ATPase Inhibiteurs | ATPase Inhibitors

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S7046 Brefeldin A (BFA chemical) Brefeldin A (BFA) est un antibiotique lactone et un inhibiteur d'ATPase pour le transport des protéines avec une IC50 de 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: dans les cellules HCT 116, induit la différenciation des cellules cancéreuses et l'apoptose. Il pourrait également améliorer l'efficacité de la HDR (réparation dirigée par homologie) et être un amplificateur de la HDR médiatisée par CRISPR. La Brefeldin A est également un inhibiteur de l'autophagie et de la mitophagie.
Protein Cell, 2025, pwaf020
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
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S7099 (-)-Blebbistatin Le (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) est un inhibiteur perméable aux cellules de la myosine II non musculaire ATPase avec une IC50 d'environ 2 μM dans les essais sans cellules, n'inhibe pas la kinase de la chaîne légère de la myosine, inhibe la contraction du sillon de clivage sans perturber la mitose ou l'assemblage de l'anneau contractile.
Nat Commun, 2025, 16(1):9578
Nat Commun, 2025, 16(1):1012
Cell Biosci, 2025, 15(1):146
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S8101 CB-5083 CB-5083 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la p97 AAA ATPase avec une IC50 de 11 nM. Phase 1.
Nat Commun, 2025, 16(1):3546
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00517-x
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(27):e2426218122
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S7895 Thapsigargin Thapsigargin est un puissant inhibiteur non compétitif de la sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) avec une IC50 de 0,353 nM ou 0,448 nM pour les transitoires de [Ca2+]i évoquées par le carbachol, avec ou sans pré-stimulation par KCl. Thapsigargin induit l'apoptose cellulaire. Thapsigargin est extrait d'une plante, Thapsia garganica.
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122
Cell Death Dis, 2025, 16(1):289
S4290 Digoxin La Digoxin est un inhibiteur classique de la Na,K-ATPase, avec une sélectivité pour l'isoforme α2β3 par rapport à l'isoforme courante α1β1, utilisée dans le traitement de la fibrillation auriculaire et de l'insuffisance cardiaque.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection faciale, des gants et des vêtements de protection.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
S7266 Golgicide A Golgicide A est un inhibiteur puissant et rapidement réversible de la GBF1.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(27):e2426218122
J Virol, 2025, 99(7):e0030525
bioRxiv, 2025, 2025.01.18.633717
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S2000 Sodium orthovanadate Le Sodium orthovanadate est un inhibiteur de la phosphatase alcaline et de la (Na,K)-ATPase avec une IC50 de 10 μM.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Cell Death Dis, 2022, 13(6):524
Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 441:115988
S2233 Esomeprazole sodium Esomeprazole Sodium((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) est un sel de sodium d'ésoméprazole qui est un puissant inhibiteur de la pompe à protons avec une IC50 de 0,076 mg/kg.
iScience, 2024, 27(10):110862
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7821 Bufalin Bufalin (BF) est un puissant inhibiteur du coactivateur de récepteur stéroïdien SRC-3, SRC-1 et de la Na+/K+-ATPase. Ce composé se lie aux sous-unités α1, α2 et α3 de la Na+/K+-ATPase avec des Kd de 42,5 nM, 45 nM et 40 nM, respectivement. C'est un composant immunoréactif majeur isolé de la médecine chinoise Chan Su avec une activité anticancéreuse.
Eur J Med Chem, 2026, 301:118197
J Control Release, 2025, 383:113814
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):318
S3019 Ciclopirox ethanolamine Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296, Ciclopiroxolamine) est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer.
Commun Biol, 2023, 6(1):402
J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345
Redox Biol, 2022, 56:102451
S2528 Ciclopirox Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer. Ce composé est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer. Ce produit chimique est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer.
Cell Death Dis, 2021, 12(12):1141
J Transl Med, 2021, 19(1):347
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)8299
S5623 Bedaquiline La Bedaquiline (TMC-207, R207910), une diarylquinoléine, se lie à la sous-unité c de la mycobacterial ATP synthase et inhibe son activité. Elle est hautement sélective pour l'enzyme mycobacterial ATP synthase par rapport à l'enzyme eucaryote homologue (indice de sélectivité >20 000).
Sci Rep, 2023, 13(1):3825
Microbiol Spectr, 2023, e0046523.
Adv Healthc Mater, 2022, e2102117
S3924 Ginsenoside Rb1 Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) est un protopanaxadiol qui présente divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3 ± 1,0 μM. Il inhibe également l'activation de l'IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S7460 BTB06584 BTB06584 est un inhibiteur sélectif, dépendant de l'IF1, de la F1 Fo-ATPase mitochondriale.
Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460
J Cell Physiol, 2018, 234(1):940-949
Oncotarget, 2017, 8(32):53602-53612
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E1251 Oligomycin Oligomycin est un antibiotique macrolide produit par Streptomyces. C'est un mélange de trois isomères, à savoir l'Oligomycin A, B et C. Ce composé est un inhibiteur de la sous-unité F0 mitochondriale de l'H+-ATP synthase, qui peut perturber la phosphorylation oxydative et la chaîne de transport d'électrons. Il peut inhiber l'apoptose induite par le TNF et peut être utilisé comme antibiotique antifongique.
J Allergy Clin Immunol, 2025, S0091-6749(25)00948-0
J Cell Biol, 2025, 224(8)e202411078
Front Immunol, 2025, 16:1571221
S5608 Pantoprazole sodium hydrate Le Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) est un puissant inhibiteur de la H+/K(+)-ATPase avec une IC50 de 6,8 μM.
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S5454 Saikosaponin D Saikosaponin D, un agent mobilisateur de calcium (inhibiteur de la SERCA), est un type de dérivé de Saponine, qui est un composant extrait de Bupleurum falactum. Ce composé a des activités anticancéreuses.
Theranostics, 2025, 15(17):8935-8951
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
S4166 Chlorpropamide Chlorpropamide inhibe la Na(+),K(+)-ATPase et stimule une phosphodiestérase d'AMP cyclique à haute affinité de la membrane plasmique hépatique isolée. Chlorpropamide est un médicament de la classe des sulfonylurées pour le diabète sucré de type 2.
Nat Commun, 2017, 8(1):573
S3577 Rhodamine 123 Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) est un dye cationique fluorescent utilisé pour marquer les mitochondria dans les cellules vivantes. Ce composé inhibe la respiration stimulée par l'ADP des mitochondries avec un Ki = 12 μM et l'activité ATPase des vésicules de membrane interne inversées avec un Ki de 126 μM et de la F1-ATPase partiellement purifiée avec un Ki de 177 μM.
Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078
E0054 Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) est un nouvel inhibiteur puissant et hautement sélectif de la H+/K+-ATPase gastrique avec des IC50 allant de 0,29 μM à 0,52 μM pour les H+/K+-ATPases porcine, canine et humaine in vitro, respectivement.
Sci Rep, 2024, 14(1):27173
E1311 Paxilline La Paxilline, une mycotoxine alcaloïde indolée dérivée de Penicillium paxilli, inhibe puissamment le canal BK en exerçant ses effets par inhibition directe du canal. De plus, ce composé fonctionne également comme un inhibiteur de l'ATPase (SERCA) stimulée par le Ca2+ du réticulum sarco/endoplasmique, avec des valeurs d'IC50 allant de 5 μM à 50 μM, selon l'isoforme de SERCA. Il possède également des effets anticonvulsivants et neuroprotecteurs significatifs.
E0244 Acevaltrate L'Acevaltrate, un composant actif dérivé de la plante médicinale Valeriana jatamansi Jones, est étonnamment puissant pour induire l'apoptose des cellules de GBM. Ce composé inhibe l'activité de la Na+/K+-ATPase dans le rein de rat et les hémisphères cérébraux avec une IC50 de 22,8 μM et 42,3 μM, respectivement.
S0161 ML367 ML367 est un inhibiteur puissant et micromolaire de la stabilisation de l'ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5). Ce composé bloque les voies de DNA repair et les réponses générales aux DNA damage, y compris la phosphorylation de RPA32 et la phosphorylation de CHK1 en réponse à l'irradiation UV.
E0680 Deslanoside Deslanoside (Desacetyllanatoside C) est un glycoside cardénolide, a des effets anti-arythmiques et cardiotoniques, et est également utilisé comme inhibiteur de l'EC 3.6.3.9 (Na+/K+-transporting ATPase).
S0166 BRITE338733 BRITE-338733 est un puissant inhibiteur de RecA (une ATPase dépendante de l'ADN) avec une IC50 de 4,7 µM.
S6918 Oleandrin (PBI-05204) Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) est un inhibiteur de la Na+/K+-ATPase avec une IC50 de 0,62 μM. Ce composé induit l'apoptose et réduit la migration des cellules de gliome humain in vitro.
E1983New BAY-850 BAY-850 est un inhibiteur puissant et isoforme-sélectif du bromodomaine de la ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2), avec une CI50 de 166 nM dans les essais TR-FRET. Il induit la dimérisation du bromodomaine ATAD2 et bloque efficacement son interaction avec les histones acétylées in vitro.
S0219 ML241 hydrochloride Le ML241 hydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la p97 avec une IC50 de 0,11 μM et 3,5 μM pour la p97 ATPase et l'UbG76V–GFP, respectivement.
S0856 KM91104 Le KM 91104 est un inhibiteur perméable aux cellules de la V-ATPase qui cible spécifiquement l'interaction entre la sous-unité a3 de la V-ATPase et la sous-unité B2.
S1413 Bafilomycin A1 (Baf-A1) Bafilomycin A1 (Baf-A1) est un inhibiteur de la H+-ATPase vacuolaire avec une IC50 de 0,44 nM, et il a été constaté qu'il inhibe l'autophagy tout en induisant l'apoptosis.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09745-x
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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S1478 Oligomycin A (MCH 32) Oligomycin A (MCH 32), un analogue dominant des isomères, est un inhibiteur de l'ATP synthase mitochondriale F1FO qui inhibe la phosphorylation oxydative et tous les processus ATP-dépendants se produisant sur la membrane de couplage des mitochondries. Il inhibe l'ATP synthase en bloquant son canal protonique (sous-unité Fo), nécessaire à la phosphorylation oxydative de l'ADP en ATP. Il induit également l'apoptose dans une variété de types cellulaires.
Nat Commun, 2025, 16(1):212
Int J Biol Sci, 2025, 21(1):233-250
Cell Rep, 2025, 44(7):115973
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S8276 FCCP FCCP (trifluorométhoxycarbonylcyanure de phénylhydrazone, cyanure de carbonyle 4-(trifluorométhoxy)phénylhydrazone) est un puissant découplant de la phosphorylation oxydative dans les mitochondries qui perturbe la synthèse d'ATP en transportant des protons à travers les membranes cellulaires.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9
Nat Commun, 2025, 16(1):3012
Cell Death Dis, 2025, 16(1):163
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S1389 Omeprazole Omeprazole est un inhibiteur de la proton pump qui bloque l'H(+)-K(+)-ATPase, utilisé pour traiter la dyspepsie, l'ulcère gastro-duodénal, le reflux gastro-œsophagien, le reflux laryngopharyngé et le syndrome de Zollinger-Ellison.
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
Phytomedicine, 2024, 135:156251
S2343 Phlorizin La Phlorizin (Phloridzine) est une dihydrochalcone présente dans l'écorce du poirier (Pyrus communis), du pommier, du cerisier et d'autres arbres fruitiers. Ce composé est un inhibiteur non sélectif de SGLT avec un Ki de 300 nM et 39 nM pour hSGLT1 et hSGLT2, respectivement. C'est également un inhibiteur de la Na+/K+-ATPase.
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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E1166 Tetrathiomolybdate (TM) Le Tetrathiomolybdate (TM) est utilisé en clinique pour le traitement de la maladie de Wilson en induisant la dimérisation du domaine de liaison aux métaux de la protéine d'efflux de cuivre cellulaire ATP7B (WLN4) via un cluster Mo2S6O2 unique ponté par le soufre.
Phytomedicine, 2025, 143:156883
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68
Cell Death Dis, 2024, 15(2):149
S2105 Pantoprazole Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) est un inhibiteur de la proton pump qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique. Il agit sur les cellules pariétales gastriques pour inhiber irréversiblement la fonction de l'(H+/K+)-ATPase et supprimer la production d'acide gastrique.
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Int J Mol Sci, 2022, 23-158572
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S1354 Lansoprazole Lansoprazole (A-65006, AG-1749) est un inhibiteur de la proton pump (PPI) qui se lie de manière covalente à la H(+),K(+)-ATPase des cellules pariétales. Ce composé empêche l'estomac de produire de l'acide gastrique.
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:655559
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S4099 Dexlansoprazole Le Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), l'énantiomère dextrogyre du lansoprazole, est un inhibiteur de la pompe à protons (IPP) formulé pour avoir des propriétés à double libération retardée. Ce composé supprime sélectivement la sécrétion d'acide gastrique par inhibition directe de la pompe à protons H(+),K(+)-ATPase dans la cellule pariétale gastrique.
Food Chem Toxicol, 2025, 197:115262
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S8828 Gboxin Gboxin est un inhibiteur de la phosphorylation oxydative dans les cellules cancéreuses. Ce composé inhibe l'activité de l'ATP synthase F0F1. Il inhibe spécifiquement la croissance des cellules de glioblastome primaires de souris et humaines, mais pas celle des fibroblastes embryonnaires de souris ou des astrocytes néonatals.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S3666 Ilaprazole Ilaprazole (IY-81149) est un nouvel Proton Pump inhibitor (PPI) utilisé dans le traitement de la dyspepsie, de l'ulcère gastro-duodénal (PUD), de la maladie de reflux gastro-œsophagien (GORD/GERD) et de l'ulcère duodénal. Il inhibe H+/K+-ATPase avec une IC50 de 6,0 μM.
bioRxiv, 2025, 2025.05.19.654850
Med Oncol, 2024, 41(8):188
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S4212 Tenatoprazole Le Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) est une prodrogue de la classe des inhibiteurs de la Proton Pump (PPI), qui inhibe le transport de protons avec une IC50 de 3,2 μM. Ce composé ne marque que la sous-unité alpha de la H(+),K(+)-ATPase gastrique ; environ 2,6 nM/mg de ce produit chimique est lié à la H(+),K(+)-ATPase.
Viruses, 2024, 16(10)1566
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) est un inhibiteur puissant et sélectif de la Ca2+-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA).
Diabetes, 2022, 71(8):1660-1678
Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146
S4538 Pantoprazole sodium Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) est un médicament inhibiteur de la Proton Pump qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique. Il agit sur les cellules pariétales gastriques pour inhiber irréversiblement la fonction (H+/K+)-ATPase et supprimer la production d'acide gastrique.
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S5502 Ilaprazole sodium Ilaprazole (IY-81149) sodium est la forme sel de sodium de l'ilaprazole, qui est un inhibiteur de la proton pump. L'Ilaprazole sodium inhibe irréversiblement l'H(+)/K(+)-ATPase de manière dose-dépendante avec une IC50 de 6 μM dans une préparation de cellules pariétales de lapin.
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S5058 Revaprazan Hydrochloride Revaprazan Hydrochloride (YH1885) est un nouvel inhibiteur réversible de la Proton Pump avec des effets antiacides de longue durée. Ce composé inhibe réversiblement H(+)/K(+)-ATPase en se liant au site de liaison K+ de la pompe.
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S1743 Esomeprazole magnesium Esomeprazole Magnesium(NEXIUM) est un inhibiteur de la proton pump qui réduit la sécrétion d'acide gastrique par l'inhibition de la H(+)/K(+)-ATPase dans les cellules pariétales gastriques.
S2222 PF-3716556 Le PF 3716556 est un P-CAB (bloqueur d'acide compétitif au potassium) puissant et sélectif, avec un pIC50 de 6,026 et 7,095 pour l'inhibition de l'activité de la H+,K+-ATPase porcine dans les essais à fuite ionique et à étanchéité ionique, respectivement. Il inhibe la sécrétion d'acide gastrique, ne présente aucune activité au niveau de la Na+,K+-ATPase, et est utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien.
S3143 Pyruvic acid

Pyruvic acid (acide acétylformique) est un intermédiaire chimique organique important qui joue un rôle dans la physiopathologie et la thérapie des cardiomyocytes. Ce composé augmente significativement le niveau de lactate déshydrogénase (LDH) et de créatine kinase (CK) et réduit le niveau de Ca2+Mg2+-ATPase et de Na+K+-ATPase.