Name: TAK-901
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2718
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.83%

99.83

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Autre Aurora Kinase Inhibiteurs	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	504.64	Formule	C₂₈H₃₂N₄O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	934541-31-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)N=CC(=C4)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 101 mg/mL (200.14 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 1.2 nM c-Src 1.3 nM CLK2 <2.0 nM FGR <2.0 nM YES1 <2.0 nM LRRK2 3.0 nM FLT3 5.0 nM Fyn 5.3 nM ARG 5.6 nM Axl 5.8 nM Hck 5.8 nM SNF1LK2 6.0 nM Abl 6.4 nM RET 6.5 nM TrkA 6.7 nM LCK 6.8 nM PTK5 7.1 nM Fms 7.2 nM FGFR2 7.3 nM EphB1 8.9 nM Abl (T315I) 9.0 nM EphA1 9.1 nM ARK5 9.1 nM ITK 12 nM ALK2 13 nM CDK7 14 nM BLK 14 nM Aurora B-INCENP 15 nM JAK2 17 nM EphB2 18 nM Aurora A-TPX2 21 nM STK16 24 nM EphA2 24 nM BRK 25 nM EphB4 27 nM TNK2 27 nM FGFR1 28 nM EphA4 31 nM STK33 35 nM CLK1 45 nM AMPK 46 nM FES 48 nM SLK 49 nM Chk2 50 nM TYK2 54 nM BTK 55 nM FAK2 55 nM c-Kit 58 nM VEGFR2 60 nM FGFR3 65 nM ALK5 78 nM MAP3K9 80 nM CLK3 88 nM JAK1 93 nM
In vitro	TAK-901 inhibe Aurora A-TPX2 et Aurora B-INCENP de manière fortement liée et dépendante du temps. La dissociation de ce composé d'Aurora B-INCENP est lente avec une demi-vie de 920 minutes, et la constante d'affinité pour sa liaison à Aurora B-INCENP est déterminée à 0,02 nM. Il induit l'inhibition de la prolifération cellulaire dans des lignées de cellules cancéreuses humaines cultivées provenant de différents tissus avec des IC50 allant de 40 à 500 nM. Conformément à l'inhibition d'Aurora B, ce traitement chimique produit une polyploïdie dans les cellules de cancer de la prostate PC3 humaines et les cellules de leucémie myéloïde aiguë HL60, mesurée par immunofluorescence et cytométrie en flux. L'examen d'un large panel de kinases révèle que plusieurs kinases, y compris FLT3, FGFR et les kinases de la famille Src, sont inhibées par cet agent avec des valeurs d'IC50 similaires à celles d'Aurora A et B. Dans les cellules, il supprime l'autophosphorylation de Flt3 et FGFR2 avec des valeurs d'IC50 proches de celles d'Aurora B, mesurées par la phosphorylation de l'histone H3 cellulaire, tandis que les IC50 pour l'inhibition de Src et Bcr Abl cellulaires sont 20 fois plus faibles. Dans un panel de modèles cellulaires basés sur des rapporteurs spécifiques aux voies, il inhibe les voies NFkB et JAK/STAT avec une puissance submicromolaire.
Références	[1] http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00935844	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	October 2009	Phase 1
NCT00807677	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphoblastic Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Multiple Myeloma\|Waldenstrom''s Macroglobulinemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Philadelphia Chromosome-negative CML\|Myeloid Metaplasia\|Myelofibrosis\|Advanced Polycythemia\|Non-Hodgkins Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	March 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAK-901 Aurora Kinase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 504.64