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Réf. Catalogue: S4169
Structure chimique
| Poids moléculaire | 270.21 | Formule | C12H9F3N2O2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 163451-81-8 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | A77 1726, HMR-1726 | Smiles | CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(99.92 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
dihydroorotate dehydrogenase
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|---|---|
| In vitro |
Teriflunomide primarily acts as an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a key mitochondrial enzyme involved in the de novo synthesis of pyrimidines in rapidly proliferating cells. By reducing the activity of high-avidity proliferating T lymphocytes and B lymphocytes, teriflunomide likely attenuates the inflammatory response to autoantigens in MS. Thus, teriflunomide can be considered a cytostatic rather than a cytotoxic drug to leukocytes.
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| In vivo |
Teriflunomide has demonstrated beneficial effects in two independent animal models of demyelinating disease. In the dark agouti rat model of experimental autoimmune encephalitis (EAE), teriflunomide administration results in clinical, histopathological, and electrophysiological evidence of efficacy both as a prophylactic and therapeutic agent. Similarly, in the female Lewis rat model of EAE, teriflunomide administration results in beneficial prophylactic and therapeutic clinical effects, with a delay in disease onset and symptom severity.
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Références |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-06-23)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07189325 | RECRUITING | Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy |
University Hospital, Montpellier |
2026-06-15 | PHASE3 |
| NCT06372145 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Relapsing Multiple Sclerosis; Secondary Progressive Multiple Sclerosis; Progressive Relapsing Multiple Sclerosis |
Sanofi |
2024-04-16 | PHASE3 |
| NCT04799288 | RECRUITING | HAM/TSP |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS) |
2021-09-24 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT07065968 | RECRUITING | Immune Thrombocytopenia (ITP) |
Peking University People's Hospital |
2025-08-19 | PHASE2 |
| NCT06141473 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Multiple Sclerosis |
Sanofi |
2023-12-13 | PHASE3 |
| NCT03500328 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting |
Johns Hopkins University |
2018-05-02 |
Question 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?
Réponse :
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.