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Teriflunomide Dehydrogenase Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4169

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) est le métabolite actif du léflunomide, inhibant la synthèse de novo des pyrimidines en bloquant l'enzyme dihydroorotate Dehydrogenase, utilisé comme agent immunomodulateur.
Teriflunomide Dehydrogenase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 270.21

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 270.21 Formule

C12H9F3N2O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 163451-81-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes A77 1726, HMR-1726 Smiles CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 27 mg/mL (99.92 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
dihydroorotate dehydrogenase
In vitro
Teriflunomide primarily acts as an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a key mitochondrial enzyme involved in the de novo synthesis of pyrimidines in rapidly proliferating cells. By reducing the activity of high-avidity proliferating T lymphocytes and B lymphocytes, teriflunomide likely attenuates the inflammatory response to autoantigens in MS. Thus, teriflunomide can be considered a cytostatic rather than a cytotoxic drug to leukocytes.
In vivo
Teriflunomide has demonstrated beneficial effects in two independent animal models of demyelinating disease. In the dark agouti rat model of experimental autoimmune encephalitis (EAE), teriflunomide administration results in clinical, histopathological, and electrophysiological evidence of efficacy both as a prophylactic and therapeutic agent. Similarly, in the female Lewis rat model of EAE, teriflunomide administration results in beneficial prophylactic and therapeutic clinical effects, with a delay in disease onset and symptom severity.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-06-23)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07189325 RECRUITING
Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy
University Hospital, Montpellier
2026-06-15 PHASE3
NCT06372145 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Relapsing Multiple Sclerosis; Secondary Progressive Multiple Sclerosis; Progressive Relapsing Multiple Sclerosis
Sanofi
2024-04-16 PHASE3
NCT04799288 RECRUITING
HAM/TSP
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)
2021-09-24 PHASE1; PHASE2
NCT07065968 RECRUITING
Immune Thrombocytopenia (ITP)
Peking University People's Hospital
2025-08-19 PHASE2
NCT06141473 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Sclerosis
Sanofi
2023-12-13 PHASE3
NCT03500328 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting
Johns Hopkins University
2018-05-02

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

Réponse :
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.