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ASP-9521 Dehydrogenase inhibiteur

Name: ASP-9521
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6749
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6749

ASP-9521 est un inhibiteur sélectif, biodisponible par voie orale, de la 17beta-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 5 (17β-HSD5), également connue sous le nom d'aldo-céto réductase famille 1 membre C3 (AKR1C3).

ASP-9521 Dehydrogenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 330.42

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S674901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.2%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

98.2

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	330.42	Formule	C₁₉H₂₆N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1126084-37-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(CC1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)OC)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	17β-HSD5
In vitro	In vitro, l'ASP9521 a inhibé la conversion de l'androstènedione en testostérone par l'AKR1C3 humaine et de singe cynomolgus recombinante de manière concentration-dépendante, avec des valeurs d'IC50 de 11 et 49 nmol/L, respectivement. En revanche, l'ASP9521 n'a pas inhibé la conversion par les homologues de rat et de souris (AKR1C1 et AKR1C6, respectivement) jusqu'à une concentration de 10 μmol/L. L'ASP9521 a montré une sélectivité modérément élevée (>100 fois) pour l'AKR1C3 humaine (IC50: 120 nmol/L) par rapport à l'isoforme humaine AKR1C2 (IC50: >20 000 nmol/L).
In vivo	Dans des modèles murins porteurs de xénogreffes tumorales CWR22R, une administration orale unique d'ASP9521 a supprimé la production intratumorale de testostérone induite par l'AD de manière dose-dépendante. Cet effet inhibiteur a été maintenu pendant 24 h après une administration orale unique d'ASP9521. Au cours de cette période de 24 h, la concentration d'ASP9521 dans le plasma a rapidement diminué de 771,8 ng/mL (moyenne) à des niveaux indétectables, tandis que sa concentration intratumorale a atteint son niveau maximal dans les 15 minutes suivant l'administration d'ASP9521 et est restée stable pendant 24 h. Chez des souris nues porteuses de tumeurs HEK293 avec ou sans expression d'AKR1C3, après une administration orale unique d'ASP9521, les concentrations plasmatiques d'ASP9521 ont atteint des valeurs maximales dans les 0,25 h (moyenne: 767,3 ng/mL et 648,2 ng/mL pour les cellules HEK293 et HEK293-AKR1C3, respectivement), mais ont diminué rapidement par la suite. L'accumulation d'ASP9521 dans le tissu tumoral peut dépendre de l'expression d'AKR1C3. Après une administration orale unique de 1 mg/kg d'ASP9521 à des rats, des chiens et des singes, le médicament a été rapidement absorbé. Les valeurs de biodisponibilité étaient de 35 %, 78 % et 58 %, respectivement. Après administration intraveineuse d'ASP9521 à des rats, des chiens et des singes, les concentrations plasmatiques du médicament ont diminué avec des valeurs de t1/2 de 0,2, 1,7 et 5,8 h, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24981575/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):