HER2 Inhibiteurs | HER2 Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate est un puissant inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec une IC50 de 10,8 et 9,2 nM dans des tests sans cellules, respectivement. |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib est un inhibiteur hautement sélectif de HER2 et d'EGFR avec des IC50 de 59 nM et 92 nM dans les tests sans cellules; il inhibe faiblement KDR et Src, et n'a pas d'inhibition significative sur Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf et c-Met. Phase 3. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2/ErbB2 avec une IC50 de 10 nM, >640 fois plus sélectif contre l'EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met etc. dans des essais acellulaires. Phase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Le Sapitinib (AZD8931) est un inhibiteur réversible, compétitif de l'ATP, de l'EGFR, de l'ErbB2 et de l'ErbB3 avec un IC50 de 4 nM, 3 nM et 4 nM dans les tests sans cellules. Ce composé est plus puissant contre les cellules NSCLC et 100 fois plus sélectif pour la famille ErbB que MNK1 et Flt. Phase 2. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) est un double inhibiteur de la tyrosine kinase qui interrompt les voies HER2/neu et du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), utilisé pour le traitement des tumeurs solides telles que le cancer du sein et du poumon. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) est un puissant inhibiteur de HER2/ErbB2 avec une IC50 de 6 nM dans les cellules BT-474; ce composé ne montre aucune activité sur EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src et Blk dans la même lignée cellulaire. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) est un inhibiteur oral, puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de petite molécule de ErbB-2 (également appelé HER2) avec des IC50 de 8 nM et 7 nM pour ErbB-2 et p95 HER2, respectivement dans des essais basés sur des cellules, montrant une sélectivité d'environ 500 fois pour HER2 par rapport à EGFR. Il a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) est un inhibiteur sélectif et efficace de HER1 et HER2 avec des IC50 de 20 nM et 30 nM, ~8 fois moins puissant sur HER4, >100 fois sur VEGFR2, c-Kit, Lck, MET, etc. Ce composé est en phase 1. |
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| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879 inhibe puissamment HER2/ErbB2 avec une IC50 de 1 μM, 100 et 500 fois plus sélective pour ErbB2 que PDGFR et EGFR. |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 est un analogue d'ARRY-380. ARRY-380 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2 avec une IC50 de 8 nM, équipotent contre le p95-HER2 tronqué, 500 fois plus sélectif pour HER2 que pour EGFR. |
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| E1791 | Zongertinib | Le Zongertinib (BI 1810631, BI 764532) est un inhibiteur sélectif et puissant de la tyrosine kinase humaine HER2 et EGFR qui se lie de manière covalente aux récepteurs HER2 de type sauvage et mutés, y compris les mutations par insertion de l'exon 20, tout en épargnant la signalisation EGFR. Il constitue un traitement oral efficace et tolérable pour les patients atteints de tumeurs solides HER2-aberration-positives. |
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| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) est un inhibiteur puissant, sélectif, oralement actif, irréversible et à liaison covalente de HER2 (récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain) avec une IC50 de 13 nM. Ce composé inhibe BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK et HER2 humain avec une IC50 de 4,9 nM, 8,5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM et 36 nM, respectivement. Il montre une activité antitumorale. |
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| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Le Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) qui associe les propriétés antitumorales ciblées sur HER2 du trastuzumab à l'activité cytotoxique de l'agent inhibiteur de Microtubule DM1. Le Trastuzumab emtansine a un poids moléculaire de 145 kDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10 mg/ml. Ce produit est arrêté. Nous recommandons les produits de remplacement : D4003 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Le Lapatinib est un puissant inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec une IC50 de 10,8 et 9,2 nM respectivement dans les essais sans cellules. Le Lapatinib induit la ferroptose et la mort cellulaire autophagique. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib inhibe l'EGFR/ErbB irréversiblement in vitro avec une IC50 de 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM pour EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) et ErbB4 (HER4), respectivement. Ce composé induit l'autophagie. |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate inhibe irréversiblement EGFR/HER2, y compris EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) et HER2 avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM, respectivement ; 100 fois plus actif contre le mutant L858R-T790M EGFR résistant au Gefitinib. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induit l'autophagy. |
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| S2727 | Dacomitinib | Le Dacomitinib est un inhibiteur pan-ErbB puissant et irréversible, principalement du EGFR avec un IC50 de 6 nM dans un essai sans cellules. Ce composé inhibe ERBB2 et ERBB4 avec un IC50 de 45,7 nM et 73,7 nM, respectivement. Il est efficace contre les CBNPC avec des mutations EGFR ou ERBB2 ainsi que ceux présentant la mutation EGFR T790M. Cette substance chimique inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. Phase 2. |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) est un inhibiteur pan-ErbB ciblant EGFR et ErbB2 avec des valeurs d'IC50 de 1,5 nM et 9,0 nM, respectivement. Il ne montre aucune activité contre PDGFR, FGFR, InsR, PKC ou CDK1/2/4. Ce composé a atteint la phase 3 des essais cliniques. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe la fatty acid synthase et l'activité de la glutamate déshydrogénase. |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib est un inhibiteur irréversible pan-HER avec des IC50 de 3,2 nM, 5,3 nM et 23,5 nM pour HER1, HER2 et HER4, respectivement. Poziotinib induit également l'apoptosis et l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1. Phase 2. |
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| S1194 | CUDC-101 | Le CUDC-101 est un puissant inhibiteur multi-cibles contre les HDAC, EGFR et HER2 avec des IC50 de 4,4 nM, 2,4 nM et 15,7 nM, et ce composé inhibe les HDAC de classe I/II, mais pas les HDAC de classe III, de type Sir. Phase 1. |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) est un puissant inhibiteur d'EGFR et d'HER2/ErbB2 avec des IC50 de 2 nM et 6 nM, respectivement. Il est moins puissant contre VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src et Flt-1, et n'inhibe pas Ins-R, IGF-1R, PKCα ou CDK1. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 1/2. |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285 est un nouvel inhibiteur double de HER2 et EGFR(HER1) avec une IC50 de 17 nM et 23 nM, une sélectivité >10 fois supérieure pour HER1/2 par rapport à HER4, moins puissant pour MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, etc. Phase 1. |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate est un inhibiteur double de tyrosine kinase irréversible, puissant et sélectif, d'EGFR et HER2 avec une IC50 de 0,013 μM et 0,038 μM, respectivement. |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI expérimental, est un inhibiteur préclinique puissant et sélectif des mutations de l'epidermal growth factor receptor (EGFR) et de HER2. Ce composé est un agent antinéoplasique. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) est un inhibiteur puissant et sélectif des mutations oncogènes allostériques de l'EGFR et de HER2 avec des Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM et 1,2 nM pour EGFR, HER2, BLK et RIPK2, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un antioxydant phénolique trouvé dans les feuilles et les brindilles de l'arbuste désertique à feuilles persistantes, Larrea tridentata (Sesse et Moc. ex DC) Coville (buisson de créosote). C'est un inhibiteur reconnu de la lipoxygenase (LOX) et possède des propriétés antioxydantes et de piégeage des radicaux libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un inhibiteur cytotoxique du insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 et induit l'Apoptosis. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 est un inhibiteur de tyrosine kinase avec une CI50 de 4 μM et 51,5 μM pour FLK-1 (VEGFR-2) et HER2, respectivement. |
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| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) est un antibody-drug conjugate (ADC) composé d'un anticorps anti-HER2 (récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain) et d'un inhibiteur cytotoxique de la topoisomérase I. Trastuzumab-deruxtecan montre une activité antitumorale durable. Le Trastuzumab-deruxtecan a un poids moléculaire de 153 KDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10 mg/ml.Ce produit est arrêté. Nous recommandons les produits de remplacement : D4001. |
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| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) est un inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de deuxième génération qui inhibe irréversiblement EGFR et HER2, avec une IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM et 1 nM pour l'EGFR de type sauvage, EGFR-L858R, HER2 et ErbB4, respectivement. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) est un inhibiteur puissant des epidermal growth factor receptors (EGFR) et ErbB2/HER2 avec des IC50 de 4,9 μM et 2,1 μM, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) est un inhibiteur puissant, oralement actif, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, du HER2 et du HER4 avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. |
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