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ATN-161 Integrin Antagoniste

Name: ATN-161
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8454
Rating: 5 (22 reviews)

Réf. Catalogue: S8454

ATN-161 est un nouvel antagoniste peptidique de petite taille de l'integrin α5β1. Il se lie à plusieurs integrins, dont l'α5β1 et l'αvβ3, qui jouent un rôle dans l'angiogenèse et la progression tumorale.

ATN-161 Integrin Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 597.64

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Integrin Inhibiteurs	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) Cyclo(RGDyK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 RGD peptide (GRGDNP) Pyrintegrin

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	597.64	Formule	C₂₃H₃₅N₉O₈S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	262438-43-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Ac-PHSCN-NH2			Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 10 mg/mL (Heat under ultrasonication at 60 °C for 10 minutes.)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	integrin α5β1 αvβ3
In vitro	ATN-161 interacts with the N-terminus of the β1-domain of integrin α5β1, which may lock this integrin in an inactive conformation. This compound treatment up to 100 μmol/L shows no significant effect on tumor cell proliferation compared with the vehicle-treated control group of cells. However, this chemical significantly inhibits MAPK phosphorylation with maximal effects observed at 20 μmol/L of this compound after 30 minutes of treatment.
In vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), a 5-mer capped peptide derived from the synergy region of fibronectin that binds to α5β1 and αvβ3 in vitro, blocks breast cancer growth and metastasis. Treatment with this compound causes a significant dose-dependent decrease in tumor volume and either completely blocked or caused a marked decrease in the incidence and number of skeletal as well as soft tissue metastases. Treatment with this peptide results in a significant decrease in the expression of phosphorylated mitogen-activated protein kinase, microvessel density, and cell proliferation in tumors grown in vivo. It is a peptide with a fairly short plasma half-life. compared with the plasma pharmacokinetics of this compound, It is cleared from the tumor with much slower kinetics supporting the hypothesis that this peptide exerts its effects through a durable interaction with its target(s)in the tumor.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2012-05-02)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00352313	COMPLETED	Brain and Central Nervous System Tumors	National Institutes of Health Clinical Center (CC)	2006-05	PHASE1; PHASE2
NCT00131651	TERMINATED	Carcinoma, Renal Cell	Attenuon	2005-08	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):