Dehydrogenase Inhibiteurs | Dehydrogenase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7185 | AGI-5198 | AGI-5198 (IDH-C35) est le premier inhibiteur hautement puissant et sélectif des mutants IDH1 R132H/R132C avec une IC50 de 0,07 μM/0,16 μM. |
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| S2303 | Gossypol Acetate | L'acétate de gossypol (acide acétique de gossypol, Pogosin, AT101) est un aldéhyde polyphénolique qui pénètre les cellules et agit comme un inhibiteur pour plusieurs enzymes déshydrogénases telles que la lactate déshydrogénase, les enzymes liées au NAD. |
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| S7241 | AGI-6780 | AGI-6780 est un inhibiteur puissant et sélectif de la IDH2 R140Q mutante avec une IC50 de 23 nM. |
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| S2295 | Emodin | Emodin est une résine purgative, la 6-méthyl-1,3,8-trihydroxyanthraquinone, extraite de la rhubarbe, de la bourdaine et de la renouée du Japon (Fallopia japonica). |
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| S8206 | AG-120 (Ivosidenib) | L'Ivosidenib (AG-120) est un inhibiteur oralement disponible de l'Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), avec une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetil est un inhibiteur non compétitif, sélectif et réversible de l'inosine monophosphate déshydrogénase I/II avec une IC50 de 39 nM et 27 nM, respectivement. Ce composé induit une apoptose dépendante de la caspase et une inhibition du cycle cellulaire dans les cellules de myélome multiple. |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503 est un inhibiteur de la phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) avec une valeur IC50 de 2,5 μM. Il est inactif contre un panel d'autres Dehydrogenase et montre une réactivité croisée minimale dans un panel de 168 GPCR. |
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| S9783 | 6AN (6-Aminonicotinamide) | Le 6-Aminonicotinamide (6AN) est un antimétabolite utilisé pour inhiber la voie des pentoses phosphates (PPP) produisant du NADPH dans de nombreux systèmes cellulaires, les rendant plus sensibles au stress oxydatif. C'est un inhibiteur compétitif de l'enzyme dépendante du NADP+ glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD) avec un Ki de 0,46 μM. |
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| S6626 | Brequinar | Brequinar est un inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une IC50 d'environ 20 nM in vitro. |
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| S1404 | Trilostane | Trilostane (WIN 24540) est un inhibiteur de la 3β-hydroxystéroïde dehydrogenase utilisé dans le traitement du syndrome de Cushing. |
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| S8847 | BAY 2402234 (Orludodstat) | Orludodstat (BAY 2402234) est un nouvel inhibiteur sélectif de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une IC50 de 1,2 nM. |
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| S7900 | SW033291 | SW033291 est un inhibiteur sélectif de la 15-hydroxyprostaglandine Dehydrogenase (15-PGDH) avec des IC50 et Ki de 1,5 nM et 0,1 nM, respectivement. |
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| S1717 | Fomepizole | Fomepizole (4-méthylpyrazole, Antizol, Antizol-Vet) est un inhibiteur compétitif de l'alcohol dehydrogenase, l'enzyme qui catalyse les étapes initiales du Metabolism de l'éthylène glycol et du méthanol en leurs métabolites toxiques. |
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| S6852 | Gossypol | Le Gossypol (BL 193) est un polyphénol oralement actif isolé des graines et des racines de coton. Ce composé est un puissant inhibiteur de la 5α-reductase 1 et de la 3α-hydroxysteroid dehydrogenase avec des IC50 de 3,33 μM et 0,52 μM dans un essai acellulaire, respectivement. Il inhibe également la liaison du peptide BH3 à la protéine Bcl avec des IC50 de 0,4 μM et 10 μM pour Bcl-XL et Bcl-2, respectivement. Ce produit chimique induit l'Apoptosis et l'inhibition de la croissance cellulaire dans diverses cellules cancéreuses. |
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| S3565 | Brequinar Sodium | Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) est un inhibiteur puissant et sélectif de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) avec une IC50 d'environ 20 nM et déclenche la différenciation dans les cellules ER-HoxA9, U937 et THP1 avec une ED50 d'environ 1 μM. |
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| S2376 | Ammonium Glycyrrhizinate | Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, sel d'ammonium de glycyrrhizine, sel d'ammonium d'acide glycyrrhizique) est un produit unique issu de la racine de réglisse avec une très forte douceur. Ce composé est un inhibiteur direct de HMGB1 ayant des activités anti-inflammatoires, anti-tumorales et antidiabétiques. Il inhibe la croissance et la cytopathologie de plusieurs virus à ADN et à ARN non apparentés. Ce produit chimique inhibe également la hepatic delta 4-5-reductase et la 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. |
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| S8405 | RRx-001 | RRx-001 est un nouveau modulateur épigénétique doté d'une activité radiosensibilisatrice potentielle. Il inhibe la glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD) dans les cellules tumorales humaines, se lie à l'hémoglobine et entraîne des réactions redox médiées par les globules rouges en hypoxie. Ce composé déclenche l'apoptose et présente une activité anticancéreuse. Il est également un régulateur négatif de la voie de point de contrôle CD47-SIRPα. |
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| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) est un inhibiteur oralement actif et puissant de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une IC50 de 134 nM pour la DHODH humaine. Ce composé calcium (IMU-838) est étudié comme option de traitement potentiel pour COVID-19. Phase 2. |
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| S2296 | Enoxolone | Enoxolone (Glycyrrhetin) est un dérivé triterpénoïde pentacyclique de type bêta-amyrine obtenu à partir de l'hydrolyse de l'acide glycyrrhizique, qui a été obtenu à partir de la plante réglisse. |
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| S9721 | Farudodstat |
Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) avec une IC50 de 35 nM pour l'activité enzymatique de la DHODH humaine. ASLAN003 altère la synthèse des protéines et induit le programme transcriptionnel de différenciation et d'Apoptosis related dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA) via l'activation des facteurs de transcription AP-1. |
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| S4929 | Enasidenib(AG-221) Mesylate | Enasidenib (AG-221) Mesylate est un inhibiteur oralement disponible, sélectif et puissant de la mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2). |
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| S3652 | 3-Nitropropionic acid (3-NP) | L'acide 3-nitropropionique (3-NP) est un inhibiteur irréversible de la succinate déshydrogénase du complexe respiratoire mitochondrial II, entraînant un épuisement énergétique par perturbation de la chaîne de transport d'électrons. |
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| S8590 | GSK2837808A | Le GSK2837808A est un inhibiteur sélectif de la LDHA (lactate dehydrogenase A) avec une IC50 de 2,6 nM pour la hLDHA et de 43 nM pour la hLDHB, respectivement. |
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| S0718 | AG-120 (racemic) | AG-120 (racemic) est un inhibiteur biodisponible par voie orale de l'isocitrate déshydrogénase de type 1 (IDH1) avec une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S8382 | ML390 | Le ML390 est un inhibiteur humain de la DHODH avec une CI50 de 0,56 μM et induit la différenciation dans la leucémie myéloïde aiguë. |
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| S2289 | Daidzin | Le Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), un composé organique naturel de la classe des phytochimiques appelés isoflavones, est un inhibiteur puissant et sélectif de la human mitochondrial aldehyde dehydrogenase et inhibe sélectivement l'ALDH-I (Ki=20 nM); au moins 500 fois moins efficace contre l'ALDH-Ⅱ, l'isozyme cytosolique (Ki=10 μM). |
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| S3804 | Alpha-Mangostin | Alpha-Mangostin est la principale xanthone purifiée de la mangoustane et possède des bienfaits pour la santé, notamment des activités antibactériennes, anti-inflammatoires, antioxydantes, anticancéreuses et cardioprotectrices. Alpha-Mangostin (α-Mangostin) est une xanthone alimentaire avec de larges activités biologiques, telles que des effets antioxydants, antiallergiques, antiviraux, antibactériens, anti-inflammatoires et anticancéreux. C'est un inhibiteur de l'IDH1 mutante (IDH1-R132H) avec un Ki de 2,85 μM. Alpha-Mangostin est également un agoniste de la STING humaine. |
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| S0209 | BVT 2733 | BVT 2733, une nouvelle petite molécule, est un inhibiteur non stéroïdien, isoform-sélectif de la 11beta-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11β-HSD1). |
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| S8530 | BAY 1436032 | BAY-1436032 est un inhibitor hautement sélectif, puissant et biodisponible par voie orale de la mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). C'est un pan-inhibitor sélectif et nanomolaire à deux chiffres de l'activité enzymatique de diverses mutantes IDH1-R132X in vitro et il présente une inhibition puissante de la libération de 2-HG (gamme nanomolaire) dans des lignées cellulaires dérivées de patients et ingénierées exprimant différentes mutantes IDH1. |
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| S2055 | Gimeracil | Le Gimeracil est un inhibiteur de la dihydropyrimidine Dehydrogenase, qui inhibe l'étape précoce de la recombinaison homologue pour la réparation des cassures double brin. |
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| S4116 | Isovaleramide | L'Isovaleramide (3-Méthylbutanamide) est une molécule anticonvulsivante isolée de Valeriana pavonii, elle inhibe les alcool Dehydrogenase hépatiques. |
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| S5800 | Alda-1 | Alda 1 est un agoniste de l'ALDH2 qui active la catalyse pour l'ALDH2 de type sauvage (ALDH2*1) et l'ALDH2*2. |
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| S7941 | NCT-501 | NCT-501 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1) avec une IC50 de 40 nM. |
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| S9617 | G6PDi-1 | Le G6PDi-1 est un inhibiteur efficace de la glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD). Ce composé épuise le NADPH et diminue la production de cytokines inflammatoires. |
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| S9645 | CBR-5884 | CBR-5884 est un inhibiteur sélectif de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) avec une IC50 de 33 μM. Ce composé inhibe la synthèse de novo de la sérine dans les cellules cancéreuses et était sélectivement toxique pour les lignées cellulaires cancéreuses présentant une activité de biosynthèse de la sérine élevée. |
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| S6222 | Ethyl potassium malonate | Ethyl potassium malonate (3-éthoxy-3-oxopropanoate de potassium) est utilisé comme inhibiteur compétitif de l'enzyme succinate Dehydrogenase. Il agit comme un précurseur pour produire du (triméthylsilyl)éthylmalonate, qui est utilisé pour préparer des bêta-cétoesters par acylation et sert d'intermédiaire pour la préparation de l'éthyl tert-butylmalonate. |
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| S7994 | GSK864 | GSK864 est un inhibiteur cellulaire, puissant et sélectif des mutants de l'isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1), ciblant spécifiquement les variants R132C, R132H et R132G avec des valeurs d'IC50 de 8,8 nM, 15,2 nM et 16,6 nM, respectivement. |
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| S6689 | Merimepodib | Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de l'inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) doté d'une activité antivirale contre le virus de l'hépatite C (HCV) et une variété de virus à ADN et à ARN in vitro. Ce composé est un agent immunosuppresseur. |
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| E1170 | R162 | Le R162 est un puissant inhibiteur de la glutamate dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1), doté de propriétés anticancéreuses. |
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| S8881 | DS-1001b (DS 1001) | Le DS-1001b est un inhibiteur sélectif oral de la mutant IDH1 R132X avec une activité antinéoplasique potentielle et est conçu pour pénétrer la barrière hémato-encéphalique. |
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| S3993 | Ethyl Vanillate | L'éthyl vanilline (Bourbonal, Ethylprotal), un analogue de la vanilline, est un agent aromatisant et un agent fongicide qui présente une forte activité antioxydante. Ethyl Vanillate inhibe la 17β-HSD2 avec une IC50 de 1,3 µM. | ||
| S6749 | ASP-9521 | ASP-9521 est un inhibiteur sélectif, biodisponible par voie orale, de la 17beta-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 5 (17β-HSD5), également connue sous le nom d'aldo-céto réductase famille 1 membre C3 (AKR1C3). | ||
| E0355 | CVT-10216 | Le CVT-10216 est un inhibiteur réversible et hautement sélectif de l'ALDH-2 avec une IC50 de 29 nM. | ||
| E5800New | G6PD activator AG1 | G6PD activator AG1 est un activateur à petite molécule de la glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PDH) avec une CE50 de 3,4 µM pour la G6PDH⁴⁵⁹ᴸ qui améliore l'activité de la G6PD de type sauvage et mutante. Il réduit le stress oxydatif dans les cellules, les poissons-zèbres et les érythrocytes humains, ce qui le rend utile pour la recherche sur les enzymopathies de la G6PD. | ||
| E5804 | Gliocidin | Gliocidin (SW106065) est un promédicament mimétique de la nicotinamide qui cible les cellules de glioblastome avec une CI50 de 150 nM, en exploitant une vulnérabilité de la synthèse de purine de novo via l'inhibition indirecte de l'IMPDH2. Il traverse facilement la BBB et peut être utilisé dans le traitement de toutes les tumeurs cérébrales malignes. | ||
| S5146 | 3-Methylpyrazole | Le 3-Methylpyrazole (3-MP) est un inhibiteur faible ou non de l'alcohol dehydrogenase. | ||
| E4704 | D34-919 | Le D34-919 est un puissant inhibiteur de l'interaction ALDH1A3-PKM2 et prévient l'amélioration de la tétramérisation de la PKM2 médiée par l'ALDH1A3. Ce composé, administré in vitro et in vivo, améliore et restaure l'apoptose et la sensibilité induites par la chimioradiothérapie dans les cellules de glioblastome (GBM). | ||
| S0522 | CM10 | CM10 est un inhibiteur puissant et sélectif de la famille de l'aldéhyde déshydrogénase 1A (ALDH1A) avec des IC50 de 1700 nM, 740 nM et 640 nM pour ALDH1A1, ALDH1A2 et ALDH1A3, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse. | ||
| E8291New | ABD0171 | ABD0171 est un inhibiteur puissant, irréversible et sélectif de l'aldéhyde déshydrogénase 1A3 (ALDH1A3), avec une IC50 de 0,34 µM en utilisant le substrat physiologique tout-trans-rétinaldéhyde (atRAL). Il inhibe également ALDH1A2 et ALDH1A1 avec des IC50 de 0,79 µM et 6,6 µM, respectivement. Ce composé perturbe les voies oncogènes clés dans les cellules de cancer du sein triple-négatif (TNBC) in vitro et présente une activité antitumorale et antimétastatique robuste in vivo. | ||
| S0746 | hDHODH-IN-1 | hDHODH-IN-1 est un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase humaine (hDHODH) ayant un effet anti-inflammatoire. | ||
| S0747 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11 est un dérivé du Léflunomide et un faible inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). | ||
| S9776 | AG-636 | AG-636 est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une activité antinéoplasique potentielle. | ||
| E5843New | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride est un inhibiteur allostérique dérivé de l'anthraquinone, actif par voie orale, de PDK4 avec une IC50 de 84 nM, présentant une activité anticancéreuse en régulant la prolifération cellulaire, la transformation et l'apoptose. Il présente également une activité antidiabétique et antiallergique. | ||
| E0788 | PfDHODH-IN-2 | Le PfDHODH-IN-2, un dérivé de la dihydrothiophénone, est un puissant inhibiteur de la Plasmodium falciparum dihydroorotate déshydrogénase (pfDHODH) avec une IC50 de 1,11 µM, agissant comme un agent antipaludique pouvant être utilisé pour la recherche sur le paludisme. | ||
| E1875 | BI-3231 | BI-3231 est la sonde chimique puissante et sélective, qui inhibe l'hydroxystéroïde 17ß-déshydrogénase 13 (HSD17B13) avec une CI50 de 1 nM et un Ki de 0,7 nM dans le dosage enzymatique. Il a le potentiel de traiter la NASH et d'autres maladies hépatiques. | ||
| S3574 | IDH-305 | IDH-305 (composé 13) est un inhibiteur de l'isocitrate déshydrogénase 1 (IDH1), disponible par voie orale, sélectif des mutants et pénétrant dans le cerveau, qui cible la mutation IDH1(R132) avec une IC50 de 27 nM, 28 nM et 6,14 μM pour IDH1R132H, IDH1R132C et IDH1WT, respectivement. | ||
| S4805 | Carboxine | Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) est un fongicide agricole systémique et un agent de protection des semences. Carboxin inhibe l'activité de la succinate dehydrogenase. | ||
| S8949 | Olutasidenib | Olutasidenib est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, pénétrant le cerveau et sélectif de la mutant IDH1 (mIDH1) avec une IC50 de 21,1 nM, 114 nM pour IDH1-R132H, IDH1-R132C, respectivement. | ||
| E8199 | GNE-140 racemate | Le GNE-140 racemate est un mélange racémique de (R)-GNE-140 et de (S)-GNE-140 et un inhibiteur puissant et spécifique de la Lactate dehydrogenase A(LDH-A). Il réduit la prolifération, la motilité et l'invasion des cellules cancéreuses du sein, ce qui en fait un candidat potentiel pour la recherche sur le cancer. | ||
| S5425 | Phenylglyoxal hydrate | Phenylglyoxal (1-Phényléthanedione) est un puissant inhibiteur de la mitochondrial aldehyde dehydrogenase. Il réagit avec les résidus d'arginine dans le facteur Hageman purifié (FH, Facteur XII) et provoque l'inhibition de ses propriétés coagulantes. | ||
| E7193 | Win 18446 | Win 18446 est une bisdichloroacétyldiamine qui inhibe l'activité enzymatique de l'ALDH1a2 in vitro avec une CI50 de 0,3 μM. Il supprime également de manière réversible la spermatogenèse en inhibant la biosynthèse de l'acide rétinoïque testiculaire médiée par ALDH1A2. | ||
| S2487 | Mycophenolic acid | Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) est un puissant IMPDH inhibitor et le métabolite actif d'un médicament immunosuppresseur, utilisé pour prévenir le rejet lors de transplantations d'organes. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 protège contre la dégradation de p53 médiatisée par MDM2, qui implique l'ubiquitination, et agit par l'inhibition des activités de déacétylation des protéines de SirT1 et SirT2. Ce composé est également un inhibiteur de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 est un activateur à petite molécule de l'activité transcriptionnelle de p53 et inhibe la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). Ce composé est également un inhibiteur de SirT1 et SirT2. |
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| S2987 | 4-Methyl-2-oxovaleric acid | 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Cétoleucine, 4-MOV, KIC, acide 4-méthyl-2-oxopentanoïque, acide alpha-cétoisocaproïque, alpha-cétoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) est libéré par les astrocytes vers les neurones et peut être réaminé par l'aminotransférase en leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid réduit le taux de dégradation des protéines dans les muscles squelettiques. 4-Methyl-2-oxovaleric acid agit comme un découpleur de la phosphorylation oxydative (OXPHOS) et comme un inhibiteur métabolique, possiblement par son effet inhibiteur sur l'activité de l'alpha-cétoglutarate Dehydrogenase (complexe oxoglutarate Dehydrogenase, OGDC). |
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| S0764 | AKR1C1-IN-1 | AKR1C1-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la 20alpha-hydroxystéroïde déshydrogénase (AKR1C1) humaine avec des Ki de 4 nM, 87 nM, 4,2 μM et 18,2 μM pour AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 et AKR1C4, respectivement. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) est un inhibiteur post-transcriptionnel du VEGF et de la dihydroorotate dehydrogenase(DHODH) pathogènes, qui inhibe la traduction de l'ARNm de VEGFA et la prolifération cellulaire anormale. Dans les cellules HeLa, ce composé inhibe la production de protéines VEGFA induite par l'hypoxie avec une CE50 de 1,64 nM. |
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