Raf Inhibiteurs | Raf Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) est un nouvel inhibiteur puissant de B-RafV600E avec une IC50 de 31 nM dans un essai acellulaire. Il est 10 fois plus sélectif pour B-RafV600E que pour le B-Raf de type sauvage dans les essais enzymatiques et la sélectivité cellulaire peut dépasser 100 fois. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induit l'Autophagy. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib est un inhibiteur multikinase de Raf-1 et B-Raf avec une IC50 de 6 nM et 22 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec une IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S2807 | Dabrafenib (GSK2118436) | Dabrafenib est un inhibiteur spécifique de la BRAFV600E mutante avec une IC50 de 0,7 nM dans des essais acellulaires, avec une puissance 7 et 9 fois inférieure contre B-Raf(wt) et c-Raf, respectivement. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX4720 est un inhibiteur puissant et sélectif de B-RafV600E avec une IC50 de 13 nM dans un essai sans cellule, aussi puissant que c-Raf-1 (mutations Y340D et Y341D), 10 fois plus sélectif pour B-RafV600E que pour B-Raf de type sauvage. |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) est la forme sel de mésylate du dabrafenib, un inhibiteur biodisponible par voie orale de la protéine B-raf (BRAF) avec des IC50 de 0,8 nM, 3,2 nM et 5 nM pour B-Raf (V600E), B-Raf (WT) et C-Raf, respectivement. |
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| S7842 | LY3009120 | LY3009120 (DP-4978) est un puissant inhibiteur pan-Raf avec des IC50 de 44 nM, 31-47 nM et 42 nM pour A-Raf, B-Raf et C-Raf respectivement dans les cellules A375. Ce composé induit l'autophagy. Phase 1. |
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| S2746 | AZ 628 | AZ628 est un nouvel inhibiteur pan-Raf pour BRAF, BRAFV600E et c-Raf-1 avec des IC50 de 105 nM, 34 nM et 29 nM dans des tests acellulaires, il inhibe également VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS, etc. AZ628 induit l'apoptose. |
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| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879 (AR-00341677) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de B-Raf avec une IC50 de 0,13 nM dans les cellules A375 et Colo205, avec une activité également contre c-Raf ; aucune inhibition connue d'autres kinases protéiques. |
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| S2220 | SB590885 | SB590885 est un puissant inhibiteur de B-Raf avec un Ki de 0,16 nM dans un essai sans cellules, une sélectivité 11 fois supérieure pour B-Raf par rapport à c-Raf, sans inhibition d'autres kinases humaines. |
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| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | L'encorafenib est un inhibiteur de RAF très puissant avec une activité anti-proliférative et apoptotique sélective dans les cellules exprimant B-RAF(V600E) avec une EC50 de 4 nM. Phase 3. |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632 est un puissant inhibiteur pan-Raf avec un IC50 de 8,3 nM et 1,4 nM pour B-Raf(wt) et C-Raf dans des essais sans cellules, respectivement, montrant une inhibition moindre ou nulle contre les autres kinases testées. |
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| S2872 | GW5074 | GW5074 est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Raf avec un IC50 de 9 nM, aucun effet sur les activités de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 ou c-Fms n'est noté. Ce composé inhibe l'apoptose induite par LK. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) est un puissant inhibiteur sélectif de C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E avec un IC50 de 3-60 nM, et présente une forte inhibition de la phosphorylation de VEGFR2 avec un EC50 de 30 nM dans des essais sans cellules. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Phase 2. |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) est un double inhibiteur de RAF/MEK avec des IC50 de 8,2 nM, 19 nM, 56 nM et 160 nM pour BRAF V600E, BRAF, CRAF et MEK1, respectivement. Phase 1. |
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| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394) est un inhibiteur de BRAF de nouvelle génération, oralement disponible, à petite molécule, avec des valeurs IC50 de 3,8 nM, 14 nM et 23 nM pour BRAF(V600E), WT BRAF et CRAF respectivement. Il a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7964 | PLX7904 | Le PLX7904, également connu sous le nom de PB04, est un inhibiteur de RAF puissant et sélectif, briseur de paradoxes. Il est capable d'inhiber efficacement l'activation d'ERK1/2 dans les cellules de mélanome BRAF mutantes, mais n'hyperactive pas ERK1/2 dans les cellules exprimant le RAS mutant. |
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| S2720 | ZM 336372 | Le ZM 336372 (Zinc00581684) est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Raf avec une IC50 de 70 nM, une sélectivité 10 fois supérieure à B-RAF, et aucune inhibition des PKA/B/C, AMPK, p70S6, etc. |
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| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Le Naporafenib (LXH254) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de type II qui, à des concentrations picomolaires, inhibe les activités de la kinase B- et CRAF avec un degré élevé de sélectivité contre un panel de 456 kinases humaines et dans des tests cellulaires. |
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| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) est un inhibiteur oral et sélectif de la pan-Raf kinase en essais cliniques. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) est un inhibiteur très puissant de BRAF(V600E/WT) et de c-Raf avec un Kd de 14 nM/36 nM et 39 nM, respectivement. Il montre également une activité puissante contre Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ et VEGFR2, mais a une affinité insignifiante pour MEK-1, MEK-2, ERK-1 et ERK-2. Ce composé est actuellement en essais cliniques de phase 1/2. |
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| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) inhibe puissamment les kinases de la famille RAF et les activités de l'EGFR dans les essais biochimiques, avec des valeurs IC50 de 23, 29 et 495 nM pour le domaine kinase recombinant BRAFV600E, l'EGFR et le mutant EGFR T790M/L858R. |
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| S8690 | RAF709 | RAF709 est un puissant inhibiteur de la kinase B/C RAF avec des valeurs d'IC50 presque équivalentes de 0,4 nM pour B-RAF et C-RAF, montrant un haut niveau de sélectivité, démontrant plus de 99% de liaison ciblée à BRAF, BRAFV600E et CRAF à 1 M et très peu de cibles hors-cible avec DDR1 (>99%), DDR2 (86%), FRK (92%) et PDGFRb (96%), les seules kinases avec une liaison >80% à 1 M. |
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| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenib est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la pan-RAF kinase avec des valeurs d'IC50 de 41 nM, 7 nM et 2 nM pour les kinases BRAF WT, BRAF(V600E) et CRAF, respectivement. |
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| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) est un inhibiteur de Raf de type IIA qui se lie à la conformation DFG-out avec un Ki de 1 nM, 1 nM et 0,3 nM pour B-Raf(WT), B-Raf(V600E) et C-Raf, respectivement. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 est un nouvel inhibiteur pan-RAF disponible par voie orale avec une activité anti-SRC. Il inhibe également SRC, LCK et les p38 MAPKs. |
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| S6680 | L-779450 | L-779450 est un inhibiteur très puissant à faible concentration nanomolaire de B-raf avec une IC50 de 10 nM et un Kd de 2,4 nM. |
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| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de B-Raf avec une IC50 de 0,09 μM sur les cellules Ba/F3 transformées par B-raf V600E. | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461) est un inhibiteur puissant et pénétrant dans le cerveau de BRAF ciblant les mutations V600E/V600K avec des valeurs d'IC50 de 4,25 nM et 2,7 nM, respectivement. Il inhibe également efficacement la phosphorylation d'ERK et représente une nouvelle classe d'inhibiteurs sélectifs de BRAF pour les tumeurs cérébrales. | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (Synthèse 13), extrait du brevet WO2015075483A1, est un inhibiteur de kinase pan-Raf, avec une IC50 de 62 nM dans l'essai de kinase BRAF V600E. | ||
| E8290New | Flezurafenib | Le Flezurafenib est un inhibiteur oral pan-RAF avec une activité antinéoplasique potentielle. | ||
| E1079 | GNE-9815 | Le GNE-9815 est un inhibiteur pan-Raf hautement sélectif avec une bonne biodisponibilité orale. Ce composé présente des valeurs de Ki de 0,062 et 0,19 nM pour c-Raf et b-Raf, respectivement. | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1 est un inhibiteur de Raf avec des valeurs d'IC50 de 24 nM et 25 nM pour B-Raf et C-Raf respectivement. Il est sélectif par rapport à 13 autres kinases, y compris PKCα, IKKβ et PI3Kα. | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Le Raf inhibitor 1 est un puissant inhibiteur de la kinase Raf avec des Ki de 1 nM, 1 nM et 0,3 nM pour B-Raf WT, B-Raf V600E et C-Raf, respectivement. | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) est le Sorafenib marqué au deutérium. Sorafenib est un inhibiteur multikinase avec des CI50 de 6 nM, 15 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 et B-RAF, respectivement. | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933) est un inhibiteur de BRAF pénétrant le cerveau, sélectif et pan-mutant. Il présente une large inhibition des niveaux de pERK dans les cellules HT29 avec une valeur IC50 de 1,6 nM. Ce composé démontre une activité antitumorale contre les cancers mutants BRAFV600 et non-V600 en préclinique et chez les patients réfractaires au traitement. | ||
| E1965 | NST-628 | Le NST-628 est un inhibiteur à agent unique puissant et bien toléré de RAF et de MEK. Il agit comme une colle moléculaire pan-RAF–MEK qui bloque la phosphorylation et l'activation de MEK par RAF. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | Le BGB-3245 (Brimarafenib) est un inhibiteur de la Raf kinase. Ce composé présente des effets puissants contre différentes isoformes de RAF, y compris les mutations BRAF de classe I/II/III, les fusions BRAF et l'hétérodimérisation avec CRAF dans des modèles précliniques. Il présente également des effets antinéoplasiques. | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2 est un puissant inhibiteur de Raf kinase avec un IC50 de <1,0 μM. | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304 est un inhibiteur synthétique conçu pour interagir avec le site de liaison à l'ATP de BRAF de type sauvage et mutant V600E avec des valeurs IC50 de 79 nM et 38 nM, respectivement. Il inhibe également CRAF, p38 et CSF1R à des potences inférieures à 100 nM. | ||
| E1649 | Exarafenib (KIN-2787) | Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) est un inhibiteur sélectif de pan-RAF disponible par voie orale. Exarafenib est efficace dans les cancers dépendants de RAF, y compris toutes les classes d'altérations de BRAF. Exarafenib supprime la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires de mélanome dépendantes de RAF. KIN-2787 présente une puissance nanomolaire à picomolaire faible contre RAF1, BRAF et ARAF avec un IC50 de 0,06-3,46 nM avec une activité minimale envers les kinases non-RAF. | ||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib est un inhibiteur multi-cibles pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Regorafenib induit l'Autophagy. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) est un inhibiteur pan-p38 MAPK avec des IC50 de 38 nM, 65 nM, 200 nM et 520 nM pour p38α/β/γ/δ dans des essais acellulaires. Il se lie à p38α avec un Kd de 0,1 nM dans les cellules THP-1, montrant une sélectivité 330 fois supérieure par rapport à JNK2, une faible inhibition pour c-RAF, Fyn et Lck, et une inhibition insignifiante de ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Le monohydrate de Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) est un nouvel inhibiteur oral de multikinases avec des valeurs d'IC50 de 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM pour VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF et B-RAF(V600E) respectivement. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride est un inhibiteur multi-cible pour VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM, respectivement. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 est un inhibiteur spécifique de EphB4 avec une ED50 de 25 nM qui distingue l'inhibition de VEGFR et de EphB4 ; ce composé montre également une activité contre c-Raf, c-Src et c-Abl avec des IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM et 1,667 μM, respectivement. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) est un nouvel inhibiteur de la tyrosine-kinase des récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) qui inhibe puissamment VEGFR1-3 à des concentrations de 1,0-4,3 nanomolaires (nM) et inhibe PDGFReta, c-Kit et RET (c-RET) à des concentrations de 45-72 nM. |
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| S6905 | MCP110 | Le MCP110 est un inhibiteur de l'interaction Ras/Raf-1. Le MCP110 perturbe l'interaction du Ras activé avec Raf et présente un potentiel pour le traitement des tumeurs humaines. |
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