Aurora Kinase Inhibiteurs | Aurora Kinase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S1133 | Alisertib (MLN8237) | L'Alisertib (MLN8237) est un inhibiteur sélectif de l'Aurora A avec une IC50 de 1,2 nM dans un essai acellulaire, et il présente une sélectivité >200 fois supérieure pour Aurora A que pour Aurora B. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et l'autophagie. Phase 3. |
|
-S113303W0120130926.gif)
|
| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Le Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) est un inhibiteur hautement sélectif d'Aurora B avec une IC50 de 0,37 nM dans un essai acellulaire, ~3700 fois plus sélectif pour Aurora B que pour Aurora A. Phase 1. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Le Tozasertib (VX-680) est un inhibiteur pan-Aurora, principalement contre Aurora A avec un Kiapp de 0,6 nM dans un essai acellulaire, moins puissant envers Aurora B/Aurora C et 100 fois plus sélectif pour Aurora A que 55 autres kinases. Les seules exceptions sont la tyrosine kinase-3 liée à Fms (FLT-3) et la tyrosine kinase BCR-ABL, qui sont inhibées par ce composé avec un Ki de 30 nM pour les deux. Il induit l'apoptose et l'autophagie, et est en phase 2. |
|
|
| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 est un inhibiteur sélectif et ATP-compétitif des Aurora A et Aurora B avec une IC50 de 110 nM et 130 nM, respectivement. Il est plus de 8 fois plus sélectif pour Aurora A/B que pour MEK1, Src, Lck et a peu d'effet contre CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc. |
|
|
| S1529 | Hesperadin | Hesperadin inhibe puissamment Aurora B avec une IC50 de 250 nM dans un essai sans cellules. Il réduit nettement l'activité de l'AMPK, de la Lck, du MKK1, du MAPKAP-K1, du CHK1 et du PHK, tandis qu'il n'inhibe pas l'activité du MKK1 in vivo. |
|
|
| S1100 | MLN8054 | MLN8054 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 4 nM dans les cellules d'insectes Sf9. Il est plus de 40 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B. Phase 1. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des essais sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
|
|
| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) est un inhibiteur hautement sélectif de l'Aurora A avec une IC50 de 0,064 nM dans un test sans cellules et est 220 et 190 fois plus sélectif pour l'Aurora A que pour l'Aurora B/C, tandis qu'il inhibe TrkA avec moins de 100 fois de sélectivité. Ce composé induit l'Autophagy. Phase 1. |
|
-S277001W0220130927.gif)
|
| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 3,4 nM dans un essai sans cellule. Il est 1000 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B, et déclenche l'apoptose via la voie de signalisation UPR médiée par les ROS. |
|
|
| S2719 | AMG-900 | AMG 900 est un puissant inhibiteur pan-Aurora kinases hautement sélectif pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 5 nM/4 nM/1 nM. Il est >10 fois plus sélectif pour les Aurora kinases que pour p38α, Tyk2, JNK2, Met et Tie2. Phase 1. |
|
|
| S1454 | PHA-680632 | PHA-680632 est un puissant inhibiteur d'Aurora A, d'Aurora B et d'Aurora C avec une IC50 de 27 nM, 135 nM et 120 nM, respectivement. Ce composé a une IC50 10 à 200 fois plus élevée pour FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 et VEGFR2/3. |
|
|
| S2744 | CCT137690 | CCT137690 est un inhibiteur hautement sélectif de Aurora A, Aurora B et Aurora C avec des IC50 de 15 nM, 25 nM et 19 nM. Il a peu d'effet sur le canal ionique hERG. |
|
|
| S2740 | GSK1070916 | GSK1070916 est un inhibiteur réversible et ATP-compétitif d'Aurora B/C avec un IC50 de 3,5 nM/6,5 nM. Il présente une sélectivité >100 fois supérieure contre le complexe Aurora A-TPX2 étroitement apparenté. Phase 1. |
|
|
| S1154 | SNS-314 | SNS-314 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A, d'Aurora B et d'Aurora C avec des IC50 de 9 nM, 31 nM et 3 nM, respectivement. Il est moins puissant envers Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf et DDR2. Phase 1. |
|
|
| S2718 | TAK-901 | TAK-901 est un nouvel inhibiteur d'Aurora A/B avec une IC50 de 21 nM/15 nM. Ce n'est pas un puissant inhibiteur de JAK2, c-Src ou Abl cellulaires. Phase 1. |
|
|
| S1171 | CYC116 | CYC116 est un puissant inhibiteur d'Aurora A/B avec un Ki de 8,0 nM/9,2 nM, est moins puissant envers VEGFR2 (Ki de 44 nM), avec une puissance 50 fois supérieure à celle des CDK, non actif contre PKA, Akt/PKB, PKC, sans effet sur GSK-3α/β, CK2, Plk1 et SAPK2A. Phase 1. |
|
|
| S1051New | AZD1152(Barasertib) | AZD1152 (Barasertib) est un inhibiteur sélectif d'Aurora B avec un Ki de 0,36 nM. |
|
|
| S8699 | SNS-314 Mesylate | SNS-314 Mesylate est un inhibiteur puissant et sélectif de Aurora A, Aurora B et Aurora C avec des IC50 de 9 nM, 31 nM et 3 nM, respectivement, et moins puissant pour Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf et DDR2. |
|
|
| S8782 | LY3295668 | LY3295668 (AK-01) est un inhibiteur puissant, oralement actif et spécifique de l'Aurora A kinase avec un Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AURKA et AURKB, respectivement. |
|
|
| S1519 | CCT129202 | CCT129202 est un inhibiteur pan-Aurora, compétitif de l'ATP, pour Aurora A, Aurora B et Aurora C avec une IC50 de 0,042 μM, 0,198 μM et 0,227 μM, respectivement. Il est moins puissant contre FGFR3, GSK3β, PDGFRβ, etc. |
|
|
| S9658 | SP-96 | SP-96 est un inhibiteur puissant, sélectif et non compétitif de l'ATP de l'Aurora B avec une IC50 de 0,316 nM. Ce composé peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC). |
|
|
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | Le H-1152 dihydrochloride (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement. |
|
|
| S7065 | MK-8745 | MK-8745 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM, soit plus de 450 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B. | ||
| S9741 | TAS-119 | TAS-119 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de Aurora A, y compris Aurora B avec une IC50 de 1,0 nM et 95 nM, respectivement. Il présente des activités antitumorales. | ||
| E0338 | AKI603 | AKI-603 est un inhibiteur de l'Aurora kinase A (AurA), développé pour surmonter la résistance médiatisée par la mutation BCR-ABL-T315I. | ||
| E0342 | Aurora kinase Inhibitor II | Aurora kinase Inhibitor II, une anilinoquinazoline qui est à la fois un inhibiteur puissant et sélectif de Aurora kinase (ARK) compétitif avec l'ATP, a la capacité de pénétrer la cellule et est impliquée dans la régulation du Cell Cycle, en particulier la division cellulaire. | ||
| E5904New | 6K465 | 6K465 est un inhibiteur à base de pyrimidine de Aurora A, qui réduit les niveaux d'oncoprotéines c-MYC et N-MYC. Il démontre une efficacité antitumorale convaincante. | ||
| S2931 | Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase Inhibitor III est un puissant inhibiteur de l'Aurora A kinase avec une IC50 de 42 nM et présente une sélectivité élevée pour Aurora A par rapport à BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK et EGFR (IC50 = 386, 3 550, 591, 1 980, 2 510, 887 et >10 000 nM, respectivement). | ||
| E1651 | CD532 | CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. Il rompt la conformation native d'Aurora-A, entraîne la dégradation de N-Myc dans les cancers dépendants de N-Myc, et présente également des effets anti-prolifératifs. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Le Tinengotinib (TT-00420) est un nouvel inhibiteur multi-kinase qui inhibe fortement l'Aurora A/B avec des valeurs d'IC50 de 1,2/3,3 nM respectivement. Il présente également une activité inhibitrice puissante sur FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 et CSF1R et peut être utilisé pour traiter plusieurs voies de signalisation importantes dans le cancer du sein triple négatif (TNBC). | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; une sélectivité 10 fois supérieure contre MKK4, 25 fois supérieure contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et une sélectivité 100 fois supérieure contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre de sérine/thréonine kinases incluant Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagie et active l'apoptose. |
|
|
| S1134 | AT9283 | AT9283 est un puissant inhibiteur de JAK2/3 avec une IC50 de 1,2 nM/1,1 nM dans les tests sans cellules ; également puissant pour Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 est un inhibiteur pan-CDK avec la plus grande puissance sur CDK1/2 avec un IC50 de 9 nM/4 nM et montrant une sélectivité >6 fois supérieure pour CDK1/2 que pour CDK3/4/6 dans des essais sans cellules. Il inhibe également puissamment Aurora A/B et n'a aucune activité sur Plk1 et Wee1. |
|
|
| S7588 | Reversine | Reversine est un puissant antagoniste du human A3 adenosine receptor avec un Ki de 0,66 μM, et un inhibiteur pan-aurora A/B/C kinase avec une IC50 de 400 nM/500 nM/400 nM, respectivement. Également utilisé pour la dédifférenciation des cellules souches. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour Flt3 avec un IC50 de 6,6 nM, modérément puissant pour FGFR1, Bcr-Abl et Aurora A; peu d'effet sur PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Phase 1. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 présente une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec une IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélective pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissante pour RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec une IC50 de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
|
|
| S7843 | BI-847325 | BI-847325 est un double inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la MEK/Aurora kinase avec une IC50 de 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM et 4 nM pour Aurora B de Xenopus laevis, Aurora A et Aurora C humaines, ainsi que MEK1 et MEK2 humaines, respectivement. Phase 1. |
|
|
| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid est l'acide tartrique de ENMD-2076, avec une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélectif pour Aurora A que Aurora B et moins puissant envers VEGFR2/KDR et VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 et PDGFRα. Phase 2. |
|
|
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe sélectivement plusieurs cibles kinases aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), et vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibant ainsi la prolifération rapide des cellules tumorales, renforçant l'immunité antitumorale et inhibant l'angiogenèse tumorale, pour obtenir une efficacité antitumorale. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 est un inhibiteur de protéine kinase avec des IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM et 2 nM pour la kinase ABL de type sauvage, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC et LYN, respectivement. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.