Name: EPZ011989
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7805
Rating: 5 (14 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.77%

99.77

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	642.27	Formule	C₃₅H₅₁N₅O₄·HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2095432-26-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN(C1CCC(CC1)N(C)CCOC)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C#CCN4CCOCC4.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (7.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Cell-free assay) <3 nM(Ki) EZH1 (Cell-free assay) 103 nM
In vitro	EPZ011989 inhibe de manière équipotente l'EZH2 mutante et sauvage avec une constante d'inhibition (Ki) de <3 nM. Ce composé est également un inhibiteur spécifique de l'EZH2 avec une sélectivité >15 fois supérieure à celle de l'EZH1 et >3000 fois supérieure par rapport au Ki de 20 autres Histone Methyltransferase (HMTs) testées. Comme en témoigne le turnover microsomique hépatique humain et de rat, ce produit chimique présente également une stabilité métabolique. Il réduit la méthylation cellulaire de H3K27 dans la lignée cellulaire de lymphome humain WSU-DLCL2, porteuse de la mutation Y641F, avec un IC50 inférieur à 100 nM. Cet inhibiteur inhibe également H3K27me3 dans les lignées cellulaires de LMA à EZH2 de type sauvage (Kasumi-1, MOLM-13 et MV4-11) à une concentration de 0,625 μM après seulement quatre jours de traitement. À ces concentrations et à ce moment, aucune modification de la viabilité parmi ces trois lignées cellulaires n'est observée et seulement une inhibition minimale de la prolifération dans les cellules MV4-11 et MOLM-13.
In vivo	EPZ011989 démontre une inhibition significative de la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris de lymphome humain à cellules B. Ce composé est capable d'induire une forte inhibition des marques méthyle et une activité antitumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26005520/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4520

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EPZ011989 Histone Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 642.27