ATPase Inhibiteurs | ATPase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2000 | Sodium orthovanadate | Le Sodium orthovanadate est un inhibiteur de la phosphatase alcaline et de la (Na,K)-ATPase avec une IC50 de 10 μM. |
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| S4707 | Oleic Acid | Oleic acid (Oléate, acide 9-octadécénoïque, acide élaïdoïque) est un acide gras naturellement présent dans diverses graisses et huiles animales et végétales. Il est utilisé commercialement dans la préparation d'oléates et de lotions, et comme solvant pharmaceutique. Oleic acid est un acide gras monoinsaturé abondant. Oleic acid est un activateur de la Na+/K+ ATPase.Oleic Acid peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'insuffisance rénale. |
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| S2233 | Esomeprazole sodium | Esomeprazole Sodium((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) est un sel de sodium d'ésoméprazole qui est un puissant inhibiteur de la pompe à protons avec une IC50 de 0,076 mg/kg. |
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| S7821 | Bufalin | Bufalin (BF) est un puissant inhibiteur du coactivateur de récepteur stéroïdien SRC-3, SRC-1 et de la Na+/K+-ATPase. Ce composé se lie aux sous-unités α1, α2 et α3 de la Na+/K+-ATPase avec des Kd de 42,5 nM, 45 nM et 40 nM, respectivement. C'est un composant immunoréactif majeur isolé de la médecine chinoise Chan Su avec une activité anticancéreuse. |
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| S3019 | Ciclopirox ethanolamine | Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296, Ciclopiroxolamine) est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer. |
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| S2528 | Ciclopirox | Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer. Ce composé est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer. Ce produit chimique est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer. |
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| S5623 | Bedaquiline | La Bedaquiline (TMC-207, R207910), une diarylquinoléine, se lie à la sous-unité c de la mycobacterial ATP synthase et inhibe son activité. Elle est hautement sélective pour l'enzyme mycobacterial ATP synthase par rapport à l'enzyme eucaryote homologue (indice de sélectivité >20 000). |
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| S6815 | CDN1163 | CDN1163 est un activateur allostérique de petite molécule de la Ca2+-ATPase du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA) qui améliore l'homéostasie du Ca2+. |
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| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) est un protopanaxadiol qui présente divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3 ± 1,0 μM. Il inhibe également l'activation de l'IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS. |
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| S7460 | BTB06584 | BTB06584 est un inhibiteur sélectif, dépendant de l'IF1, de la F1 Fo-ATPase mitochondriale. |
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| E1251 | Oligomycin | Oligomycin est un antibiotique macrolide produit par Streptomyces. C'est un mélange de trois isomères, à savoir l'Oligomycin A, B et C. Ce composé est un inhibiteur de la sous-unité F0 mitochondriale de l'H+-ATP synthase, qui peut perturber la phosphorylation oxydative et la chaîne de transport d'électrons. Il peut inhiber l'apoptose induite par le TNF et peut être utilisé comme antibiotique antifongique. |
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| S5608 | Pantoprazole sodium hydrate | Le Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) est un puissant inhibiteur de la H+/K(+)-ATPase avec une IC50 de 6,8 μM. |
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| E4087 | Sodium oleate | Sodium oleate (sel de sodium de l'acide oléique) est un acide gras monoinsaturé sodique abondant. C'est un activateur de la Na+/K+ ATPase et il inhibe la croissance et la survie des cellules cancéreuses dans les cellules de carcinome faiblement métastatiques, telles que les lignées cellulaires de carcinome gastrique SGC7901 et de carcinome mammaire MCF-7. |
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| S9181 | Periplocin | Periplocin (Periplocoside), extrait de la phytothérapie traditionnelle cortex periplocae, a une activité cardiaque et anticancéreuse. Ce composé pourrait augmenter significativement la prolifération, la migration et stimuler la production de collagène dans les cellules fibroblastes L929, ce qui dépend de l'activation des voies Src/ERK et PI3K/Akt médiées par la Na/K-ATPase, favorisant ainsi la cicatrisation des plaies. |
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| S5454 | Saikosaponin D | Saikosaponin D, un agent mobilisateur de calcium (inhibiteur de la SERCA), est un type de dérivé de Saponine, qui est un composant extrait de Bupleurum falactum. Ce composé a des activités anticancéreuses. |
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| S4166 | Chlorpropamide | Chlorpropamide inhibe la Na(+),K(+)-ATPase et stimule une phosphodiestérase d'AMP cyclique à haute affinité de la membrane plasmique hépatique isolée. Chlorpropamide est un médicament de la classe des sulfonylurées pour le diabète sucré de type 2. |
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| S3577 | Rhodamine 123 | Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) est un dye cationique fluorescent utilisé pour marquer les mitochondria dans les cellules vivantes. Ce composé inhibe la respiration stimulée par l'ADP des mitochondries avec un Ki = 12 μM et l'activité ATPase des vésicules de membrane interne inversées avec un Ki de 126 μM et de la F1-ATPase partiellement purifiée avec un Ki de 177 μM. |
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| E0054 | Tegoprazan | Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) est un nouvel inhibiteur puissant et hautement sélectif de la H+/K+-ATPase gastrique avec des IC50 allant de 0,29 μM à 0,52 μM pour les H+/K+-ATPases porcine, canine et humaine in vitro, respectivement. |
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| E1311 | Paxilline | La Paxilline, une mycotoxine alcaloïde indolée dérivée de Penicillium paxilli, inhibe puissamment le canal BK en exerçant ses effets par inhibition directe du canal. De plus, ce composé fonctionne également comme un inhibiteur de l'ATPase (SERCA) stimulée par le Ca2+ du réticulum sarco/endoplasmique, avec des valeurs d'IC50 allant de 5 μM à 50 μM, selon l'isoforme de SERCA. Il possède également des effets anticonvulsivants et neuroprotecteurs significatifs. | ||
| E0244 | Acevaltrate | L'Acevaltrate, un composant actif dérivé de la plante médicinale Valeriana jatamansi Jones, est étonnamment puissant pour induire l'apoptose des cellules de GBM. Ce composé inhibe l'activité de la Na+/K+-ATPase dans le rein de rat et les hémisphères cérébraux avec une IC50 de 22,8 μM et 42,3 μM, respectivement. | ||
| S0161 | ML367 | ML367 est un inhibiteur puissant et micromolaire de la stabilisation de l'ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5). Ce composé bloque les voies de DNA repair et les réponses générales aux DNA damage, y compris la phosphorylation de RPA32 et la phosphorylation de CHK1 en réponse à l'irradiation UV. | ||
| E0680 | Deslanoside | Deslanoside (Desacetyllanatoside C) est un glycoside cardénolide, a des effets anti-arythmiques et cardiotoniques, et est également utilisé comme inhibiteur de l'EC 3.6.3.9 (Na+/K+-transporting ATPase). | ||
| S0166 | BRITE338733 | BRITE-338733 est un puissant inhibiteur de RecA (une ATPase dépendante de l'ADN) avec une IC50 de 4,7 µM. | ||
| S6918 | Oleandrin (PBI-05204) | Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) est un inhibiteur de la Na+/K+-ATPase avec une IC50 de 0,62 μM. Ce composé induit l'apoptose et réduit la migration des cellules de gliome humain in vitro. | ||
| E1983New | BAY-850 | BAY-850 est un inhibiteur puissant et isoforme-sélectif du bromodomaine de la ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2), avec une CI50 de 166 nM dans les essais TR-FRET. Il induit la dimérisation du bromodomaine ATAD2 et bloque efficacement son interaction avec les histones acétylées in vitro. | ||
| S0219 | ML241 hydrochloride | Le ML241 hydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la p97 avec une IC50 de 0,11 μM et 3,5 μM pour la p97 ATPase et l'UbG76V–GFP, respectivement. | ||
| S0856 | KM91104 | Le KM 91104 est un inhibiteur perméable aux cellules de la V-ATPase qui cible spécifiquement l'interaction entre la sous-unité a3 de la V-ATPase et la sous-unité B2. | ||
| S8276 | FCCP | FCCP (trifluorométhoxycarbonylcyanure de phénylhydrazone, cyanure de carbonyle 4-(trifluorométhoxy)phénylhydrazone) est un puissant découplant de la phosphorylation oxydative dans les mitochondries qui perturbe la synthèse d'ATP en transportant des protons à travers les membranes cellulaires. |
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| S1389 | Omeprazole | Omeprazole est un inhibiteur de la proton pump qui bloque l'H(+)-K(+)-ATPase, utilisé pour traiter la dyspepsie, l'ulcère gastro-duodénal, le reflux gastro-œsophagien, le reflux laryngopharyngé et le syndrome de Zollinger-Ellison. |
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| S2343 | Phlorizin | La Phlorizin (Phloridzine) est une dihydrochalcone présente dans l'écorce du poirier (Pyrus communis), du pommier, du cerisier et d'autres arbres fruitiers. Ce composé est un inhibiteur non sélectif de SGLT avec un Ki de 300 nM et 39 nM pour hSGLT1 et hSGLT2, respectivement. C'est également un inhibiteur de la Na+/K+-ATPase. |
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| E1166 | Tetrathiomolybdate (TM) | Le Tetrathiomolybdate (TM) est utilisé en clinique pour le traitement de la maladie de Wilson en induisant la dimérisation du domaine de liaison aux métaux de la protéine d'efflux de cuivre cellulaire ATP7B (WLN4) via un cluster Mo2S6O2 unique ponté par le soufre. |
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| S2105 | Pantoprazole | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) est un inhibiteur de la proton pump qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique. Il agit sur les cellules pariétales gastriques pour inhiber irréversiblement la fonction de l'(H+/K+)-ATPase et supprimer la production d'acide gastrique. |
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| S1354 | Lansoprazole | Lansoprazole (A-65006, AG-1749) est un inhibiteur de la proton pump (PPI) qui se lie de manière covalente à la H(+),K(+)-ATPase des cellules pariétales. Ce composé empêche l'estomac de produire de l'acide gastrique. |
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| S4099 | Dexlansoprazole | Le Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), l'énantiomère dextrogyre du lansoprazole, est un inhibiteur de la pompe à protons (IPP) formulé pour avoir des propriétés à double libération retardée. Ce composé supprime sélectivement la sécrétion d'acide gastrique par inhibition directe de la pompe à protons H(+),K(+)-ATPase dans la cellule pariétale gastrique. |
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| S8828 | Gboxin | Gboxin est un inhibiteur de la phosphorylation oxydative dans les cellules cancéreuses. Ce composé inhibe l'activité de l'ATP synthase F0F1. Il inhibe spécifiquement la croissance des cellules de glioblastome primaires de souris et humaines, mais pas celle des fibroblastes embryonnaires de souris ou des astrocytes néonatals. |
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| S3666 | Ilaprazole | Ilaprazole (IY-81149) est un nouvel Proton Pump inhibitor (PPI) utilisé dans le traitement de la dyspepsie, de l'ulcère gastro-duodénal (PUD), de la maladie de reflux gastro-œsophagien (GORD/GERD) et de l'ulcère duodénal. Il inhibe H+/K+-ATPase avec une IC50 de 6,0 μM. |
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| S4212 | Tenatoprazole | Le Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) est une prodrogue de la classe des inhibiteurs de la Proton Pump (PPI), qui inhibe le transport de protons avec une IC50 de 3,2 μM. Ce composé ne marque que la sous-unité alpha de la H(+),K(+)-ATPase gastrique ; environ 2,6 nM/mg de ce produit chimique est lié à la H(+),K(+)-ATPase. |
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| S3628 | BHQ | BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) est un inhibiteur puissant et sélectif de la Ca2+-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA). |
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| S4538 | Pantoprazole sodium | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) est un médicament inhibiteur de la Proton Pump qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique. Il agit sur les cellules pariétales gastriques pour inhiber irréversiblement la fonction (H+/K+)-ATPase et supprimer la production d'acide gastrique. |
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| S5502 | Ilaprazole sodium | Ilaprazole (IY-81149) sodium est la forme sel de sodium de l'ilaprazole, qui est un inhibiteur de la proton pump. L'Ilaprazole sodium inhibe irréversiblement l'H(+)/K(+)-ATPase de manière dose-dépendante avec une IC50 de 6 μM dans une préparation de cellules pariétales de lapin. |
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| S5058 | Revaprazan Hydrochloride | Revaprazan Hydrochloride (YH1885) est un nouvel inhibiteur réversible de la Proton Pump avec des effets antiacides de longue durée. Ce composé inhibe réversiblement H(+)/K(+)-ATPase en se liant au site de liaison K+ de la pompe. |
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| S1743 | Esomeprazole magnesium | Esomeprazole Magnesium(NEXIUM) est un inhibiteur de la proton pump qui réduit la sécrétion d'acide gastrique par l'inhibition de la H(+)/K(+)-ATPase dans les cellules pariétales gastriques. | ||
| S2222 | PF-3716556 | Le PF 3716556 est un P-CAB (bloqueur d'acide compétitif au potassium) puissant et sélectif, avec un pIC50 de 6,026 et 7,095 pour l'inhibition de l'activité de la H+,K+-ATPase porcine dans les essais à fuite ionique et à étanchéité ionique, respectivement. Il inhibe la sécrétion d'acide gastrique, ne présente aucune activité au niveau de la Na+,K+-ATPase, et est utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien. | ||
| S3143 | Pyruvic acid |
Pyruvic acid (acide acétylformique) est un intermédiaire chimique organique important qui joue un rôle dans la physiopathologie et la thérapie des cardiomyocytes. Ce composé augmente significativement le niveau de lactate déshydrogénase (LDH) et de créatine kinase (CK) et réduit le niveau de Ca2+Mg2+-ATPase et de Na+K+-ATPase. |
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| E0483 | Calmidazolium chloride | Le Calmidazolium chloride (R 24571) est un antagoniste de la calmoduline (CaM), antagonisant la fraction stimulée par la CaM de la phosphodiesterase du cerveau de rat et l'activation induite par la CaM de la Ca2+-transporting ATPase des érythrocytes avec des IC50 de 0,15 et 0,35 μM, respectivement, et montre également une valeur de Kd de liaison à la CaM de 3 nM. |
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