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SNS-314 Mesylate Aurora Kinase inhibiteur

Name: SNS-314 Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8699
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS8699

SNS-314 Mesylate est un inhibiteur puissant et sélectif de Aurora A, Aurora B et Aurora C avec des IC50 de 9 nM, 31 nM et 3 nM, respectivement, et moins puissant pour Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf et DDR2.

SNS-314 Mesylate Aurora Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 527.04

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Autre Aurora Kinase Inhibiteurs	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	527.04	Formule	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂.CH₄O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1146618-41-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora C (Cell-free assay) 3 nM Aurora A (Cell-free assay) 9 nM Aurora B (Cell-free assay) 31 nM
In vitro	Dans la lignée cellulaire de carcinome colorectal HCT116, avec des niveaux de protéine p53 intacts ou déplétés, SNS-314 Mesylate montre une efficacité accrue lorsqu'il est administré séquentiellement avec d'autres agents chimiothérapeutiques standard et les synergies les plus profondes sont identifiées pour les agents qui activent le point de contrôle de l'assemblage du fuseau, par exemple, le docétaxel et la vincristine. Une étude récente montre que ce composé présente une activité antiproliférative puissante dans les cellules HCT116 et inhibe la formation de colonies en agar mou.
In vivo	Le traitement séquentiel avec SNS-314 Mesylate suivi de docétaxel 24 heures plus tard produit une inhibition significative de 72,5% de la croissance tumorale des xénogreffes HCT116, tandis que le docétaxel et ce composé en tant qu'agents uniques ne produisent aucune inhibition significative de la croissance tumorale HCT116. Dans le modèle de xénogreffe de cancer du côlon humain HCT116, l'administration de 50 et 100 mg/kg de cet agent entraîne une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation de l'histone H3, indiquant une inhibition efficace de Aurora-B in vivo. De plus, les tumeurs HCT116 d'animaux traités avec cette substance chimique présentent des réponses puissantes et soutenues, y compris une réduction des niveaux d'histone H3 phosphorylée, une augmentation de la caspase-3 et l'apparition d'une taille nucléaire accrue.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372566/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19649632/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):