂₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	25812-30-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CI-719			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα
In vitro	Gemfibrozil exerce un effet inhibiteur minimal sur l'oxydation de l'acide hydroxy simvastatine (SVA) médiée par le CYP3A, mais inhibe la glucuronidation du SVA dans les microsomes hépatiques de chien et d'humain. Ce composé inhibe de manière significative la formation de M-23, avec une valeur K(i) (IC(50)) de 69 (95) mM, tandis que l'inhibition de la formation de M-1 est plus faible avec une valeur K(i) (IC(50)) de 273 mM dans les microsomes hépatiques humains. Il inhibe fortement et de manière compétitive l'activité du CYP2C9, avec une valeur K(i) (IC(50)) de 5,8 (9,6) mM. Ce produit chimique présente des effets inhibiteurs légèrement plus faibles sur les activités du CYP2C19 et du CYP1A2, avec des valeurs K(i) (IC(50)) de 24 (47) mM et 82 (136) mM, respectivement. Ce composé, un médicament hypolipémiant, inhibe la production de NO induite par les cytokines et l'expression de la monoxyde d'azote synthase inductible (iNOS) dans les cellules astrogliales U373MG humaines et les astrocytes primaires. Il induit l'activité luciférase dépendante de l'élément de réponse aux proliférateurs de peroxysomes (PPRE), qui est inhibée par l'expression de DeltahPPAR-alpha, le mutant dominant-négatif du PPAR-alpha humain. Ce produit chimique inhibe fortement l'activation de NF-kappaB, AP-1 et C/EBPbeta mais pas celle du site d'activation gamma (GAS) dans les cellules astrogliales stimulées par les cytokines.
In vivo	Le traitement par Gemfibrozil réduit significativement (2-3 fois) la clairance plasmatique du SVA et l'excrétion biliaire du glucuronide de SVA (avec son produit de cyclisation SV), mais pas l'excrétion d'un métabolite oxydatif majeur du SVA chez les chiens.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12023536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433802/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602509/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06064539	Completed	Multiple Sclerosis	Sanofi	May 18 2020	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable
NCT01736254	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	December 2012	Phase 1
NCT01797198	Completed	Drug-Drug Interaction (DDI)\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	April 2012	Phase 1
NCT01913379	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics\|Drug-Drug Interaction	Astellas Pharma Europe B.V.\|Medivation Inc.\|Astellas Pharma Inc	August 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):