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MK-8745 Aurora Kinase inhibiteur

Name: MK-8745
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7065
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS7065

MK-8745 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM, soit plus de 450 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B.

MK-8745 Aurora Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 431.91

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S706501 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.95

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Autre Aurora Kinase Inhibiteurs	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	431.91	Formule	C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	885325-71-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC2=NC(=CC=C2)NC3=NC=CS3)C(=O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (199.11 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 0.6 nM
In vitro	MK-8745 entraîne un arrêt du Cell Cycle en phase G2/M avec accumulation de noyaux tétraploïdes suivie d'une mort cellulaire dans les lignées cellulaires de lymphome non hodgkinien (LNH). Le traitement avec ce composé induit p21(waf1/cip1) et CycB1, indiquant un arrêt du Cell Cycle et une augmentation de la population cellulaire en phase G2/M. Suite à ce traitement chimique, les substrats d'Aurora-A (TACC3, Eg5 et TPX2) sont rapidement dégradés après la réduction de la phospho-Aurora-A. Ce composé induit la mort cellulaire apoptotique de manière dépendante de p53 lorsqu'il est testé in vitro dans des lignées cellulaires de multiples lignages. L'exposition de cellules de type sauvage p53 à ce produit chimique entraîne l'induction de la phosphorylation de p53 (ser15) et une augmentation de l'expression de la protéine p53. L'apoptose dépendante de p53 par ce composé est en outre confirmée dans les cellules HCT 116 p53(-/-) transfectées avec p53 de type sauvage.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):