EZH2 Inhibiteurs | EZH2 Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des Ki et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMTs. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la EZH2 methyltransferase avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois plus sélectif pour EZH2 que pour 20 autres méthyltransférases humaines. |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec une IC50 de 4 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 60 fois supérieure contre EZH1, et une sélectivité >1000 fois supérieure contre d'autres Histone Methyltransferase. GSK343 induit l'Autophagy. |
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| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Le Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) est un double inhibiteur sélectif de l'EZH1/2. |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) est un inhibiteur sélectif oralement disponible de l'histone lysine méthyltransférase EZH2 avec des valeurs d'IC50 de 2 nM et 52 nM pour EZH2 et EZH1 respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle. |
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| E1497 | Tulmimetostat (CPI-0209) | Le Tulmimetostat (CPI-0209) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de EZH2 qui présente un potentiel thérapeutique pour le cancer de la prostate dépendant des récepteurs aux androgènes. |
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| E1521New | SHR2554 | SHR2554 est un inhibiteur de EZH2. SHR2554 présente une activité antitumorale avec des valeurs d'IC50 allant de 0,365 à 3,001 M de manière dose-dépendante, dans le lymphome à cellules T (LCT) en réduisant les niveaux de H3K27me3. | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 est un puissant double inhibiteur de EZH2 et HSP90, avec des IC50 de 6,29 nM et 60,1 nM, pour EZH2 et HSP90, respectivement, qui induit un arrêt du cycle cellulaire en phase M, favorise l'expression génique liée à l'apoptose/nécrose et inhibe le catabolisme des ROS. Il traverse la barrière hémato-encéphalique et peut montrer un potentiel en tant qu'agent anti-GBM traitable pour la recherche sur le glioblastome. | ||
| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de EZH2. Il inhibe EZH2 avec des valeurs de CI50 de 11 et 16 nM dans les tests peptidiques et nucléosomiques, respectivement. Tazemetostat hydrobromide inhibe également EZH1 avec une CI50 de 392 nM. | ||
| S9655 | PF-06821497 | PF-06821497 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de la Zeste Homolog 2 (EZH2) avec une valeur Ki <0,1 nM contre l'EZH2 mutante Y641N. Il présente une inhibition robuste de la croissance tumorale. | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 est un inhibiteur de EZH2 très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM pour EZH2(A667G). | ||
| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | Le chlorhydrate de DZNep (3-déazaneplanocin A), un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 50 pM dans un essai acellulaire. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de EZH2 et EZH1 avec une IC50 de 2 nM et 45 nM dans des essais acellulaires, respectivement, montrant une sélectivité >1000 fois supérieure à un large éventail de cibles épigénétiques et non épigénétiques. Ce composé est un puissant inducteur d'autophagy. Il supprime spécifiquement H3K27me3/2 et induit une gamme d'effets anti-leucémiques incluant l'anti-prolifération, la différenciation et l'apoptosis. |
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| S7004 | EPZ005687 | L'EPZ005687 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EZH2 avec un Ki de 24 nM dans un test acellulaire, une sélectivité de 50 fois contre l'EZH1 et une sélectivité de 500 fois contre 15 autres protéines méthyltransférases. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de EZH2 avec un Ki de <3 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 est un inhibiteur puissant et spécifique de la méthyltransférase EZH2. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec un IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM et 6,1 nM pour EZH2 WT, EZH2 Y641N et EZH1, respectivement. |
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| S7611 | EI1 | EI1 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec une IC50 de 15 nM et 13 nM pour EZH2 (WT) et EZH2 (Y641F), respectivement. |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identifié à partir de Gamboge, est un inhibiteur de la voie de signalisation FGFR dans le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) et présente des effets anti-tumoraux. Ce composé est également un inhibiteur efficace de EZH2 qui se lie spécifiquement et de manière covalente à Cys668 au sein du domaine EZH2-SET et déclenche l'ubiquitination de EZH2. |
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| S8494 | PF-06726304 | Le PF-06726304 est un inhibiteur sélectif de l'EZH2 avec des valeurs de Ki de 0,7 nM et 3 nM pour WT EZH2 et Y641N respectivement ; ce composé inhibe également l'H3K27me3 avec une valeur IC50 de 15 nM. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) est un inhibiteur spécifique et réversible de l'EZH1/2. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 est un dégradeur sélectif de l'EZH2 biodisponible par voie orale qui réduit efficacement les niveaux d'EZH2 dans les cellules avec une IC50 de 120 nM pour l'inhibition de l'activité de la méthyltransférase EZH2. |
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| E1163 | MS177 | MS177 est un dégradeur PRTOAC ciblant EZH2 et un puissant inhibiteur de l'EZH2 enzymatique, qui épuise efficacement les complexes canoniques EZH2-PRC2 et non canoniques EZH2-cMyc. MS177 induit une inhibition de la croissance des cellules leucémiques, une apoptose et un arrêt de la progression du cycle cellulaire. |
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