Name: AG-120 (Ivosidenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8206
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Produits souvent utilisés avec AG-120 (Ivosidenib)

Vorasidenib (AG-881)

This compound and Vorasidenib inhibit mutant forms of isocitrate dehydrogenase (mIDH) and are under clinical study for their use against mIDH glioma.

BAY 1436032

It and BAY1436032 are inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase 1, while it has been marketed and BAY1436032 is still under clinical trials.

Olutasidenib

This compound and Olutasidenib are potent and selective inhibitors of mutant IDH1 (mIDH1), which have both been marketed already.

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	(R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503 Brequinar

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
HT1080	Function assay				Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM.	29079473
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	582.96	Formule	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1448347-49-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (171.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1
In vitro	Les cellules TF-1 ou les échantillons primaires de patients atteints de LAM humaine exprimant IDH1 mutant sont traités avec Ivosidenib (AG-120). Ce composé diminue les niveaux intracellulaires de 2-HG, inhibe la prolifération indépendante du facteur de croissance et restaure la différenciation induite par l'érythropoïétine (EPO) dans les cellules TF-1 IDH1-R132H. De même, son inhibition pharmacologique de l'enzyme IDH1 mutante dans les cellules blastiques humaines primaires cultivées ex vivo fournit un moyen efficace de réduire les niveaux intracellulaires de 2-HG et induit la différenciation myéloïde.
Références	[1] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06127407	Not yet recruiting	Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen	Servier Bio-Innovation LLC\|Institut de Recherches Internationales Servier\|Servier	June 7 2024	Phase 3
NCT06377579	Not yet recruiting	AML Adult	French Innovative Leukemia Organisation\|Acute Leukemia French Association	May 15 2024	--
NCT06181734	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	iOMEDICO AG	December 20 2023	--
NCT05907057	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Servier Affaires Médicales\|Servier	June 14 2023	Phase 3
NCT04955938	Recruiting	IDH Mutation\|IDH1 Mutation\|IDH2 Gene Mutation\|Blood Cancer\|Myeloproliferative Neoplasm	University of Chicago	October 29 2021	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AG-120 (Ivosidenib) inhibiteur d'IDH1

Structure chimique

Poids moléculaire: 582.96